阿莫西林胶囊溶出试验介质探讨
作者：明金兰 朱会琴
单位：明金兰 朱会琴(宁夏药品检验所 银川 750004)
关键词：
西北药学杂志000218 阿莫西林为耐酸半合成青霉素类抗生素，口服吸收好、血清浓度高。USPⅩⅩⅠⅠⅠ和中国药典1995年版均采用水为溶出介质。鉴于该药在水中微溶，本文试用0.04m ol/L盐酸溶液为介质测定该药品溶出度。
1 仪器与试剂
1.1 仪器 ZRS-6型智能溶出仪(天津大学无线电厂)；5 56型双光束、双波长紫外分光光度计(日立公司)。
1.2 试剂 阿莫西林胶囊：A、B、C三个厂家；阿莫西林 标准品(中国药品生物制品检定所)。
2 方法与结果
2.1 溶出介质选择 称取阿莫西林对照品适量，用0.04 mol/L盐酸溶解并稀释成0.15mg/ml，于200～400nm范围扫描，结果表明最大吸收仍在272nm 处；另同法配制0.05～0.20mg/ml阿莫西林系列溶液，分别置20℃，37℃处，隔2h测吸收 度，结果8h内阿莫西林吸收度均无改变，提示0.04mol/L盐酸可用作阿莫西林胶囊溶出介 质。
2.2 溶出度试验 采用转篮法，以水作溶剂，转速为100 r/min，温度37℃±0.5℃；以0.04mol/L盐酸溶液作溶剂，转速为70r/min，温度37℃±0 .5℃；分别在5，10，20，30，45min取出试液6ml(补充溶剂6ml)滤过，精密量取续滤液2ml 置10ml量瓶中分别加水、0.04mol/L盐酸溶液至刻度，于272nm处测定吸收度。另精密称取 阿莫西林对照品两份分别以水、0.04mol/L盐酸溶液稀释至近似等浓度于272nm处测定A值。 分别计算不同时间阿莫西林胶囊累积溶出量，根据威布尔分布拟合直线，提取参数T5 0、Td、m，见表1。
表1 阿莫西林胶囊在不同溶剂累积溶出量(%)及溶出参 数(
±s，n＝6) 厂家
含量%
溶剂
5mi n
10min
20min
30min
45min
m
T50
Td
A
93.4
水
盐酸
27.39±7
90.9±6
37.96±6
86.18 ±7
55.98±6
92.06±5
66.35±8
92.85±7
74.32±7
92.95±4
0 .68
0.35
16.11
0.67
27.65
1.93
B
97.5
水
盐酸
24.03±9
69.98±9
31.50±8
82.56±7
53.41±8
90.03±6
67.52±6
96.83±7
87.86±7
97.2±6
0.92
0.52
16.24
1.72
24.19
3.49
C
94.4
水
盐酸
23.9±7
75.01±6
31.6±3
88.1±7
5 5.17±5
90.1±7
84.97±3
92.9±6
84.65±5
93.01±7
0.98
0.2 9
14.86
0.31
21.5
1.12
3 小结与讨论
从表1可知以0.04mol/L盐酸为溶剂，该药品溶出量较以水为溶剂大，溶出速度快 ，二者有显著性差异。0.04mol/L盐酸溶液与胃液pH接近，在一定程度上可表示药品的 生物利用度，更能反映其内在质量。
(收稿：1999-10-04), 百拇医药
单位：明金兰 朱会琴(宁夏药品检验所 银川 750004)
关键词：
西北药学杂志000218 阿莫西林为耐酸半合成青霉素类抗生素，口服吸收好、血清浓度高。USPⅩⅩⅠⅠⅠ和中国药典1995年版均采用水为溶出介质。鉴于该药在水中微溶，本文试用0.04m ol/L盐酸溶液为介质测定该药品溶出度。
1 仪器与试剂
1.1 仪器 ZRS-6型智能溶出仪(天津大学无线电厂)；5 56型双光束、双波长紫外分光光度计(日立公司)。
1.2 试剂 阿莫西林胶囊：A、B、C三个厂家；阿莫西林 标准品(中国药品生物制品检定所)。
2 方法与结果
2.1 溶出介质选择 称取阿莫西林对照品适量，用0.04 mol/L盐酸溶解并稀释成0.15mg/ml，于200～400nm范围扫描，结果表明最大吸收仍在272nm 处；另同法配制0.05～0.20mg/ml阿莫西林系列溶液，分别置20℃，37℃处，隔2h测吸收 度，结果8h内阿莫西林吸收度均无改变，提示0.04mol/L盐酸可用作阿莫西林胶囊溶出介 质。
2.2 溶出度试验 采用转篮法，以水作溶剂，转速为100 r/min，温度37℃±0.5℃；以0.04mol/L盐酸溶液作溶剂，转速为70r/min，温度37℃±0 .5℃；分别在5，10，20，30，45min取出试液6ml(补充溶剂6ml)滤过，精密量取续滤液2ml 置10ml量瓶中分别加水、0.04mol/L盐酸溶液至刻度，于272nm处测定吸收度。另精密称取 阿莫西林对照品两份分别以水、0.04mol/L盐酸溶液稀释至近似等浓度于272nm处测定A值。 分别计算不同时间阿莫西林胶囊累积溶出量，根据威布尔分布拟合直线，提取参数T5 0、Td、m，见表1。
表1 阿莫西林胶囊在不同溶剂累积溶出量(%)及溶出参 数(
±s，n＝6) 厂家含量%
溶剂
5mi n
10min
20min
30min
45min
m
T50
Td
A
93.4
水
盐酸
27.39±7
90.9±6
37.96±6
86.18 ±7
55.98±6
92.06±5
66.35±8
92.85±7
74.32±7
92.95±4
0 .68
0.35
16.11
0.67
27.65
1.93
B
97.5
水
盐酸
24.03±9
69.98±9
31.50±8
82.56±7
53.41±8
90.03±6
67.52±6
96.83±7
87.86±7
97.2±6
0.92
0.52
16.24
1.72
24.19
3.49
C
94.4
水
盐酸
23.9±7
75.01±6
31.6±3
88.1±7
5 5.17±5
90.1±7
84.97±3
92.9±6
84.65±5
93.01±7
0.98
0.2 9
14.86
0.31
21.5
1.12
3 小结与讨论
从表1可知以0.04mol/L盐酸为溶剂，该药品溶出量较以水为溶剂大，溶出速度快 ，二者有显著性差异。0.04mol/L盐酸溶液与胃液pH接近，在一定程度上可表示药品的 生物利用度，更能反映其内在质量。
(收稿：1999-10-04), 百拇医药
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