马来酸噻吗洛尔眼用凝胶液降眼压的临床观察
作者：糜亚兵 杨建东 杨正
单位：210002 南京解放军第八一医院眼科
关键词：马来酸噻吗洛尔；眼用凝胶液；眼压
马来酸噻吗洛尔眼用凝胶液降眼压的临床观察 国产5g.L-1马来酸噻吗洛尔的眼用凝胶液(简称凝胶液)是其新型制剂。经江苏省药政局同意并指定，我们对其治疗青光眼的效果和药物不良反应进行观察，分析如下。
1 材料和方法
1.1 一般资料 按第3版统编教材《眼科学》青光眼诊断标准选择12例青光眼患者，原发开角型10例，原发闭角型2例；男1例，女11例；年龄22～65a，平均44.3a；眼压1.51～6.73kPa，平均3.27kPa。1例并发白内障，其余均无其它疾病。验证药：江苏省药物研究所研制并提供，规格为5mL:25mL，批号为970906；对照药：市售5g.L-1马来酸噻吗洛尔滴眼液，天津市中央制药厂生产，规格为5mL:25mL，批号为970312。
, http://www.100md.com
1.2 方法 停用所有降眼压药48h后，用交叉自身前后对照设计，随机分A、B组，A组先用凝胶液1wk，间隔3d消除期后再用滴眼液1wk；B组则相反，验证组每天点药1次(8Pm)，对照药每天2次(8Am，8Pm)，1～2滴/次，用药前1d，用药d1，d4，d7复诊观察眼压及视力、视野、血压、心率等变化。
1.3 疗效判断 显效：下降率≥20%；有效：10%≤下降率<20%；好转：5%≤下降率<10%；无效：下降率<5%.显效与有效合计计算有效率。眼压下降率=(治疗前眼压-治疗后3次眼压均值)/治疗前眼压
2 结果
2.1 凝胶液治疗青光眼的效果及主要观察项目 疗效见表1，凝胶液与对照药之间无显著差异；用药前后血压、心率变化见表2，经t检验，给药前后无显著差异(P>0.05)；用药前后视力情况：凝胶液组视力上升14眼，不变10眼；对照组视力上升11眼，不变10眼，下降3眼，经χ2检验，凝胶液和对照药对视力的影响无显著差异(P>0.05)。
, 百拇医药
表1 综合疗效判断
眼别
分组
例数
综合疗效判断
显效率(%)
有效率(%)
显效
有效
好转
无效
右眼
凝胶液
, 百拇医药
12
6
3
2
1
50.0
75.0
对照药
12
6
3
2
1
50.0
, 百拇医药
75.0
左眼
凝胶液
12
7
2
2
1
58.3
75.0
对照药
12
5
4
, 百拇医药
2
1
41.7
75.0
综合
凝胶液
24
13
5
4
2
54.2
75.0
对照药
, 百拇医药
24
11
7
4
2
45.8
75.0
2.2 不良反应 用凝胶液前后结膜、角膜、瞳孔，眼底C/D等均无明显变化，血常规、肝肾功能、心电图亦无异常改变；2例病人出现异物感，1例出现烧灼感，皆于短时间自行缓解，仅1例病人出现视野缩小，红视野明显。
表2 12例患者用药前后血压、脉搏情况 (
±s)
, 百拇医药
凝胶液
对照药
用药前
用药后
用药前
用药后
血压(kPa)
15.05±2.24
15.17±2.11
14.95±2.63
15.03±2.17
10.23±1.25
, 百拇医药
10.25±1.33
10.17±1.45
10.12±1.35
脉搏(次.min-1)
76.0±9.0
73.6±9.5
75.1±9.2
73.4±9.4
3 讨论
作为非选择性β受体阻滞剂，马来酸噻吗洛尔不适于心动过缓病人。国外研究认为其眼用凝胶液降眼压作用与滴眼液相当，但心率减慢发生率明显低于后者。凝胶液为液态，当与泪液中的阳离子接触即形成凝胶而长时间在结膜囊内起效。我们观察认为国产5g.L-1马来酸噻吗洛尔眼用凝胶液每日用药1次与滴眼液每日用药2次(相同浓度)降眼压效果相当，且前者降眼压显效率(54.2%)高于后者(45.8%)，而且不明显影响血压、脉搏，而给药次数减少更能为患者接受。我们发现个别病人用马来酸噻吗洛尔后，尽管眼压控制很好，中心视力亦有提高，但其视野，尤以红视野缩小明显，在眼灌注压无改变情况下，可能由于存在于脉络膜、视神经前段及视网膜的β2受体被阻滞，血管收缩增强，血流阻力加大，加重其缺血而导致。由于只出现于1例病人，考虑为受体敏感度的个体差异所致。国外文献认为凝胶的高粘稠度会引起病人出现明显的视物模糊，我们观察到用药后视力提高者占半数以上，未见明显视力下降者，这是否与国人的泪液成分及分泌有关，还有待进一步研究。
收稿 1998-01-12 修回 1998-04-18, http://www.100md.com
