月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收实验
作者：杨飞 陶晓萍 袁昌衡
单位：四川省皮肤病性病防治研究所 610031
关键词：
重庆医学990160
月桂氮
酮为非极性透皮促进剂，1995年版中国药典已正式收载，月桂氮酮对某些药物有良好的促进吸收作用，在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同，国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多，但未见有促进中药吸收的实验报道。中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂，处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参，在处方筛选工作中，为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触，我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效，本实验用离体小白鼠作实验用皮，在模拟Franz式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进作用，现报道如下：
, 百拇医药
材料及仪器
灭疥液 批号 960130
月桂氮酮 广州助剂厂生产 批号 931103
生理盐水 乐山第二制药厂
恒温水箱 成都电子恒温器厂
分光光度计 754型 上海第三分析仪器厂
小白鼠 近交系 BALB/C 雄性25±2g
成都中医学院动物中心提供
, 百拇医药 1.释放池 2.塑料盖 3.接受池 4.释放池(灭疥液)
5.鼠皮 6.吸管 7.接受池(生理盐水)。
实验装置和方法
内径12mm玻璃管作释放池，100ml烧杯作接受池，烧杯配好带孔塑料盖。
释放液和接受液：960130批号灭疥液分别加入0.2%、0.5%、0.1%、1.5%。月桂氮酮，摇匀作释放液，不含月桂氮酮灭疥液作空白释放液，接受液用生理盐水。
离体鼠皮的准备：选体重25±2g雄性小白鼠，断颈处死后，用手术刀剃去腹部毛，剥离两胁皮肤，用蒸馏水反复冲洗干净，然后生理盐水冲洗数遍，置烧杯中生理盐水浸泡过夜。
, http://www.100md.com
测定波长选择：取样品0.5ml加35%乙醇至10ml(灭疥液样品含35%乙醇，作稀释剂)，以35%乙醇作100%透光率测吸收曲线在350～450nm间波长范围内扫描找出最大吸收，结果见吸收曲线图：
吸收曲线图 (nm) mn
360
370
380
390
400
410
420
, 百拇医药 430
440
A
0.711
0.803
0.629
0.478
0.378
0.296
0.228
0.181
0.131
确定370nm为测定时吸收波长。
, 百拇医药
将处理好的鼠皮用手术缝合线固定在释放池下端，用透明防水胶带封严，从上端加入释放液4ml，接受池中加入50ml生理盐水作接受液，于37±2℃恒温水浴中保温，并于样品池放入接受池后3、6、9、12、15、24h分别取接受液4ml，(随即补加0.9%NaCl 4ml)进行比色，记录其吸收度，供试品，对照品相同释放系统同时分池试验。
各浓度月桂氮酮对中药灭疥液的促透吸收度 样品%/h
3
6
9
12
15
24
, http://www.100md.com
1.5
0.045
0.052
0.077
0.200
0.200
0.282
1
0.049
0.074
0.085
0.216
0.324
, http://www.100md.com
0.479
0.5
0.246
0.312
0.325
0.342
0.356
0.394
0.2
0.023
0.157
0.240
0.335
, http://www.100md.com
0.366
0.477
阴性对照
0.005
0.014
0.042
0.072
0.113
0.247
结果
3～6h之间0.5%浓度月桂氮酮吸收度大于0.2%浓度，0.2%浓度大于1%浓度，1%浓度大于1.5%浓度。加月桂氮酮组吸收度均大于阴性对照。
讨论：试验结果表明，月桂氮酮对中药灭疥液确有促进透皮吸收作用，月桂氮酮最佳浓度为0.2%～0.5%，考虑外用涂抹后的保持时间较短，选用0.5%为处方浓度，1%以上浓度效果反而下降。, http://www.100md.com
单位：四川省皮肤病性病防治研究所 610031
关键词：
重庆医学990160
月桂氮
酮为非极性透皮促进剂，1995年版中国药典已正式收载，月桂氮酮对某些药物有良好的促进吸收作用，在不同药物、不同基质中的促进作用亦不相同，国内外对月桂氮酮促进西药透皮吸收的报道很多，但未见有促进中药吸收的实验报道。中药灭疥液为我所治疗疥疱的外用制剂，处方主药百部、石菖蒲、苦栋皮、苦参，在处方筛选工作中，为促进药物透过皮肤角质层与疥虫接触，我们试用月桂氮酮促进中药对疥螨透皮吸收以提高疗效，本实验用离体小白鼠作实验用皮，在模拟Franz式扩散池中研究不同浓度月桂氮酮对中药灭疥液透皮吸收的促进作用，现报道如下：, 百拇医药
材料及仪器
灭疥液 批号 960130
月桂氮
酮 广州助剂厂生产 批号 931103生理盐水 乐山第二制药厂
恒温水箱 成都电子恒温器厂
分光光度计 754型 上海第三分析仪器厂
小白鼠 近交系 BALB/C 雄性25±2g
成都中医学院动物中心提供
, 百拇医药 1.释放池 2.塑料盖 3.接受池 4.释放池(灭疥液)
5.鼠皮 6.吸管 7.接受池(生理盐水)。
实验装置和方法
内径12mm玻璃管作释放池，100ml烧杯作接受池，烧杯配好带孔塑料盖。
释放液和接受液：960130批号灭疥液分别加入0.2%、0.5%、0.1%、1.5%。月桂氮
酮，摇匀作释放液，不含月桂氮酮灭疥液作空白释放液，接受液用生理盐水。离体鼠皮的准备：选体重25±2g雄性小白鼠，断颈处死后，用手术刀剃去腹部毛，剥离两胁皮肤，用蒸馏水反复冲洗干净，然后生理盐水冲洗数遍，置烧杯中生理盐水浸泡过夜。
, http://www.100md.com
测定波长选择：取样品0.5ml加35%乙醇至10ml(灭疥液样品含35%乙醇，作稀释剂)，以35%乙醇作100%透光率测吸收曲线在350～450nm间波长范围内扫描找出最大吸收，结果见吸收曲线图：
吸收曲线图 (nm) mn
360
370
380
390
400
410
420
, 百拇医药 430
440
A
0.711
0.803
0.629
0.478
0.378
0.296
0.228
0.181
0.131
确定370nm为测定时吸收波长。
, 百拇医药
将处理好的鼠皮用手术缝合线固定在释放池下端，用透明防水胶带封严，从上端加入释放液4ml，接受池中加入50ml生理盐水作接受液，于37±2℃恒温水浴中保温，并于样品池放入接受池后3、6、9、12、15、24h分别取接受液4ml，(随即补加0.9%NaCl 4ml)进行比色，记录其吸收度，供试品，对照品相同释放系统同时分池试验。
各浓度月桂氮
酮对中药灭疥液的促透吸收度 样品%/h3
6
9
12
15
24
, http://www.100md.com
1.5
0.045
0.052
0.077
0.200
0.200
0.282
1
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0.324
, http://www.100md.com
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0.335
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0.366
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阴性对照
0.005
0.014
0.042
0.072
0.113
0.247
结果
3～6h之间0.5%浓度月桂氮
酮吸收度大于0.2%浓度，0.2%浓度大于1%浓度，1%浓度大于1.5%浓度。加月桂氮酮组吸收度均大于阴性对照。讨论：试验结果表明，月桂氮
酮对中药灭疥液确有促进透皮吸收作用，月桂氮酮最佳浓度为0.2%～0.5%，考虑外用涂抹后的保持时间较短，选用0.5%为处方浓度，1%以上浓度效果反而下降。, http://www.100md.com