国产盐酸西替利嗪改善支气管哮喘患者肺通气功能的研究
作者：蔡永宁 罗永艾 冯玉麟 罗炎杰
单位：华西医科大学附属第一医院呼吸内科(成都 610041) 蔡永宁 冯玉麟 罗炎杰；重庆医科大学附院肺科(重庆 630050) 罗永艾
关键词：西替利嗪；支气管哮喘；肺功能
华西医学990376 摘要： 以进口西替利嗪(商品名：仙特敏)作对照，对国产西替利嗪治疗哮喘的疗效及安全性进行评价。采用非盲法随机对照试验治疗轻度发作或缓解期哮喘病人10对(试验组、对照组各10例)。试验药与对照药均10mg/次、口服、一日一次、疗程7天。结果显示，随机对照试验组和对照组两组病例肺功能各项指标(包括FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25)治疗后均较治疗前有不同程度增加。试验组总有效率为70.0%，对照组总有效率为80.0%，两组比较无显著性差异(P>0.5)。两组病例用药后均未见发生不良反应。提示，国产西替利嗪能有效地改善支气管哮喘患者的肺通气功能，且使用安全。
, 百拇医药
[中图分类号]R562.2+5；R976 [文献标识码]B
Research on the Improvement of the Lung Ventilative Function of
the Asthma by Using Domastic Cetirizine Hydrochlorate
CAI Yong-ning，LUO Yong-ai，FENG Yu-ling，et al.
支气管哮喘是因气道炎症导致气道反应性增高的一种疾病，其发病率较高。目前治疗强调抗炎药物的使用〔1〕。西替利嗪是一种新型抗组胺和抗气道变态反应性炎症的药物。我们于1997年2月～1997年5月对西南合成制药股份有限公司研制生产的新药盐酸西替利嗪对哮喘患者肺功能的影响进行观察，并以进口西替利嗪(商品名：仙特敏)作对照，以探讨其治疗哮喘的有效性和安全性。
, 百拇医药
1 病例与方法
1.1 病例选择 年龄18～65岁，性别不限，其临床症状、体征及肺功能检查符合轻度支气管哮喘诊断标准的住院患者〔2〕。无心、肝、肾等器质性疾病；妊娠及哺乳期妇女、有药物过敏史者均不纳入研究。
1.2 药品、剂量及疗程 试验药：盐酸西替利嗪，10mg/片，批号97010，西南合成制药股份有限公司提供。对照药：仙特敏，10mg/片，批号RII64295/I-I3，比利时UCB药厂生产。试验药与对照药均为每次10mg、口服、一日一次，疗程7天。试验期停用支气管扩张剂、皮质激素和其他抗组胺药。
1.3 观察指标 治疗前及疗程中仔细观察哮喘症状和体征的变化与药物不良反应，作好记录。并于服药前及最后一次服药后1小时采用美国Sensormedic公司6200型体积描记仪或四川省成都日升电器研究所生产的KT—800型肺功能测量仪测试肺通气功能，包括FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25等项目，每次测试均进行三次，取最佳一次结果作分析用。
, http://www.100md.com
1.4 疗效判断标准 以用药前后肺功能参数的改变率作为疗效判断标准，改变率增值>25%为显效，增值15%～25%为有效，增值<15%或反下降为无效。显效加有效计为有效，据此计算有效率。
1.5 资料分析与统计学处理 肺功能等计量资料用t检验，疗效评价计数资料用卡方检验。
2 结果
2.1 一般资料 纳入疗效判断、不良反应分析20例，纳入统计分析病例数20例。两组一般资料见表1，其一般临床资料具可比性。
表1.两组一般资料
, 百拇医药
试验组
对照组
病例数
10
10
年龄(
±SD，岁)
43.0±15.7
39.5±15.5
性别 男
4
6
, 百拇医药 女
6
4
外源性哮喘
5
4
内源性哮喘
1
2
混合性哮喘
4
4
缓解期
5
, http://www.100md.com
6
轻度发作
5
4
2.2 肺功能改善情况 两组病例用药前后肺功能各项测值与改变率见表2。
由表2可见试验组与对照组用药后FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25等均有不同程度增加，试验组用药后各项肺功能指标的改善率与对照组比较均无显著性差异，P值均大于0.05。
2.3 疗效评定 试验组肺功能改善显效5例，有效2例，无效3例，有效率为70%(7/10)；对照组显效4例，有效4例，无效2例，有效率为80%(8/10)。两组疗效与病期比较结果见表3、4。表2.两组患者用药前后肺功能测值与改变率(±SD)
, 百拇医药
试验组
对照组
用药前
