复方替硝唑口腔膜的制备及其应用
作者：邵广洲 张增巧
单位：天津 300381 中国人民解放军第464医院
关键词：
中国现代应用药学990630
替硝唑(Tinidole)是替代甲硝唑的更为优良的强力抗厌氧菌及抗原虫感染的新药[1]，为增强局部治疗效果我们制备了以替硝唑和紫草、当归中药提取物为主要成分的口腔膜剂，经我院口腔科临床观察，疗效较好，现总结如下。
1 处方组成
替硝唑0.3g，紫草5g，当归5g，PVA17～883g，CMCNa 1.5g，吐温80，甘油，糖蜜素适量，蒸馏水加至60ml，制膜625cm2。
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2 制备工艺[2]
2.1 按处方量取PVA17～88，CMCNa，分别加适量蒸馏水浸泡12h，先将PVA17～88水浴加热溶解，再加入CMCNa，搅拌溶解备用，制成膜材料。
2.2 中药提取物的制备
取紫草及当归粗粉，加入4倍量95%乙醇，浸泡5h，放出滤液，再次浸泡至浸出液近无色，浸出液水浴蒸发浓缩，回收乙醇(以备循环使用)，所得紫色浓缩液控制含量为生药2g/ml，每次处方量量取5ml。
2.3 称取替硝唑置乳钵中加液研磨，依次加入吐温80，甘油，中药提取物，研磨混匀，加入已溶解得成膜材料浆液混匀，置(60±5)℃水浴保温30min，脱去气泡，手工玻璃板制膜625cm2。自然晾干，备用。
, 百拇医药
2.4 取PVA17～88加适量蒸馏水浸泡12h，置水浴加热溶解，加入甜蜜素，甘油混匀，加蒸馏水调整总体积至40ml，备用。
2.5 将2.4制得浆液于40℃左右温度，涂于已晾干的药膜表面，干燥脱膜于紫外灯下两面分别灭菌15min，剪成2cm×2cm即得。
3 质量控制
3.1 性状 本品为紫色薄膜。
3.2 鉴别 取适量替硝唑精品，用0.1mol/L盐酸溶液溶解制成40μg/ml的溶液，以0.1mol/L盐酸液为空白，在200～400nm的波长范围内测定吸收曲线，结果在276nm波长处有最大吸收，其他成分无干扰。
3.3 标准曲线的绘制 精密称取105℃干燥至恒重的替硝唑精品适量，用0.1mol/L盐酸分别制成6.5～50μg/ml系列浓度的溶液，在276nm处测定吸收度，计算得线性回归方程。A=0.0227+0.0261C,r=0.9999。
, 百拇医药
3.4 回收率实验 精密称取替硝唑适量，按鉴别项下测定供试液含量，5次平均回收率为100.3%，RSD为0.5%。
3.5 样品测定，取口腔膜剂10片，精密称定加入0.1mol/L盐酸液，水浴微温至溶解，静置过滤，收集滤液，稀释至40μg/ml，在276nm测定吸收度，计算含量，3批测定结果为0.40，0.43和0.42mg/cm2。
4 临床应用与疗效观察
选择60例口腔溃疡患者进行临床观察，其中男30例，女30例，年龄为5～60岁，初次发病38例，反复发作22例。
疾病类型：复发性口疮40例，疱疹性口炎20例，随机分为2组，每组30例，一组为复方替硝唑膜剂，另一组为冰硼散组，结果如表1。
表1 复方替硝唑口腔膜与冰硼散治疗口腔溃疡疗效对比 例数
, 百拇医药
痊愈时间/d
无效
有效率
1
3
5
复方替硝唑组
4
20
5
1
97%
冰硼散组
, 百拇医药 0
12
10
8
73%
通过疗效对比，除个别顽固性口腔溃疡用药无效外，总有效率为97%，未见不良反应。
5 讨 论
5.1 糖蜜素结构为环已基-氨基磺酸钠(黑龙江省甘南县食品甜蜜素厂)，其甜度为蔗糖50倍，水溶性好，对于热、酸、碱均甚稳定，不变性。以1：500比率作为矫味剂，掩盖替硝唑苦味。
5.2 本药膜涂膜性，膜韧性均适宜，所配成品不翻卷不易脱落。
5.3 紫草具有良好抗感染作用，对金葡菌、绿脓杆菌有明显的抑菌作用，能促进上皮生产加快创面愈合，当归可治痈疽，排脓止痛，替硝唑是一强效抗菌药，口腔科用药要求用药量小，局部效果大避免吸收引起全身反应，故以紫草、当归辅助替硝唑治疗口腔溃疡。
参考文献
1 乐永箕，尹玉萍.替硝唑抗厌氧菌及抗原虫作用.中国医院药学杂志，1994，14(2)∶92.
2 奚念朱主编.药剂学.第3版.北京：人民卫生出版社，1995∶397.
