复方庆大霉素滴眼剂的制备及临床应用
作者：潘木善 石文睿 徐祖华 张毅民 张超
单位：潘木善(武警福建总队医院 福州 350019)；石文睿(武警福建总队医院 福州 350019)；徐祖华(武警福建总队医院 福州 350019)；张毅民(武警福建总队医院 福州 350019)；张超(武警福建总队医院 福州 350019)
关键词：
海峡药学000108
我院在开展准分子激光光学角膜切削术(Photo-refractive Keratectomy，PRK)眼科手术中，根据临床需要研制了复方庆大霉素滴眼剂，效果良好，现报告如下。
1 处方与制备工艺
1.1 处方 地塞米松磷酸钠1g，硫酸庆大霉素400万u，氯化钠8g，注射用水加至1000ml。
, 百拇医药
1.2 制备工艺 取注射用水约700ml，依次加入氯化钠、地塞米松、庆大霉素，搅拌使溶解，滤过，自滤器上添加注射用水至全量，搅匀。半成品检查合格后，100℃、30min流通蒸汽灭菌，无菌分装即得。
2 质量控制
2.1 本品为无色澄明液体。无菌试验合格。pH值应为5.0～6.8。
2.2 鉴别 2.2.1 取本品1.2ml(相当于硫酸庆大霉素5mg)加0.1%茚三酮的水饱和正丁醇溶液1ml与吡啶0.5ml，在水浴中加热5min，即显紫蓝色(以鉴别本品中硫酸庆大霉素)。2.2.2 取本品10ml，置水浴上蒸干，残渣加甲醇1ml，微显溶解后，加热的碱性酒石酸酮试液1ml，即生成红色沉淀(以鉴别本品中地塞米松)。
3 含量测定
3.1 本品中硫酸庆大霉素含量测定 精取本品稀释成1ml中含1000u的溶液，照抗生素检定法测定。本品含硫酸庆大霉素应为标示量的90.0%～110.0%。
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3.2 本品中地塞米松含量测定 3.2.1 标准液的制备 精取醋酸地塞米松标准品25mg，置100ml量瓶中，加无水乙醇适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。3.2.2 供试液的制备 精取本品25ml置100ml量瓶中，加无水乙醇适量稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液备用。3.2.3 测定法 精密量取标准液与供试液各1ml，分别置于干燥具塞试管中，各精密加无水乙醇9ml与氯化三苯四氮唑试液1ml，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液1ml，摇匀，在25℃的暗处放置40～50min，照分光光度法在485nm的波长处测定吸收度[1]。计算，即得。本品含地塞米松应为标示量的90.0%～110.0%。
4 稳定性实验
将滴眼剂置室温下作留样观察，每隔2个月测1次含量，观察1年。结果在时间为0，2，4，6，12个月时，硫酸庆大霉素和地塞米松含量的标示量(%)分别为：100.70，99.85，99.45，98.75，97.85和100.95，99.75，99.25，98.85，98.05。
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5 刺激性试验
称取体重1.5～2.0kg健康家兔6只，右眼滴入1滴复方庆大霉素滴眼剂，左眼滴入生理盐水作对照。滴药后30min，45min，1h，2h，24h，观察眼睛有无角膜充血、水肿、溃疡和浑浊等。结果双眼无明显差异。说明复方庆大霉素滴眼剂对眼无刺激性。
6 作用与用途
6.1 抗菌消炎 对516例1003眼行PRK治疗后6个月以上随访较完整病历报告[2]。有效率达97.8%。亦可用于过敏性结膜炎、角膜炎、巩膜炎及虹膜炎等。
6.2 用药方法 PRK术后第4天开始点复方庆大霉素滴眼剂，每日4次，每次2滴；第2个月改为每日3次，每次2滴；第3个月改为每日2次，每次2滴；第4个月改为每日1次，每次2滴。常规用药4～5个月，逐月减量至停药[3]。
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7 体会
因制剂原料来源困难，亦可用注射剂经换算后，依处方按无菌操作法配制。PRK术后本品的使用，要逐月减量，并根据实际情况调整用药次数与滴数，防止激素会升高眼压，影响效果。
参考文献：
[1]中华人民共和国药典：二部，1995；1078
[2]高诚斌等：准分子激光角膜切削术治疗近视516例报告 武警医学 1999；1(1)：34
[3]高诚斌等：准分子激光角膜切削术治疗近视516例报告 武警医学 1999；1(1)：35, http://www.100md.com