用药后
改变率 (%)
用药前
用药后
改变率 (%)
PEF
(L/S)
3.30±1.40
4.75±1.70
25.00±34.40
, 百拇医药
4.99±3.00
5.70±4.50
14.20±17.20
FEV1
(L)
1.61±0.50
1.90±0.60
18.00±17.60
1.92±1.40
2.19±1.60
14.10±20.70
, http://www.100md.com MMEF
(L)
1.32±0.30
1.72±1.00
30.30±41.90
1.47±1.40
1.77±1.70
20.40±10.00
V75
(L)
3.06±1.70
3.78±2.30
, http://www.100md.com
23.50±33.30
4.22±4.10
4.82±4.80
14.20±27.70
V50
(L)
1.87±1.30
2.57±1.80
37.40±18.20
2.09±1.80
2.36±2.00
, http://www.100md.com 12.90±35.70
V25
(L)
0.33±0.80
1.19±0.90
35.20±58.80
0.88±0.80
1.18±1.20
34.10±54.20
P值均>0.05
表3.两组疗效比较
n
, 百拇医药
(例)
显效
(例)
有效
(例)
无效
(例)
有效率
(%)
试验组
10
5
2
3
, 百拇医药
70
对照组
10
4
4
2
80
P<0.5
表4.两组疗效与病期比较
n
(例)
缓解期
轻度发作期
, 百拇医药
显效
(例)
有效
(例)
无效
(例)
显效
(例)
有效
(例)
无效
(例)
试验组
, 百拇医药 10
3
1
1
2
1
2
对照组
10
3
2
1
1
2
, 百拇医药
1
以上结果显示，试验组与对照组其肺功能改善有效率分别为70.0%和80.0%，两组比较无显著性差异(P<0.5)。两组中共5例无效，其中3例为内源性哮喘，2例为混合性哮喘。
2.4 不良反应 两组病例用药后均未发现不良反应发生。
3 讨论
1987年比利时UCB公司在世界上首先合成H1受体阻滞剂西替利嗪(Cetirizine，CTZ)。研究表明其具有H1受体拮抗作用，同时也能有效地抑制炎性细胞，特别是嗜酸粒细胞的趋化与活化，对嗜酸粒细胞浸润有强大的抑制作用〔3〕。动物实验结果表明CTZ具有拮抗组胺诱导的豚鼠哮喘的作用〔4〕。与传统的抗组胺药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏等不同的是其中枢神经系统的抑制作用较弱；且该药起效快，作用时间长〔3，5〕。因而具有服用更方便、安全等优点。
, http://www.100md.com
本研究结果表明，国产盐酸西替利嗪能有效地改善支气管哮喘患者的肺通气功能，使FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25等指标有不同程度的改善，各项指标的改善率与对照组(进口西替利嗪)比较无显著性差异。
国产西替利嗪治疗支气管哮喘患者10例，有效7例，其中4例为缓解期，3例为轻度哮喘发作患者。上述结果与进口西替利嗪组治疗哮喘的结果相似，对临床缓解期和轻度发作的哮喘患者均有效，表明国产和进口西替利嗪对过敏性哮喘的疗效优于内源性和混合性哮喘。通过对两组20例哮喘服药后的观察，两组中均未出现不良反应，因而可以认为国产盐酸西替利嗪用于治疗哮喘是安全的。
4 结论
国产盐酸西替利嗪能改善支气管哮喘患者的肺通气功能，是治疗临床缓解期和轻度发作的一种安全而有效的抗组胺新药，值得临床推广应用。国产盐酸西替利嗪能改善支气管哮喘患者的肺通气功能，是治疗临床缓解期和轻度发作的一种安全而有效的抗组胺新药，值得临床推广应用。
, http://www.100md.com
5 参考文献
1 林耀广： 支气管哮喘的治疗学及其进展。中华结核和呼吸杂志 1995;8:202。
2 中华医学会呼吸病学分会：支气管哮喘的定义、诊断、严重度分级及疗效判断标准(修正草案)。中华结核和呼吸杂志(哮喘增刊)1993;16:5s。
3 梅丹：H1受体拮抗剂西替利嗪。中国新药杂志, 1998;7(2):94。
4 李卫平，等：国产西替利嗪的抗组胺作用研究。安徽医科大学学报 1998;33(1):13。
5 Gengo FM, Gabos C. Antihistamines drowsiness and psychomotor inporiment; central never system effect of cetizine. Ann Allergy 1987;59:53.
