粉体新技术推动制剂现代化
粉体是指无数个固体粒子的集合体，大多数固体制剂在制备过程中需要进行粒子加工以改善粉体性质，从而满足正常操作和产品质量的需求。粉体技术的应用将为固体制剂的处方设计、生产过程以及质量控制等诸方面提供重要的理论依据和试验方法。日前，在沈阳召开的“药物制剂和粉体技术研讨会”上，长期从事粉体技术研究的沈阳药科大学崔福德教授介绍说，近年来，药物制剂现代化的发展浪潮使得粉体技术在制药工业中得到广泛的应用，一系列新的粉体技术，如纳米粒的制备技术、超微粉碎技术、微粒包衣技术等，为制剂技术与新剂型的发展起到了推动作用。
■纳米粉体技术 赋予制剂特殊用途
据崔福德介绍，纳米技术是20世纪80年代末期诞生并正在崛起的新科技，它的基本涵义是在纳米尺寸(10-9～10-7米)范围内认识和改造自然，创造新物质和发现新功能。国际上公认0.1～100纳米为纳米尺度空间，在药剂学领域一般将纳米粒的尺寸界定在1～1000纳米。药剂学中，纳米级药物粒子可以分为两类：纳米载体系统和纳米晶体药物。纳米载体系统是指通过某些物理化学方法制得的药物-聚合物载体系统，如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球等。纳米晶体药物则是指通过纳米粉体技术将原料药物加工成纳米级别的粒子群，或称纳米粉，这实际上是微粉化技术的再发展。
, http://www.100md.com
在上世纪70年代，国外首先将纳米囊与纳米球作为药物载体。经过30多年来的发展，纳米技术在药剂学领域得到了广泛的推广。纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包裹或吸附于实体上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。
在药剂学中，纳米囊(球)具有特殊的医疗价值。当药物到达血液系统时，经典的药物剂型，如片剂不能调整药物在体内的行为，而药物与纳米囊(球)载体结合后，可隐藏药物的理化特性，因此其在体内过程信赖于载体的理化特性。崔教授还谈到，纳米囊(球)对肝、脾或骨髓等部位具有的特殊靶向性，使其在疑难病的治疗及新剂型的研究中受到广泛关注：作为抗癌药的载体是其是最价值的用途之一，可以提高药物靶向性，增强药效，降低毒副作用；可提高抗生素和抗真菌、抗病毒药治疗细胞内细菌感染的功效；作为口服制剂可防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活，提高稳定性和生物利用度；作为黏膜给药的载体，可延长作用时间或提高疗效。
■超微粉碎技术 在中药制剂应用渐广
, 百拇医药
超微粉碎技术是近年国际上发展起来的一项物料加工高新技术。该技术是一种纯物理过程，它能将动、植物药材从传统粉碎工艺得到的中位粒径150～200目的粉末(75微米以下)，提高到中位粒径为5～10微米以下，已逐渐在中药制剂中得到广泛的应用。
据报道，将药材通过超微粉体技术加工后其粒径小于10微米时药材的细胞破壁率大于95%。如药粉的粉碎、灵芝孢子粉的粉碎可利用这一技术，不仅能提高已经成分的提取率，还能提取未知成分，增加新的治疗范围。
崔教授还举例谈到，国内有研究人员考察了不同粉碎技术对当归及其制剂溶出速率的影响，结果发现当归超微粉的溶出时间比普通粉缩短了近1/3，且溶出量也明显高于普通粉；而且超微粉制成的微丸的溶出度和溶出速率均优于普通粉制成的微丸；还有研究人员分别以超微粉碎技术提高六味地黄丸和愈风宁心片溶出度的研究，结果也证明了超微粉碎技术可提高制剂的溶出度。
■微粒包衣技术 促进新剂型开发
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自1953年发明颗粒包衣机以来，颗粒的薄膜包衣技术也有了长足的发展。但颗粒包衣过程中仍存在一些主要问题，如颗粒粒径小，表面积大，加上包衣液的黏合作用容易使单个颗粒聚结成大颗粒，包衣时间长，效率低等，这影响了颗粒包衣产品的发展。近年来，随着时代的进步和人们对生活质量要求的提高，对各种新技术的发展也有了促进作用，包衣技术也发生了明显的进步，如包衣液的革命、包衣颗粒的微粉化、防静电剂和防粘着剂的应用及包衣设备的改良等。
崔教授说，减少包衣粒子的粒径使得包衣技术不仅为固体制剂的发展提供了新机会，而且也应用于其他各种剂型的发展中。如，促进了口腔用片的发展，150微米以下的颗粒包衣后，在口腔内没有沙砾感，因此为具有苦味的药物包衣后可开发制备成各种口腔用片，如口腔速崩片、咀嚼片、膜剂等发挥了突出作用，这些剂型不仅适合吞咽困难的老人、儿童，而且为快节奏的社会工作人员的用药提供了方便；同时，微粒包衣技术也发展了其他的剂型，如口服糖浆剂、缓释混悬剂、混悬注射剂、动脉栓塞微球制剂、结肠靶向制剂等。
崔教授认为，粉体技术在药物制剂中的应用虽然起步较晚，随着现代科学的进步，已经受到越来越多的重视，为现代给药系统的研究提供了新的方法和途径。但是，制药工业的不断发展也对粉体技术提出了更高的要求，因此我们必须不断完善发展和提高这一新的技术，从而促进制药工业的发展。同时，她也透露，中国颗粒学会“药物制剂粉体技术专业委员会”的成立也在筹备当中，该专业委员会将科学研究成果的推广应用为目标，为我国医药产业的现代化发展服务，为制剂产品走向国际市场服务。
