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编号:10231193
大锥香茶菜中新的细胞毒二萜
http://www.100md.com 《中草药》 1999年第11期
     作者:沈东杰(摘译) 陈泽乃(校)

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    中草药991134 大锥香茶菜 Isodon megathyrsus 采自云南省福贡县。以前曾从该植物中分离出4种有细胞毒作用的对映-贝壳杉烯(ent-kaurene)型二萜,现又从中分离出一种新的细胞毒二萜,命名为 megathyrin B。现报道它的分离、结构及细胞毒性。

    干燥叶(230 g)磨碎,用甲醇(0.5 L×3)回流提取,真空浓缩。残余物(3 g)行硅胶(700 g)柱色谱,先用石油醚(4 L),后用甲醇氯仿液(10%,5 L;20%,4 L),最后用甲醇(2.5 L)分别洗脱,氯仿-甲醇(8∶2)部位用氯仿-丙酮(8∶2,2 L)上硅胶(200 g)柱进一步分离,获得一种由化合物Ⅰ(megathyrin B) 和化合物Ⅱ(megathyrin A) 组成的复合晶,命名为DCIM(28 mg)。将 DCIM(22 mg) 溶解在沸甲醇中,放置冷却过夜,使之结晶,获得化合物Ⅰ针晶(3.5 mg),即 megathyrin B,随后作 X-线结晶分析。Ⅰ的分子式为 C20H30O5,mp 224℃~226℃。经 1D 和 2D-NMR 及 X-射线作立体化学分析,其结构为 1α,7β,11β,15β-四羟基-ent-7α,20-环氧-贝壳杉-16-烯(图1)。

    图1 megathyrin B 的结构

    实验结果表明,megathyrin B 在 KB 和 KB-V(±VLB) 细胞株中显示潜在细胞毒作用,ED50 分别为0.9,1.6和1.3 μg/mL。到目前为止,从大锥香茶菜分得的5种二萜(包括 megathyrin B)均具有细胞毒活性。

    〔Qiu S X,et al. Planta Med, 1998,64:728〕, 百拇医药