当前位置: 首页 > 期刊 > 《山东医药》 > 2000年第8期
编号:10220057
硬膜外阻滞复合全麻用于老年人上腹部手术临床观察
http://www.100md.com 《山东医药》 2000年第8期
     作者:辛春美 王强 赵圣钧 宋玮 李景柱

    单位:青岛市人民医院266001

    关键词:

    首都医药000835 缓释、控释制剂属于现代给药系统,它减少给药次数与剂量,给广大患者的使用带来方便,因此中药制备缓释、控释制剂是十分必要的。下面对中药缓释、控释制剂研究的情况进行综述。

    1 概论

    缓释制剂是在规定的环境中,按要求缓慢地非恒速释放,每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂;控释制剂是在规定的环境中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。这两种制剂可使人体维持此种血药浓度达较长的时间,而不象普通制剂那样较快地下降,从而可以避免普通制剂频繁给药所出现的“峰谷”现象,使药物的安全性、有效性或适应性有所提高,因而减少了用药次数,大大方便了患者,特别是长期用药的病人[1]
, 百拇医药
    缓释、控释制剂有口服、外用、注射等多种类型,其释药机制可分成骨架扩散控释型和膜控释型两种,主要是通过选择适宜的辅料,采用各种制剂技术来达到控制和延缓释药的目的。常用的口服剂型有骨架片剂、微孔包衣膜控释片、激光渗透泵、复合颗粒胶囊、片芯胶囊、胃内滞留制剂、控释混悬剂等;外用制剂有眼用治疗系统、口腔粘贴片、室内给药器、透皮给药系统等;注射剂有水混悬剂、乳剂、脂质体、微球等[2]

    目前制备中药缓释、控释制剂还存在许多困难,首先是药物本身性质的影响。中药在此方面比较复杂,传统中药制剂活性成分往往不明确,因而造成其溶解度、分配系数、在消化液中的稳定性及体内与血浆的结合率、药物pka值与生物膜通透性间的关系等的不明确,虽然可利用药效、药理等实验从侧面加以反映,但在制剂过程中存在很大难度;其次是一次性剂量本身已很大的药物往往不适于制成缓释、控释制剂,中药制剂大多属于此种类型,用量较大,究其原因仍为活性成分与无效成分未完全明确,未加以分离。另外生理因素对制剂性能也存在着影响。如药物的吸收、分布、给药作用的持续时间、治疗指数及疾病的状况等。
, 百拇医药
    2 目前中药缓释、控释制剂研究的情况

    传统中药制剂如糊丸、蜡丸是常用的内服缓释制剂。钉剂具有糊丸的内容及栓剂的应用方法,主要以插入病灶或病变孔穴,能在局部逐渐释放药物,呈现较长时间的疗效。如枯痔钉插入痔核后,缓慢溶解发挥疗效[3]。中药膏药的“内病外治”经验,具有外用缓释剂型的疗效特点。近年来,随着研究水平的不断提高,一些新型的缓释、控释制剂被研究出来。东莨菪碱制成控释贴膏剂,此膏贴于耳后皮肤上,三天每小时恒速释药10ug,防治晕动病有较好的疗效。毛果云[4]香碱控释眼用膜剂,用于治疗青光眼,释药速率为每2小时20ug,可持续恒速释药7天[5]。“上海中药工程中心”从单位药入手,已完成了长春西汀骨架型缓释片的研制,通过体外溶出试验的评价,符合骨架型缓释片的技术要求[6]。绞股蓝总皂甙、人参二醇甙的生物利用度低,利用壳聚糖为载体,制备一种能控制绞股蓝缓慢溶出的微球,以提高绞股蓝的生物利用度,还能发挥壳聚糖本身的药用价值,与市售绞股蓝总甙片相比,绞股蓝总皂甙缓释微球确有显著的缓释作用[7]。通过体外溶出度试验对胃幽净漂浮片和普通片的比较,采用紫外分光光度法测定其中的小檗碱,以累计百分率可以看出,漂浮片在体外符合一级释药模式,具有缓释的特点,8h释出98%,而普通片仅15分钟即溶出98%,漂浮片在胃内滞留时间长,并能持续释放药物有效成分,满足治疗需要[8]。此外,中药制剂中研究较多的是外用剂型,如青藤碱贴片的研究[9]、复方养阴生肌膜的研究[10]等。目前总的来自中药缓释、控释制剂研究比较多,但批准上市的制剂品还很少。
, http://www.100md.com
    3 展望

    目前中药的现代化研究首先是中药复方的现代化研究。中药复方的物质基础和作用机理研究成为中药现代化基础研究的关键问题,运用现代分离技术已经可以对单味中药和几味中药组成的小复方中的化学成分进行分离和鉴定,这样就可以采用建立多种靶点的微量筛选模型(如采用高通量筛选)对中药单味药或小复方甚至较大的复方进行筛选分析,以获取中药复方的详细资料(如活性成分等),为中药的进一步制剂奠定基础。

    缓释、控释制剂是给药系统(Drug Dliery System, DDS)中的一个部分,并越来越多的应用到日常的治疗,而且应用缓释、控释技术获得长时间作用的药物剂型的研究和实践已有50多年的历史,特别是口服缓释、控释固体制剂和外用缓释、控释制剂的研究和开发已成为当今用药工业发展的一个重要方向。中医中药历史悠久,在独特的中医药理论指导下,疗效确切,但目前大多数的药物制剂还停留在较低的阶段,高效、长效而剂量又小的成药还很少,因而采用先进的制剂技术研究开发中药缓释和控释制剂是十分必要的,也是中药制药工业发展和社会需求发展的必然趋势。
, http://www.100md.com
    参考文献

    1,庄越、曹宝成、萧瑞祥.实用药物制剂技术.北京:人民卫生出版社,1999:210

    2,秦伯益.新药评价.北京:人民卫生出版社,1999:80-86

    3,福建医学院附属医院外科等.福建中医药,1960,(8):28

    4,Shell JW and Baker RW. Ann Ophthalmology, 1974,6:1037

    5,Huttenrauch R: Pharmazie, 1978;33(8):486

    (2000-06-14收稿), 百拇医药