雷洛昔芬
作者：王金科 郭翠玲 马素华
单位：邯郸市第二医院， 056001
关键词：
中国新药杂志000225 Evista
【通用名称】 raloxifene，雷洛昔芬
【药理作用】 雷洛昔芬为一雌激素受体调节剂，在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度并有降血脂作用。
【药代动力学】 动物实验表明，雷洛昔芬的口服生物利用度为5%～39%。经肝脏快速代谢，全身快速清除。雷洛昔芬的代谢物葡萄糖苷酸酶聚合物与雌激素受体的亲和力较小，抑制细胞增生的能力也较雷洛昔芬小。
【适应证】 用于绝经后妇女骨质疏松的预防及治疗，对雌激素依赖性患者更为适合。
【用法与用量】 po 30～150 mg/d，最佳剂量60 mg/d。由于代谢迅速，建议分2次给药。
【不良反应】 常见有面部潮红，绝经后妇女发生率为18%(与剂量相关)，乳腺癌患者发生率为30%；发生静脉栓塞是对照组的3～4倍，肺部栓塞是对照组的2倍；乳腺疼痛或肿胀的发生率与对照组相似，子宫出血和子宫内膜增厚的发生率也与对照组相似。另外，还有子宫出血、恶心、衰弱、转氨酶升高等报道。
【注意事项】 ① 对雷洛昔芬高敏的患者和活动性血栓栓塞紊乱的患者禁用；② 有静脉栓塞或肺部栓塞史、有心血管疾病、子宫颈疾病及子宫癌的患者，以及肝、肾功能不全的患者应慎用。
【临床评价】 在一个对照实验中，绝经后妇女使用雷洛昔芬 30～150 mg/d(加钙500 mg/d)，2年后脊椎、颈、髋部骨密度在原来的基础上增加了2%～3%，而对照组骨密度减少1%，此结果表明雷洛昔芬能有效地防止骨的丢失。
Draper等在为期8周的随机、双盲、对照实验中，351名妇女分别随机接受了空白对照、雷洛昔芬 200及600 mg/d或结合型雌激素妊马雌酮0.625mg/d。结果表明，可降低血浆碱性磷酸钙、血浆骨钙及尿钙的排泄，雌激素组与雷洛昔芬组相似，这些值的下降与对照组有显著性差异；与空白对照组比较，雌激素组和雷洛昔芬组的低密度脂蛋白胆固醇有显著性降低，高密度与低密度脂蛋白胆固醇的比值也有显著性增加。子宫活组织检查显示：雷洛昔芬组子宫内膜无变化，而雌激素组显示明显的子宫内膜刺激。研究结果表明：由于没有子宫刺激作用，在人体的骨、血脂方面雷洛昔芬较雌激素更为有利。
【相互作用】 雷洛昔芬作为一个选择性雌激素受体调节剂，在子宫、乳腺组织中可拮抗雌激素的作用，而在骨、脂代谢方面具有拟雌激素作用，与钙合用可显著提高预防骨丢失的作用。
【规格包装】 片剂：60 mg,20片/盒
【生产厂家】 美国 Lilly公司(礼莱公司)
【厂 址】 苏州中新工业园区白榆路6号
(收稿：1999-04-22 修回：1999-09-02), http://www.100md.com
单位：邯郸市第二医院， 056001
关键词：
中国新药杂志000225 Evista
【通用名称】 raloxifene，雷洛昔芬
【药理作用】 雷洛昔芬为一雌激素受体调节剂，在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度并有降血脂作用。
【药代动力学】 动物实验表明，雷洛昔芬的口服生物利用度为5%～39%。经肝脏快速代谢，全身快速清除。雷洛昔芬的代谢物葡萄糖苷酸酶聚合物与雌激素受体的亲和力较小，抑制细胞增生的能力也较雷洛昔芬小。
【适应证】 用于绝经后妇女骨质疏松的预防及治疗，对雌激素依赖性患者更为适合。
【用法与用量】 po 30～150 mg/d，最佳剂量60 mg/d。由于代谢迅速，建议分2次给药。
【不良反应】 常见有面部潮红，绝经后妇女发生率为18%(与剂量相关)，乳腺癌患者发生率为30%；发生静脉栓塞是对照组的3～4倍，肺部栓塞是对照组的2倍；乳腺疼痛或肿胀的发生率与对照组相似，子宫出血和子宫内膜增厚的发生率也与对照组相似。另外，还有子宫出血、恶心、衰弱、转氨酶升高等报道。
【注意事项】 ① 对雷洛昔芬高敏的患者和活动性血栓栓塞紊乱的患者禁用；② 有静脉栓塞或肺部栓塞史、有心血管疾病、子宫颈疾病及子宫癌的患者，以及肝、肾功能不全的患者应慎用。
【临床评价】 在一个对照实验中，绝经后妇女使用雷洛昔芬 30～150 mg/d(加钙500 mg/d)，2年后脊椎、颈、髋部骨密度在原来的基础上增加了2%～3%，而对照组骨密度减少1%，此结果表明雷洛昔芬能有效地防止骨的丢失。
Draper等在为期8周的随机、双盲、对照实验中，351名妇女分别随机接受了空白对照、雷洛昔芬 200及600 mg/d或结合型雌激素妊马雌酮0.625mg/d。结果表明，可降低血浆碱性磷酸钙、血浆骨钙及尿钙的排泄，雌激素组与雷洛昔芬组相似，这些值的下降与对照组有显著性差异；与空白对照组比较，雌激素组和雷洛昔芬组的低密度脂蛋白胆固醇有显著性降低，高密度与低密度脂蛋白胆固醇的比值也有显著性增加。子宫活组织检查显示：雷洛昔芬组子宫内膜无变化，而雌激素组显示明显的子宫内膜刺激。研究结果表明：由于没有子宫刺激作用，在人体的骨、血脂方面雷洛昔芬较雌激素更为有利。
【相互作用】 雷洛昔芬作为一个选择性雌激素受体调节剂，在子宫、乳腺组织中可拮抗雌激素的作用，而在骨、脂代谢方面具有拟雌激素作用，与钙合用可显著提高预防骨丢失的作用。
【规格包装】 片剂：60 mg,20片/盒
【生产厂家】 美国 Lilly公司(礼莱公司)
【厂 址】 苏州中新工业园区白榆路6号
(收稿：1999-04-22 修回：1999-09-02), http://www.100md.com