单位：210002 南京解放军第八一医院眼科
关键词：马来酸噻吗洛尔；眼用凝胶液；眼压
马来酸噻吗洛尔眼用凝胶液降眼压的临床观察 国产5g.L-1马来酸噻吗洛尔的眼用凝胶液(简称凝胶液)是其新型制剂。经江苏省药政局同意并指定，我们对其治疗青光眼的效果和药物不良反应进行观察，分析如下。
1 材料和方法
1.1 一般资料 按第3版统编教材《眼科学》青光眼诊断标准选择12例青光眼患者，原发开角型10例，原发闭角型2例；男1例，女11例；年龄22～65a，平均44.3a；眼压1.51～6.73kPa，平均3.27kPa。1例并发白内障，其余均无其它疾病。验证药：江苏省药物研究所研制并提供，规格为5mL:25mL，批号为970906；对照药：市售5g.L-1马来酸噻吗洛尔滴眼液，天津市中央制药厂生产，规格为5mL:25mL，批号为970312。
, http://www.100md.com
1.2 方法 停用所有降眼压药48h后，用交叉自身前后对照设计，随机分A、B组，A组先用凝胶液1wk，间隔3d消除期后再用滴眼液1wk；B组则相反，验证组每天点药1次(8Pm)，对照药每天2次(8Am，8Pm)，1～2滴/次，用药前1d，用药d1，d4，d7复诊观察眼压及视力、视野、血压、心率等变化。
1.3 疗效判断 显效：下降率≥20%；有效：10%≤下降率<20%；好转：5%≤下降率<10%；无效：下降率<5%.显效与有效合计计算有效率。眼压下降率=(治疗前眼压-治疗后3次眼压均值)/治疗前眼压
2 结果
2.1 凝胶液治疗青光眼的效果及主要观察项目 疗效见表1，凝胶液与对照药之间无显著差异；用药前后血压、心率变化见表2，经t检验，给药前后无显著差异(P>0.05)；用药前后视力情况：凝胶液组视力上升14眼，不变10眼；对照组视力上升11眼，不变10眼，下降3眼，经χ2检验，凝胶液和对照药对视力的影响无显著差异(P>0.05)。
, 百拇医药
表1 综合疗效判断
眼别
分组
例数
综合疗效判断
显效率(%)
有效率(%)
显效
有效
好转
无效
右眼
凝胶液
, 百拇医药
12
6
3
2
1
50.0
75.0
对照药
12
6
3
2
1
50.0
, 百拇医药
75.0
左眼
凝胶液
12
7
2
2
1
58.3
75.0
对照药
12
5
4
, 百拇医药
2
1
41.7
75.0
综合
凝胶液
24
13
5
4
2
54.2
75.0
对照药
, 百拇医药
24
11
7
4
2
45.8
75.0
2.2 不良反应 用凝胶液前后结膜、角膜、瞳孔，眼底C/D等均无明显变化，血常规、肝肾功能、心电图亦无异常改变；2例病人出现异物感，1例出现烧灼感，皆于短时间自行缓解，仅1例病人出现视野缩小，红视野明显。
表2 12例患者用药前后血压、脉搏情况 (
±s), 百拇医药
凝胶液
对照药
用药前
用药后
用药前
用药后
血压(kPa)
15.05±2.24
15.17±2.11
14.95±2.63
15.03±2.17
10.23±1.25
, 百拇医药
10.25±1.33
10.17±1.45
10.12±1.35
脉搏(次.min-1)
76.0±9.0
73.6±9.5
75.1±9.2
73.4±9.4
3 讨论
作为非选择性β受体阻滞剂，马来酸噻吗洛尔不适于心动过缓病人。国外研究认为其眼用凝胶液降眼压作用与滴眼液相当，但心率减慢发生率明显低于后者。凝胶液为液态，当与泪液中的阳离子接触即形成凝胶而长时间在结膜囊内起效。我们观察认为国产5g.L-1马来酸噻吗洛尔眼用凝胶液每日用药1次与滴眼液每日用药2次(相同浓度)降眼压效果相当，且前者降眼压显效率(54.2%)高于后者(45.8%)，而且不明显影响血压、脉搏，而给药次数减少更能为患者接受。我们发现个别病人用马来酸噻吗洛尔后，尽管眼压控制很好，中心视力亦有提高，但其视野，尤以红视野缩小明显，在眼灌注压无改变情况下，可能由于存在于脉络膜、视神经前段及视网膜的β2受体被阻滞，血管收缩增强，血流阻力加大，加重其缺血而导致。由于只出现于1例病人，考虑为受体敏感度的个体差异所致。国外文献认为凝胶的高粘稠度会引起病人出现明显的视物模糊，我们观察到用药后视力提高者占半数以上，未见明显视力下降者，这是否与国人的泪液成分及分泌有关，还有待进一步研究。
收稿 1998-01-12 修回 1998-04-18, http://www.100md.com