(收稿日期：1999-07-15), 百拇医药
单位：华西医科大学附属第一医院呼吸内科(成都 610041) 蔡永宁 冯玉麟 罗炎杰；重庆医科大学附院肺科(重庆 630050) 罗永艾
关键词：西替利嗪；支气管哮喘；肺功能
华西医学990376 摘要： 以进口西替利嗪(商品名：仙特敏)作对照，对国产西替利嗪治疗哮喘的疗效及安全性进行评价。采用非盲法随机对照试验治疗轻度发作或缓解期哮喘病人10对(试验组、对照组各10例)。试验药与对照药均10mg/次、口服、一日一次、疗程7天。结果显示，随机对照试验组和对照组两组病例肺功能各项指标(包括FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25)治疗后均较治疗前有不同程度增加。试验组总有效率为70.0%，对照组总有效率为80.0%，两组比较无显著性差异(P>0.5)。两组病例用药后均未见发生不良反应。提示，国产西替利嗪能有效地改善支气管哮喘患者的肺通气功能，且使用安全。
, 百拇医药
[中图分类号]R562.2+5；R976 [文献标识码]B
Research on the Improvement of the Lung Ventilative Function of
the Asthma by Using Domastic Cetirizine Hydrochlorate
CAI Yong-ning，LUO Yong-ai，FENG Yu-ling，et al.
支气管哮喘是因气道炎症导致气道反应性增高的一种疾病，其发病率较高。目前治疗强调抗炎药物的使用〔1〕。西替利嗪是一种新型抗组胺和抗气道变态反应性炎症的药物。我们于1997年2月～1997年5月对西南合成制药股份有限公司研制生产的新药盐酸西替利嗪对哮喘患者肺功能的影响进行观察，并以进口西替利嗪(商品名：仙特敏)作对照，以探讨其治疗哮喘的有效性和安全性。
, 百拇医药
1 病例与方法
1.1 病例选择 年龄18～65岁，性别不限，其临床症状、体征及肺功能检查符合轻度支气管哮喘诊断标准的住院患者〔2〕。无心、肝、肾等器质性疾病；妊娠及哺乳期妇女、有药物过敏史者均不纳入研究。
1.2 药品、剂量及疗程 试验药：盐酸西替利嗪，10mg/片，批号97010，西南合成制药股份有限公司提供。对照药：仙特敏，10mg/片，批号RII64295/I-I3，比利时UCB药厂生产。试验药与对照药均为每次10mg、口服、一日一次，疗程7天。试验期停用支气管扩张剂、皮质激素和其他抗组胺药。
1.3 观察指标 治疗前及疗程中仔细观察哮喘症状和体征的变化与药物不良反应，作好记录。并于服药前及最后一次服药后1小时采用美国Sensormedic公司6200型体积描记仪或四川省成都日升电器研究所生产的KT—800型肺功能测量仪测试肺通气功能，包括FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25等项目，每次测试均进行三次，取最佳一次结果作分析用。
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1.4 疗效判断标准 以用药前后肺功能参数的改变率作为疗效判断标准，改变率增值>25%为显效，增值15%～25%为有效，增值<15%或反下降为无效。显效加有效计为有效，据此计算有效率。
1.5 资料分析与统计学处理 肺功能等计量资料用t检验，疗效评价计数资料用卡方检验。
2 结果
2.1 一般资料 纳入疗效判断、不良反应分析20例，纳入统计分析病例数20例。两组一般资料见表1，其一般临床资料具可比性。
表1.两组一般资料
, 百拇医药
试验组
对照组
病例数
10
10
年龄(
±SD，岁)43.0±15.7
39.5±15.5
性别 男
4
6
, 百拇医药 女
6
4
外源性哮喘
5
4
内源性哮喘
1
2
混合性哮喘
4
4
缓解期
5
, http://www.100md.com
6
轻度发作
5
4
2.2 肺功能改善情况 两组病例用药前后肺功能各项测值与改变率见表2。
由表2可见试验组与对照组用药后FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25等均有不同程度增加，试验组用药后各项肺功能指标的改善率与对照组比较均无显著性差异，P值均大于0.05。
2.3 疗效评定 试验组肺功能改善显效5例，有效2例，无效3例，有效率为70%(7/10)；对照组显效4例，有效4例，无效2例，有效率为80%(8/10)。两组疗效与病期比较结果见表3、4。表2.两组患者用药前后肺功能测值与改变率(
±SD), 百拇医药
试验组
对照组
用药前
用药后
改变率 (%)
用药前
用药后
改变率 (%)
PEF
(L/S)
3.30±1.40
4.75±1.70
25.00±34.40
, 百拇医药
4.99±3.00
5.70±4.50
