复方盐酸环丙沙星乳膏的研制
作者：夏德洪
单位：江苏省江阴市第二人民医院
关键词：
盐酸环丙沙星是广谱抗菌素 盐酸环丙沙星是广谱抗菌素，制成乳膏外用治疗细菌性炎症，溃疡病和继发感染等症[1]。笔者在此基础上加入肾上腺皮质激素、丙酸氯倍他索，以加强其抗炎，止痒效果。现报道如下。
1 处方组成
盐酸环丙沙星3.0g，丙酸氯倍他索0.5g，月桂氮酮20 g，十八醇40 g，十六醇80 g，白凡士林60 g，液体石蜡120 g，甘油50 g，十二烷基硫酸钠9.0 g，乳化剂OP 1.5 g，羟苯乙酯1.0 g，蒸馏水加至1000 g。
2 制备方法
, 百拇医药
取丙酸氯倍他索加甘油适量搅拌成糊状物备用。取十八醇、十六醇，白凡士林，液体石蜡、月桂氮酮加热熔融并保温在75℃为油相。另取盐酸环丙沙星、甘油、羟苯乙酯，十二烷基硫酸钠，乳化剂OP熔于热蒸馏水中保温在75℃为水相。在搅拌下将油相缓缓加入水相中，充分乳化后分次加入丙酸氯倍他索糊，继续搅拌至凝即得。
3 质量控制
3.1 性状 本品为白色，质地均匀细腻，稠度适宜，涂展性好，符合中国药典有关软膏剂项下规定。
3.2 pH值 取乳膏剂3批各5 g，加25 ml蒸馏水稀释后测定。本品pH值应不大于8.3。
4 含量测定
4.1 环丙沙星的含量测定 取本品适量，精密称定，加0.1 mol/L盐酸提取2次，用提取液制成供测液，照分光光度法，于波长271.5 nm处测吸收度，计算其含量，应为标示量的90%～110%。
, 百拇医药
4.2 丙酸氯倍他索的含量测定[2] 取本品约4 g精密称定，用环乙烷萃取，萃取液加甲醇制氯化钠溶液提取，提取液用氯仿振摇提取，氯仿液水浴蒸干，再加酸性无水乙醇温热溶解后制成供测液，照分光光度法，在波长410 nm处测吸收度，计算其含量，应为标示量95%～105%。
5 稳定性试验
5.1 本品贮于0℃～5℃冰箱内120 d，经检查未见油水分层。
5.2 本品贮于40℃～45℃恒温箱内120 d，经检查未见油水分层。
5.3 分别取本品约10 g装入离心管中，经转速6000 r/min离心20 min未见油水分层。
5.4 本品室温放置1年后，检查其稠度，酸碱度，色泽，均匀性，霉变等均无异常现象发生。
, 百拇医药
6 刺激性试验
选健康成年家兔5只试验，在每只家兔背部正中线两侧各选一处剃毛2cm×3cm，用自身对照试验法，分别将药膏和空白软膏基质涂于剃毛处，观察并记录12，24，48 h皮肤反应，结果各涂药膏部位均无红肿，红斑，湿疹，水疱等现象，与空白软膏基质比较无差异，试验表明本品无刺激性，外用安全。
7 作用与用途
本品用于急慢性湿疹，脂溢性皮炎，过敏性皮炎，寻常性干癣，牛皮癣及掌趾脓疱疹等皮肤病；以及细菌所致炎症，溃疡和继发感染。
8 讨论
8.1 丙酸氯倍他索水中不溶，本处方中用量又很小，所以在制备过程中将其制成糊状物后加入乳膏中，可以使药物很均匀地分散在基质中。
8.2 环丙沙星抗菌谱广，世界各地大多数菌株的体外试验都表明：抑菌浓度为0.022～2 mg/ml，90%的葡萄球菌，绿脓杆菌的抑菌浓度都在1 mg/ml以下[3]；对绿脓杆菌，淋球菌，链球菌，金黄色葡萄球菌等的最低抑菌浓度(MIC90)为0.008～2 μg/ml，[4]本制剂浓度为0.3%。
, 百拇医药
8.3 丙酸氯倍他索抗炎作用强，为氢化可的松的112倍[5]。月桂氮酮(Azone，氮酮)为高效，无毒无刺激性透皮吸收促进剂，对多种药物均具有显著的透皮吸收促进作用[6]。在乳膏中的油相含量对其作用有一定影响，特别是凡士林的含量不宜过多。本乳膏采用复合乳化剂，使乳膏更加稳定可靠。
参考文献
1.殷乐平：环丙沙星乳膏的研制 中国医院药学杂志 1987；(18)：354
2.四川省药品标准：1992；88
3.王贤才主译：临床药物大典，青岛，青岛出版社，1994；1235
4.陈新谦等主编：新编药物学，第十三版，北京，人民卫生出版社，1992；103
5.蒋正芳主编：实用药物手册，福州，福建科学技术出版社，1994；738
6.兰学山等：氮酮对5-Fu透皮吸收影响的研究 中国医院药学杂志 1989；9(7)：294, 百拇医药
单位：江苏省江阴市第二人民医院
关键词：
