盐酸普鲁卡因注射液的PH值调整
作者：邵民象 于秉新
单位：山东省文登市第一人民医院 文登264422
关键词：
数理医药学杂志990443
溶液的PH值与温度是影响药物水解的主要因素。调整PH值于稳定区域是防止或延缓水解的重要措施。加HCl调整PH值通常采用稀释定律：
〔H+〕1.V1=〔H+〕2.V2 (1)
求取酸用量，式(1)计算适用于葡萄糖、低分子右旋糖酐等注射液的PH值调整，但不适用于弱盐基与强酸结合的盐类药物。因其无法反映不同浓度药物与HCl相互作用所致〔H+〕浓度的变化差异，故需引入浓度系数K加以修正。如盐酸普鲁卡因注射液的PH值调整就需以公式
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K.〔H+〕1.V1=〔H+〕2.V2 (2)
求实际加酸量。式中K为盐酸普鲁卡因浓度系数；〔H+〕1为HCl的摩尔浓度；V1为所需加HCl的体积；〔H+〕2为调整后溶液H+的摩尔浓度；V2为配制注射液的体积。
1 求取浓度系数K
以某浓度盐酸普鲁卡因100ml，递加已知浓度的HCl，每加一定量的HCl测一次PH值，用公式
, 百拇医药
K=V2.〔H+〕2/V1.〔H+〕1=V2.10-PH/V1.〔H+〕1 (3)
求K。结果，0.25%、0.5%、1%、2%浓度的K值分别为0.147、0.104、0.063、0.036。
2 实例
如配制1000ml浓度为1%的盐酸普鲁卡因注射液，调整PH值至4.3，需加0.1mol/L HCl多少ml?已知1%盐酸普鲁卡因的浓度系数为0.063，以式(2)转换为公式
(4)
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计算得
以式(4)同样可求得0.25%、0.5%、2%各浓度1000ml盐酸普鲁卡因注射液调整PH值至4.3所需0.1mol/L HCl用量分别为3.4、4.8和13.9ml。
3 讨论
盐酸普鲁卡因由于分子中含有酯键和芳伯氨基结构，故其水溶液不稳定，PH值在6以上或高温时易水解为对氨苯甲酸和二乙胺乙醇而失效。100℃ 30min，PH≥6.5之分解率达18%以上；PH为4时，分解率为1.5%。盐酸普鲁卡因注射液最稳定的PH值为3.4～4.0，且与疗效要求的PH值相一致。药典规定其PH值为3.5～5。配制时常以HCl调整PH值至4.2～4.5，灭菌后虽略有下降，但仍可保持在稳定范围内[1]。以往调整其PH值多以经验取量，带有较大盲目性。现以式(4)计算HCl用量较为精确，与实测PH值误差仅为±0.2。该计算公式亦可应用于其他需要调整PH值而本身又与酸或碱产生作用的药物。
参考文献
1 中华人民共和国卫生部药政局编.中国医院制剂规范.第1版.北京：中国医药科技出版社，1995，200.
收稿日期：1999-03-21, 百拇医药
单位：山东省文登市第一人民医院 文登264422
关键词：
数理医药学杂志990443
溶液的PH值与温度是影响药物水解的主要因素。调整PH值于稳定区域是防止或延缓水解的重要措施。加HCl调整PH值通常采用稀释定律：
〔H+〕1.V1=〔H+〕2.V2 (1)
求取酸用量，式(1)计算适用于葡萄糖、低分子右旋糖酐等注射液的PH值调整，但不适用于弱盐基与强酸结合的盐类药物。因其无法反映不同浓度药物与HCl相互作用所致〔H+〕浓度的变化差异，故需引入浓度系数K加以修正。如盐酸普鲁卡因注射液的PH值调整就需以公式
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K.〔H+〕1.V1=〔H+〕2.V2 (2)
求实际加酸量。式中K为盐酸普鲁卡因浓度系数；〔H+〕1为HCl的摩尔浓度；V1为所需加HCl的体积；〔H+〕2为调整后溶液H+的摩尔浓度；V2为配制注射液的体积。
1 求取浓度系数K
以某浓度盐酸普鲁卡因100ml，递加已知浓度的HCl，每加一定量的HCl测一次PH值，用公式
, 百拇医药
K=V2.〔H+〕2/V1.〔H+〕1=V2.10-PH/V1.〔H+〕1 (3)
求K。结果，0.25%、0.5%、1%、2%浓度的K值分别为0.147、0.104、0.063、0.036。
2 实例
如配制1000ml浓度为1%的盐酸普鲁卡因注射液，调整PH值至4.3，需加0.1mol/L HCl多少ml?已知1%盐酸普鲁卡因的浓度系数为0.063，以式(2)转换为公式
(4), http://www.100md.com
计算得
以式(4)同样可求得0.25%、0.5%、2%各浓度1000ml盐酸普鲁卡因注射液调整PH值至4.3所需0.1mol/L HCl用量分别为3.4、4.8和13.9ml。
3 讨论
盐酸普鲁卡因由于分子中含有酯键和芳伯氨基结构，故其水溶液不稳定，PH值在6以上或高温时易水解为对氨苯甲酸和二乙胺乙醇而失效。100℃ 30min，PH≥6.5之分解率达18%以上；PH为4时，分解率为1.5%。盐酸普鲁卡因注射液最稳定的PH值为3.4～4.0，且与疗效要求的PH值相一致。药典规定其PH值为3.5～5。配制时常以HCl调整PH值至4.2～4.5，灭菌后虽略有下降，但仍可保持在稳定范围内[1]。以往调整其PH值多以经验取量，带有较大盲目性。现以式(4)计算HCl用量较为精确，与实测PH值误差仅为±0.2。该计算公式亦可应用于其他需要调整PH值而本身又与酸或碱产生作用的药物。
参考文献
1 中华人民共和国卫生部药政局编.中国医院制剂规范.第1版.北京：中国医药科技出版社，1995，200.
收稿日期：1999-03-21, 百拇医药