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编号:10231279
水飞蓟素药理研究进展
http://www.100md.com 《中草药》2000年第3期
水飞蓟素|药理作用|天然产物,.
     作者:孙铁民 李铣

    单位:沈阳药科大学天然药物化学研究室 110015

    关键词:水飞蓟素;药理作用;天然产物

    中草药000336 摘 要 水飞蓟素为临床上广泛使用的药物之一,归纳其药理作用特点,包括抗自由基活性,抗脂质过氧化作用,抗脂氧酶作用,抗谷胱甘肽(GSH)排空作用,抗肿瘤作用和降血脂作用。

    在众多的抗自由基天然产物中,水飞蓟素(silymarin)为少数几个在临床上广泛使用的药物之一,而且经过近30年的临床检验,证明该药的确切疗效和极低的毒性。近年来对该药的研究较为活跃,归纳该药的主要作用特点有以下几点:

    1 抗自由基活性

    水飞蓟素对于由CCl4[1]、半乳糖胺、醇类[2]和其它肝毒素(如Amanita phalleodes)[3]造成的肝损害有保护作用。1990年Lotteron等人报道了在小鼠肝微粒体内,水飞蓟素能减少由CCl4代谢物引起的体外脂质过氧化及由还原型辅酶Ⅱ(NADPH)单独引起的过氧化作用[4],这些都表明水飞蓟素为链中断抗氧化剂或为自由基清除剂。

    Carlos等人用化学发光法测定水飞蓟宾(silybin)和水飞蓟素体外抗超氧阴离子O2-、羟基自由基、烷氧基自由基的作用[5]

    水飞蓟素和水飞蓟宾能抑制H2-O2-luminol产生的化学发光。采用此种方法可以判断物质的抗氧化能力。与(+)儿茶素(carechin)和Vit E相比,抑制此体系化学发生50%时,水飞蓟素的浓度为0.30 μg/mL,水飞蓟宾为0.75 μg/mL,儿茶素为25 ng/mL,Vit E为30 μg/mL。

    水飞蓟素和水飞蓟宾抑制luminol-过氧化酶产生的化学发光,则表示其抗超氧阴离子的作用。与SOD比较,抑制化学发光50%时,SOD的浓度为3.2 ng/mL、水飞蓟素为0.8 μg/mL、水飞蓟宾为5.5 μg/mL,说明水飞蓟素和水飞蓟宾抗超氧阴离子作用较弱。

    采用特丁基氢过氧化物与亚铁离子的化学发光法,来判定水飞蓟宾和水飞蓟素对烷氧基自由基的作用。抑制化学发光50%时,水飞蓟素浓度为1.6 μg/mL、水飞蓟宾为2.8 μg/mL、Vit E为2.5 μg/mL。这个结果表明水飞蓟素和水飞蓟宾对烷氧基自由基有非常强的清除作用。 ......

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