14.20±17.20
FEV1
(L)
1.61±0.50
1.90±0.60
18.00±17.60
1.92±1.40
2.19±1.60
14.10±20.70
, http://www.100md.com MMEF
(L)
1.32±0.30
1.72±1.00
30.30±41.90
1.47±1.40
1.77±1.70
20.40±10.00
V75
(L)
3.06±1.70
3.78±2.30
, http://www.100md.com
23.50±33.30
4.22±4.10
4.82±4.80
14.20±27.70
V50
(L)
1.87±1.30
2.57±1.80
37.40±18.20
2.09±1.80
2.36±2.00
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V25
(L)
0.33±0.80
1.19±0.90
35.20±58.80
0.88±0.80
1.18±1.20
34.10±54.20
P值均>0.05
表3.两组疗效比较
n
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(例)
显效
(例)
有效
(例)
无效
(例)
有效率
(%)
试验组
10
5
2
3
, 百拇医药
70
对照组
10
4
4
2
80
P<0.5
表4.两组疗效与病期比较
n
(例)
缓解期
轻度发作期
, 百拇医药
显效
(例)
有效
(例)
无效
(例)
显效
(例)
有效
(例)
无效
(例)
试验组
, 百拇医药 10
3
1
1
2
1
2
对照组
10
3
2
1
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2
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1
以上结果显示，试验组与对照组其肺功能改善有效率分别为70.0%和80.0%，两组比较无显著性差异(P<0.5)。两组中共5例无效，其中3例为内源性哮喘，2例为混合性哮喘。
2.4 不良反应 两组病例用药后均未发现不良反应发生。
3 讨论
1987年比利时UCB公司在世界上首先合成H1受体阻滞剂西替利嗪(Cetirizine，CTZ)。研究表明其具有H1受体拮抗作用，同时也能有效地抑制炎性细胞，特别是嗜酸粒细胞的趋化与活化，对嗜酸粒细胞浸润有强大的抑制作用〔3〕。动物实验结果表明CTZ具有拮抗组胺诱导的豚鼠哮喘的作用〔4〕。与传统的抗组胺药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏等不同的是其中枢神经系统的抑制作用较弱；且该药起效快，作用时间长〔3，5〕。因而具有服用更方便、安全等优点。
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本研究结果表明，国产盐酸西替利嗪能有效地改善支气管哮喘患者的肺通气功能，使FEV1、PEF、MMEF、V75、V50、V25等指标有不同程度的改善，各项指标的改善率与对照组(进口西替利嗪)比较无显著性差异。
国产西替利嗪治疗支气管哮喘患者10例，有效7例，其中4例为缓解期，3例为轻度哮喘发作患者。上述结果与进口西替利嗪组治疗哮喘的结果相似，对临床缓解期和轻度发作的哮喘患者均有效，表明国产和进口西替利嗪对过敏性哮喘的疗效优于内源性和混合性哮喘。通过对两组20例哮喘服药后的观察，两组中均未出现不良反应，因而可以认为国产盐酸西替利嗪用于治疗哮喘是安全的。
4 结论
国产盐酸西替利嗪能改善支气管哮喘患者的肺通气功能，是治疗临床缓解期和轻度发作的一种安全而有效的抗组胺新药，值得临床推广应用。国产盐酸西替利嗪能改善支气管哮喘患者的肺通气功能，是治疗临床缓解期和轻度发作的一种安全而有效的抗组胺新药，值得临床推广应用。
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5 参考文献
1 林耀广： 支气管哮喘的治疗学及其进展。中华结核和呼吸杂志 1995;8:202。
2 中华医学会呼吸病学分会：支气管哮喘的定义、诊断、严重度分级及疗效判断标准(修正草案)。中华结核和呼吸杂志(哮喘增刊)1993;16:5s。
3 梅丹：H1受体拮抗剂西替利嗪。中国新药杂志, 1998;7(2):94。
4 李卫平，等：国产西替利嗪的抗组胺作用研究。安徽医科大学学报 1998;33(1):13。
5 Gengo FM, Gabos C. Antihistamines drowsiness and psychomotor inporiment; central never system effect of cetizine. Ann Allergy 1987;59:53.
(收稿日期：1999-07-15), 百拇医药