单位：潘木善(武警福建总队医院 福州 350019)；石文睿(武警福建总队医院 福州 350019)；徐祖华(武警福建总队医院 福州 350019)；张毅民(武警福建总队医院 福州 350019)；张超(武警福建总队医院 福州 350019)
关键词：
海峡药学000108
我院在开展准分子激光光学角膜切削术(Photo-refractive Keratectomy，PRK)眼科手术中，根据临床需要研制了复方庆大霉素滴眼剂，效果良好，现报告如下。
1 处方与制备工艺
1.1 处方 地塞米松磷酸钠1g，硫酸庆大霉素400万u，氯化钠8g，注射用水加至1000ml。
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1.2 制备工艺 取注射用水约700ml，依次加入氯化钠、地塞米松、庆大霉素，搅拌使溶解，滤过，自滤器上添加注射用水至全量，搅匀。半成品检查合格后，100℃、30min流通蒸汽灭菌，无菌分装即得。
2 质量控制
2.1 本品为无色澄明液体。无菌试验合格。pH值应为5.0～6.8。
2.2 鉴别 2.2.1 取本品1.2ml(相当于硫酸庆大霉素5mg)加0.1%茚三酮的水饱和正丁醇溶液1ml与吡啶0.5ml，在水浴中加热5min，即显紫蓝色(以鉴别本品中硫酸庆大霉素)。2.2.2 取本品10ml，置水浴上蒸干，残渣加甲醇1ml，微显溶解后，加热的碱性酒石酸酮试液1ml，即生成红色沉淀(以鉴别本品中地塞米松)。
3 含量测定
3.1 本品中硫酸庆大霉素含量测定 精取本品稀释成1ml中含1000u的溶液，照抗生素检定法测定。本品含硫酸庆大霉素应为标示量的90.0%～110.0%。
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3.2 本品中地塞米松含量测定 3.2.1 标准液的制备 精取醋酸地塞米松标准品25mg，置100ml量瓶中，加无水乙醇适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。3.2.2 供试液的制备 精取本品25ml置100ml量瓶中，加无水乙醇适量稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液备用。3.2.3 测定法 精密量取标准液与供试液各1ml，分别置于干燥具塞试管中，各精密加无水乙醇9ml与氯化三苯四氮唑试液1ml，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液1ml，摇匀，在25℃的暗处放置40～50min，照分光光度法在485nm的波长处测定吸收度[1]。计算，即得。本品含地塞米松应为标示量的90.0%～110.0%。
4 稳定性实验
将滴眼剂置室温下作留样观察，每隔2个月测1次含量，观察1年。结果在时间为0，2，4，6，12个月时，硫酸庆大霉素和地塞米松含量的标示量(%)分别为：100.70，99.85，99.45，98.75，97.85和100.95，99.75，99.25，98.85，98.05。
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5 刺激性试验
称取体重1.5～2.0kg健康家兔6只，右眼滴入1滴复方庆大霉素滴眼剂，左眼滴入生理盐水作对照。滴药后30min，45min，1h，2h，24h，观察眼睛有无角膜充血、水肿、溃疡和浑浊等。结果双眼无明显差异。说明复方庆大霉素滴眼剂对眼无刺激性。
6 作用与用途
6.1 抗菌消炎 对516例1003眼行PRK治疗后6个月以上随访较完整病历报告[2]。有效率达97.8%。亦可用于过敏性结膜炎、角膜炎、巩膜炎及虹膜炎等。
6.2 用药方法 PRK术后第4天开始点复方庆大霉素滴眼剂，每日4次，每次2滴；第2个月改为每日3次，每次2滴；第3个月改为每日2次，每次2滴；第4个月改为每日1次，每次2滴。常规用药4～5个月，逐月减量至停药[3]。
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7 体会
因制剂原料来源困难，亦可用注射剂经换算后，依处方按无菌操作法配制。PRK术后本品的使用，要逐月减量，并根据实际情况调整用药次数与滴数，防止激素会升高眼压，影响效果。
参考文献：
[1]中华人民共和国药典：二部，1995；1078
[2]高诚斌等：准分子激光角膜切削术治疗近视516例报告 武警医学 1999；1(1)：34
[3]高诚斌等：准分子激光角膜切削术治疗近视516例报告 武警医学 1999；1(1)：35, http://www.100md.com