研究发现：HPMC可用于解决溶出曲线的匹配问题
不同规格型号的羟丙甲纤维素(HPMC)对易溶、略溶、可溶和微溶药物的溶出曲线的具有不同的影响。近期，卡乐康公司技术人员的通过系列研究发现，除了传统用途外，不同类型的HPMC可用于调整速释片剂的溶出，以达到和原创制剂相似的溶出曲线，为解决口服固体制剂的溶出曲线的匹配问题，提供了思路和更多的选择空间。
羟丙甲纤维素(HPMC)是一种半合成的药用高分子材料，英、美、日以及我国药典均有收载。既往的研究已经发现，在口服固体制剂中，羟丙甲纤维素可以作为黏合剂，特点是崩解迅速，溶出速率高，如可使阿司匹林溶出度由30分钟40%~50%提高到85%以上，且在储存期间无变化；可以作为薄膜包衣的成膜材料，另外，高粘度规格产品可作为水凝胶型缓释片剂的骨架材料。
溶出曲线的匹配是仿制药研发过程中一个非常重要的问题。只有当药物在15分钟内溶出达到85%以上，无需进行统计学的分析判定，其余均需要进行溶出度的匹配实验，但是目前采用的方法和材料尚无法达到理想的效果。寻找一种系统的方法和系列的产品来帮助解决溶出度匹配的问题成为一个新的课题。
研究人员在实验中使用的是具有四种规格(A、K、E、F)的HPMC(Methocel，美多秀)，分别具有不同黏度，为调整速释片剂的溶出速率提供了可能。其中，K型的相对水合速率最快，其次是E，而A的水合速率最慢。通常仅采用低黏度的HPMC，即K3、E5、E15和A15。在研究中，他们考察了高剂量和低剂量的模型药物，如盐酸雷尼替丁、咖啡因、愈创木酚甘油醚和苯磺酸氨氯地平。研究发现，在含有高剂量/高水溶性药物的配方中，与E15相比，快速水化的K3对药物溶出曲线的早期具有较强的影响。由于其凝胶黏度较低，因此需要较高的用量。
研究还发现，在高剂量/低水溶性药物的配方中，药物的释放速率不受E5和E15之间黏度差别的影响。配方中的聚合物用量是控制溶出速率的主要因素；由于水合速率较快，对低剂量/低水溶性药物,E5比A15影响要大。尽管A15具有较高的凝胶黏度，但在配方中它需要较高的用量才能有效。因此，对于低剂量药物，无论水溶性高低，E5和A15的结合对其释放速率的作用相似。而从高水溶性药物溶出曲线中可观察到略快的释放速率和较大的波动。E5和A15的协同作用有助于较好的控制释放速率并使单个溶出曲线的波动最小化。
在硫酸氯吡格雷的实验中，片芯中使用Starch1500作为填充剂和崩解剂，具有比原创制剂更快的溶出速度，然后采用了A15，来达到与原创片剂相似的溶出度，同时片芯采用一种新型的彩色薄膜包衣，f2相似因子法的验证结果表明该薄膜包衣不影响片剂的溶出度，片剂的溶出曲线与原创产品的溶出曲线相似。
(朱颖), 百拇医药
羟丙甲纤维素(HPMC)是一种半合成的药用高分子材料，英、美、日以及我国药典均有收载。既往的研究已经发现，在口服固体制剂中，羟丙甲纤维素可以作为黏合剂，特点是崩解迅速，溶出速率高，如可使阿司匹林溶出度由30分钟40%~50%提高到85%以上，且在储存期间无变化；可以作为薄膜包衣的成膜材料，另外，高粘度规格产品可作为水凝胶型缓释片剂的骨架材料。
溶出曲线的匹配是仿制药研发过程中一个非常重要的问题。只有当药物在15分钟内溶出达到85%以上，无需进行统计学的分析判定，其余均需要进行溶出度的匹配实验，但是目前采用的方法和材料尚无法达到理想的效果。寻找一种系统的方法和系列的产品来帮助解决溶出度匹配的问题成为一个新的课题。
研究人员在实验中使用的是具有四种规格(A、K、E、F)的HPMC(Methocel，美多秀)，分别具有不同黏度，为调整速释片剂的溶出速率提供了可能。其中，K型的相对水合速率最快，其次是E，而A的水合速率最慢。通常仅采用低黏度的HPMC，即K3、E5、E15和A15。在研究中，他们考察了高剂量和低剂量的模型药物，如盐酸雷尼替丁、咖啡因、愈创木酚甘油醚和苯磺酸氨氯地平。研究发现，在含有高剂量/高水溶性药物的配方中，与E15相比，快速水化的K3对药物溶出曲线的早期具有较强的影响。由于其凝胶黏度较低，因此需要较高的用量。
研究还发现，在高剂量/低水溶性药物的配方中，药物的释放速率不受E5和E15之间黏度差别的影响。配方中的聚合物用量是控制溶出速率的主要因素；由于水合速率较快，对低剂量/低水溶性药物,E5比A15影响要大。尽管A15具有较高的凝胶黏度，但在配方中它需要较高的用量才能有效。因此，对于低剂量药物，无论水溶性高低，E5和A15的结合对其释放速率的作用相似。而从高水溶性药物溶出曲线中可观察到略快的释放速率和较大的波动。E5和A15的协同作用有助于较好的控制释放速率并使单个溶出曲线的波动最小化。
在硫酸氯吡格雷的实验中，片芯中使用Starch1500作为填充剂和崩解剂，具有比原创制剂更快的溶出速度，然后采用了A15，来达到与原创片剂相似的溶出度，同时片芯采用一种新型的彩色薄膜包衣，f2相似因子法的验证结果表明该薄膜包衣不影响片剂的溶出度，片剂的溶出曲线与原创产品的溶出曲线相似。
(朱颖), 百拇医药