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编号:10234854
人体内奥美拉唑立体选择性药代动力学研究
http://www.100md.com 《沈阳药科大学学报》1999年第1期
奥美拉唑|对映异构体|人体药代动力学
     作者:姜 浩 钟大放 王爱民

    单位:

    姜 浩 钟大放 王爱民 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,沈阳 110015

    关键词:奥美拉唑;对映异构体;人体药代动力学

    沈阳药科大学学报990102 摘 要 研究了8名中国健康男性受试者单剂量口服奥美拉唑(omeprazole,OPZ)胶囊20 mg后(-)-OPZ和(+)-OPZ在体内药代动力学的立体选择性规律.用手性固定相HPLC法,测定了服药后0.5,1.0,1.5,2.0,3.0,4.0,6.0 h不同时刻血浆中(-)-和(+)-对映异构体的浓度刻,绘了相应的浓度-时间曲线,并求出主要药代动力学参数.结果表明,不同时刻血浆中(-)-OPZ的浓度始终高于(+)-OPZ.OPZ对映异构体的AUC及Cmax比值(-)/(+)分别为(1.589±0.201)和(1.458±0.228),其药代动力学具有明显的立体选择性(P<0.05).

    分类号 R914.5;Q623.73

    Studies on Enantioselective Pharmacokinetics of Omeprazole in Chinese Subjects

    Jiang Hao,Zhong Dafang,Wang Aimin

    Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110015

    Abstract Enantioselective pharmacokinetics was investigated after a single oral dose of 20 mg(±)-omeprazole(OPZ)in 8 healthy male Chinese volunteers.The plasma concentrations of OPZ-enantiomers were determined for 6 hours after drug intake and concentration versus time curves were drawn and pharmacokinetic parameters were calculated.Plasma concentrations of(-)-enantiomer were found always greater than those of (+)-enantiomer,the ratios of (-)/(+)-enantiomer for AUC and Cmax were 1.589±0.201 ......

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