本报记者 白毅, 百拇医药
■纳米粉体技术 赋予制剂特殊用途
据崔福德介绍，纳米技术是20世纪80年代末期诞生并正在崛起的新科技，它的基本涵义是在纳米尺寸(10-9～10-7米)范围内认识和改造自然，创造新物质和发现新功能。国际上公认0.1～100纳米为纳米尺度空间，在药剂学领域一般将纳米粒的尺寸界定在1～1000纳米。药剂学中，纳米级药物粒子可以分为两类：纳米载体系统和纳米晶体药物。纳米载体系统是指通过某些物理化学方法制得的药物-聚合物载体系统，如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球等。纳米晶体药物则是指通过纳米粉体技术将原料药物加工成纳米级别的粒子群，或称纳米粉，这实际上是微粉化技术的再发展。
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在上世纪70年代，国外首先将纳米囊与纳米球作为药物载体。经过30多年来的发展，纳米技术在药剂学领域得到了广泛的推广。纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包裹或吸附于实体上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。
在药剂学中，纳米囊(球)具有特殊的医疗价值。当药物到达血液系统时，经典的药物剂型，如片剂不能调整药物在体内的行为，而药物与纳米囊(球)载体结合后，可隐藏药物的理化特性，因此其在体内过程信赖于载体的理化特性。崔教授还谈到，纳米囊(球)对肝、脾或骨髓等部位具有的特殊靶向性，使其在疑难病的治疗及新剂型的研究中受到广泛关注：作为抗癌药的载体是其是最价值的用途之一，可以提高药物靶向性，增强药效，降低毒副作用；可提高抗生素和抗真菌、抗病毒药治疗细胞内细菌感染的功效；作为口服制剂可防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活，提高稳定性和生物利用度；作为黏膜给药的载体，可延长作用时间或提高疗效。
■超微粉碎技术 在中药制剂应用渐广
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超微粉碎技术是近年国际上发展起来的一项物料加工高新技术。该技术是一种纯物理过程，它能将动、植物药材从传统粉碎工艺得到的中位粒径150～200目的粉末(75微米以下)，提高到中位粒径为5～10微米以下，已逐渐在中药制剂中得到广泛的应用。
据报道，将药材通过超微粉体技术加工后其粒径小于10微米时药材的细胞破壁率大于95%。如药粉的粉碎、灵芝孢子粉的粉碎可利用这一技术，不仅能提高已经成分的提取率，还能提取未知成分，增加新的治疗范围。
崔教授还举例谈到，国内有研究人员考察了不同粉碎技术对当归及其制剂溶出速率的影响，结果发现当归超微粉的溶出时间比普通粉缩短了近1/3，且溶出量也明显高于普通粉；而且超微粉制成的微丸的溶出度和溶出速率均优于普通粉制成的微丸；还有研究人员分别以超微粉碎技术提高六味地黄丸和愈风宁心片溶出度的研究，结果也证明了超微粉碎技术可提高制剂的溶出度。
■微粒包衣技术 促进新剂型开发
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自1953年发明颗粒包衣机以来，颗粒的薄膜包衣技术也有了长足的发展。但颗粒包衣过程中仍存在一些主要问题，如颗粒粒径小，表面积大，加上包衣液的黏合作用容易使单个颗粒聚结成大颗粒，包衣时间长，效率低等，这影响了颗粒包衣产品的发展。近年来，随着时代的进步和人们对生活质量要求的提高，对各种新技术的发展也有了促进作用，包衣技术也发生了明显的进步，如包衣液的革命、包衣颗粒的微粉化、防静电剂和防粘着剂的应用及包衣设备的改良等。
崔教授说，减少包衣粒子的粒径使得包衣技术不仅为固体制剂的发展提供了新机会，而且也应用于其他各种剂型的发展中。如，促进了口腔用片的发展，150微米以下的颗粒包衣后，在口腔内没有沙砾感，因此为具有苦味的药物包衣后可开发制备成各种口腔用片，如口腔速崩片、咀嚼片、膜剂等发挥了突出作用，这些剂型不仅适合吞咽困难的老人、儿童，而且为快节奏的社会工作人员的用药提供了方便；同时，微粒包衣技术也发展了其他的剂型，如口服糖浆剂、缓释混悬剂、混悬注射剂、动脉栓塞微球制剂、结肠靶向制剂等。
崔教授认为，粉体技术在药物制剂中的应用虽然起步较晚，随着现代科学的进步，已经受到越来越多的重视，为现代给药系统的研究提供了新的方法和途径。但是，制药工业的不断发展也对粉体技术提出了更高的要求，因此我们必须不断完善发展和提高这一新的技术，从而促进制药工业的发展。同时，她也透露，中国颗粒学会“药物制剂粉体技术专业委员会”的成立也在筹备当中，该专业委员会将科学研究成果的推广应用为目标，为我国医药产业的现代化发展服务，为制剂产品走向国际市场服务。
本报记者 白毅, 百拇医药