收稿日期：1998-06-23, 百拇医药
单位：天津 300381 中国人民解放军第464医院
关键词：
中国现代应用药学990630
替硝唑(Tinidole)是替代甲硝唑的更为优良的强力抗厌氧菌及抗原虫感染的新药[1]，为增强局部治疗效果我们制备了以替硝唑和紫草、当归中药提取物为主要成分的口腔膜剂，经我院口腔科临床观察，疗效较好，现总结如下。
1 处方组成
替硝唑0.3g，紫草5g，当归5g，PVA17～883g，CMCNa 1.5g，吐温80，甘油，糖蜜素适量，蒸馏水加至60ml，制膜625cm2。
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2 制备工艺[2]
2.1 按处方量取PVA17～88，CMCNa，分别加适量蒸馏水浸泡12h，先将PVA17～88水浴加热溶解，再加入CMCNa，搅拌溶解备用，制成膜材料。
2.2 中药提取物的制备
取紫草及当归粗粉，加入4倍量95%乙醇，浸泡5h，放出滤液，再次浸泡至浸出液近无色，浸出液水浴蒸发浓缩，回收乙醇(以备循环使用)，所得紫色浓缩液控制含量为生药2g/ml，每次处方量量取5ml。
2.3 称取替硝唑置乳钵中加液研磨，依次加入吐温80，甘油，中药提取物，研磨混匀，加入已溶解得成膜材料浆液混匀，置(60±5)℃水浴保温30min，脱去气泡，手工玻璃板制膜625cm2。自然晾干，备用。
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2.4 取PVA17～88加适量蒸馏水浸泡12h，置水浴加热溶解，加入甜蜜素，甘油混匀，加蒸馏水调整总体积至40ml，备用。
2.5 将2.4制得浆液于40℃左右温度，涂于已晾干的药膜表面，干燥脱膜于紫外灯下两面分别灭菌15min，剪成2cm×2cm即得。
3 质量控制
3.1 性状 本品为紫色薄膜。
3.2 鉴别 取适量替硝唑精品，用0.1mol/L盐酸溶液溶解制成40μg/ml的溶液，以0.1mol/L盐酸液为空白，在200～400nm的波长范围内测定吸收曲线，结果在276nm波长处有最大吸收，其他成分无干扰。
3.3 标准曲线的绘制 精密称取105℃干燥至恒重的替硝唑精品适量，用0.1mol/L盐酸分别制成6.5～50μg/ml系列浓度的溶液，在276nm处测定吸收度，计算得线性回归方程。A=0.0227+0.0261C,r=0.9999。
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3.4 回收率实验 精密称取替硝唑适量，按鉴别项下测定供试液含量，5次平均回收率为100.3%，RSD为0.5%。
3.5 样品测定，取口腔膜剂10片，精密称定加入0.1mol/L盐酸液，水浴微温至溶解，静置过滤，收集滤液，稀释至40μg/ml，在276nm测定吸收度，计算含量，3批测定结果为0.40，0.43和0.42mg/cm2。
4 临床应用与疗效观察
选择60例口腔溃疡患者进行临床观察，其中男30例，女30例，年龄为5～60岁，初次发病38例，反复发作22例。
疾病类型：复发性口疮40例，疱疹性口炎20例，随机分为2组，每组30例，一组为复方替硝唑膜剂，另一组为冰硼散组，结果如表1。
表1 复方替硝唑口腔膜与冰硼散治疗口腔溃疡疗效对比 例数
, 百拇医药
痊愈时间/d
无效
有效率
1
3
5
复方替硝唑组
4
20
5
1
97%
冰硼散组
, 百拇医药 0
12
10
8
73%
通过疗效对比，除个别顽固性口腔溃疡用药无效外，总有效率为97%，未见不良反应。
5 讨 论
5.1 糖蜜素结构为环已基-氨基磺酸钠(黑龙江省甘南县食品甜蜜素厂)，其甜度为蔗糖50倍，水溶性好，对于热、酸、碱均甚稳定，不变性。以1：500比率作为矫味剂，掩盖替硝唑苦味。
5.2 本药膜涂膜性，膜韧性均适宜，所配成品不翻卷不易脱落。
5.3 紫草具有良好抗感染作用，对金葡菌、绿脓杆菌有明显的抑菌作用，能促进上皮生产加快创面愈合，当归可治痈疽，排脓止痛，替硝唑是一强效抗菌药，口腔科用药要求用药量小，局部效果大避免吸收引起全身反应，故以紫草、当归辅助替硝唑治疗口腔溃疡。
参考文献
1 乐永箕，尹玉萍.替硝唑抗厌氧菌及抗原虫作用.中国医院药学杂志，1994，14(2)∶92.
2 奚念朱主编.药剂学.第3版.北京：人民卫生出版社，1995∶397.
收稿日期：1998-06-23, 百拇医药