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编号:10215754
槲皮素单硫酸酯对重组人蛋白激酶CK2的影响
http://www.100md.com 《广东医学院学报》 1999年第2期
     作者:刘 文 佘 戟

    单位:(刘文)广东医学院医用生化研究所 (佘戟)化学教研室,湛江 524023

    关键词:

    广东医学院学报990223 蛋白激酶CK2是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是由α2 β2或α α′β2或α′2 β2结构组成的四亚基蛋白质。蛋白激酶CK 2在细胞的生长、增殖及信息传导中起重要作用。槲皮素是一种天然的黄酮类化合物,具有多种药理作用,但其水溶性很差。本文将槲皮素改造成水溶性槲皮素-槲皮素单硫酸酯(SQMS),并观察其对重组人蛋白激酶CK2的影响。结果表明,SQMS对蛋白激酶CK2有较强的抑制作用,IC50为1.37 μ mol/L。动力学研究发现,SQMS对蛋白激酶CK2的抑制作用与ATP呈竞争性抑制作用,与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。这一结果与槲皮素抑制重组人蛋白激酶CK2的结果相近,提示半合成的水溶性槲皮素没有改变其原有的生物学活性。

    注释:广东省高教厅重点学科经费(9306)资助项目

    收稿日期:1998-10-12, 百拇医药