杜仲茶对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果及其主 要成分的分离研究

http://www.100md.com 《中草药》 1999年第5期

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    α α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 在糖尿病的治疗及预防方面，通过抑 制存在于小肠上皮的膜结合态 α-葡萄糖苷酶活性，可以阻碍或延迟葡萄糖的生成以及肠 道的吸收，从而维持体内适当的血糖值。在糖尿病及肥胖症治疗的临床应用上，人们也尝试 用非糖类的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，结果有效地减少了人体肠道对糖的吸收。此外，α- 葡萄糖苷酶在细胞表面的糖链传递表达的后转录过程中也起着重要作用，它对于细胞-细胞 的识别是关键性的。

    日本北海道大学的学者们测定包括杜仲在内的28种食用植物中的 α-葡萄糖苷酶抑制剂对 酵母 α-葡萄糖苷酶的抑制强度。测定方法是经典的pNP 法。各种植物材料用50%甲醇(1 0 mL/g)抽提后作为 α-葡萄糖苷酶抑制剂，加入到酶促反应底物pNP α-葡萄糖苷中， 测定酶活性的抑制率。结果杜仲以高达92%的抑制率居首位，并对大鼠肠道的蔗糖酶也有抑 制作用，可见杜仲茶有可能成为一种理想的糖尿病及肥胖病人的食疗用品。

    进一步将200 g 杜仲茶用甲醇抽提、乙酸乙酯萃取后，经 HPLC 分离，得到了5种 α-葡萄 糖苷酶的抑制成分，并据其物理化学特征和¹³CNMR 结果确定化学名称，见表1。

    表1 5种 α-葡萄糖苷酶活性抑制物的基本情况

    化合物

    分离得率

    外观

    酶活性

    Ki值

    (mg/200 g)

    抑制率(%)

    (mol/L)

    Ⅰ

    槲皮素

    22.2

    黄色非结晶

    型粉末

    57

    8.5×10^-6

    Ⅱ

    儿茶素-(7,8-b,c)-4α-(3,4

    -二羟苯基)-α(3 H)吡喃糖

    3.2

    红 色非结晶

    型粉末

    46

    2.5×10^-5

    Ⅲ

    儿茶素-(7,8-b,c)-4β-

    (3,4-二羟苯基)-2(3 H)-吡喃糖

    2.0

    红 色非结晶

    型粉末

    48

    2.5×10^-5

    Ⅳ

    山柰酚-3-O-β葡萄糖苷

    2.3

    黄色非结晶

    型粉末

    22

    未测

    Ⅴ

    杜仲醇

    2.8

    无色膏状物

    8

    未测

    其中化合物Ⅰ～Ⅲ对 α-葡萄糖苷酶的抑制效果明显优于化合物Ⅳ、Ⅴ。 从 Ki 值(酶促反应竞争性抑制参数)的测定结果来看，Ⅰ的 Ki 值最小，表明Ⅰ的抑制性能 最好。 (赵一文编译 史玉俊校)

    [Watanabe J, et al. Biosci Biotech Bioch em,1997,61(1): 177], http://www.100md.com

    百拇医药网 http://www.100md.com/html/analecta/1999/05/01/31/028.htm