盐酸环丙沙星是广谱抗菌素 盐酸环丙沙星是广谱抗菌素，制成乳膏外用治疗细菌性炎症，溃疡病和继发感染等症[1]。笔者在此基础上加入肾上腺皮质激素、丙酸氯倍他索，以加强其抗炎，止痒效果。现报道如下。
1 处方组成
盐酸环丙沙星3.0g，丙酸氯倍他索0.5g，月桂氮酮20 g，十八醇40 g，十六醇80 g，白凡士林60 g，液体石蜡120 g，甘油50 g，十二烷基硫酸钠9.0 g，乳化剂OP 1.5 g，羟苯乙酯1.0 g，蒸馏水加至1000 g。
2 制备方法
, 百拇医药
取丙酸氯倍他索加甘油适量搅拌成糊状物备用。取十八醇、十六醇，白凡士林，液体石蜡、月桂氮酮加热熔融并保温在75℃为油相。另取盐酸环丙沙星、甘油、羟苯乙酯，十二烷基硫酸钠，乳化剂OP熔于热蒸馏水中保温在75℃为水相。在搅拌下将油相缓缓加入水相中，充分乳化后分次加入丙酸氯倍他索糊，继续搅拌至凝即得。
3 质量控制
3.1 性状 本品为白色，质地均匀细腻，稠度适宜，涂展性好，符合中国药典有关软膏剂项下规定。
3.2 pH值 取乳膏剂3批各5 g，加25 ml蒸馏水稀释后测定。本品pH值应不大于8.3。
4 含量测定
4.1 环丙沙星的含量测定 取本品适量，精密称定，加0.1 mol/L盐酸提取2次，用提取液制成供测液，照分光光度法，于波长271.5 nm处测吸收度，计算其含量，应为标示量的90%～110%。
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4.2 丙酸氯倍他索的含量测定[2] 取本品约4 g精密称定，用环乙烷萃取，萃取液加甲醇制氯化钠溶液提取，提取液用氯仿振摇提取，氯仿液水浴蒸干，再加酸性无水乙醇温热溶解后制成供测液，照分光光度法，在波长410 nm处测吸收度，计算其含量，应为标示量95%～105%。
5 稳定性试验
5.1 本品贮于0℃～5℃冰箱内120 d，经检查未见油水分层。
5.2 本品贮于40℃～45℃恒温箱内120 d，经检查未见油水分层。
5.3 分别取本品约10 g装入离心管中，经转速6000 r/min离心20 min未见油水分层。
5.4 本品室温放置1年后，检查其稠度，酸碱度，色泽，均匀性，霉变等均无异常现象发生。
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6 刺激性试验
选健康成年家兔5只试验，在每只家兔背部正中线两侧各选一处剃毛2cm×3cm，用自身对照试验法，分别将药膏和空白软膏基质涂于剃毛处，观察并记录12，24，48 h皮肤反应，结果各涂药膏部位均无红肿，红斑，湿疹，水疱等现象，与空白软膏基质比较无差异，试验表明本品无刺激性，外用安全。
7 作用与用途
本品用于急慢性湿疹，脂溢性皮炎，过敏性皮炎，寻常性干癣，牛皮癣及掌趾脓疱疹等皮肤病；以及细菌所致炎症，溃疡和继发感染。
8 讨论
8.1 丙酸氯倍他索水中不溶，本处方中用量又很小，所以在制备过程中将其制成糊状物后加入乳膏中，可以使药物很均匀地分散在基质中。
8.2 环丙沙星抗菌谱广，世界各地大多数菌株的体外试验都表明：抑菌浓度为0.022～2 mg/ml，90%的葡萄球菌，绿脓杆菌的抑菌浓度都在1 mg/ml以下[3]；对绿脓杆菌，淋球菌，链球菌，金黄色葡萄球菌等的最低抑菌浓度(MIC90)为0.008～2 μg/ml，[4]本制剂浓度为0.3%。
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8.3 丙酸氯倍他索抗炎作用强，为氢化可的松的112倍[5]。月桂氮酮(Azone，氮酮)为高效，无毒无刺激性透皮吸收促进剂，对多种药物均具有显著的透皮吸收促进作用[6]。在乳膏中的油相含量对其作用有一定影响，特别是凡士林的含量不宜过多。本乳膏采用复合乳化剂，使乳膏更加稳定可靠。
参考文献
1.殷乐平：环丙沙星乳膏的研制 中国医院药学杂志 1987；(18)：354
2.四川省药品标准：1992；88
3.王贤才主译：临床药物大典，青岛，青岛出版社，1994；1235
4.陈新谦等主编：新编药物学，第十三版，北京，人民卫生出版社，1992；103
5.蒋正芳主编：实用药物手册，福州，福建科学技术出版社，1994；738
6.兰学山等：氮酮对5-Fu透皮吸收影响的研究 中国医院药学杂志 1989；9(7)：294, 百拇医药