酒石酸溴莫尼定
作者：张翠莲
单位：(中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科)
关键词：
酒石酸溴莫尼定 酒石酸溴莫尼定(brimonidine tartrate，商品名 Alphagan)，是1996年开发的治疗开角型青光眼新药。本品是一种新型高度选择性α2-肾上腺素能受体激动剂，对α2-受体的选择性比可乐定高7～12倍，比阿普拉可乐定高23～32倍。酒石酸溴莫尼定的降眼压效果与可乐定相似，强于阿普拉可乐定。
1 药效学〔1，2〕
本品有双重作用机制，即通过减少房水的产生及增加房水的巩膜色素膜外流而降眼压。
2 药动学〔1，2〕
本品不仅分布于眼球的前节，而且也能到达后节。大部分经肝脏代谢，经肾脏排泄。
3 临床应用〔1～3〕
本品适用于开角型青光眼和高眼压患者的慢性治疗，还可用于氩激光术后眼压增高者。据Schuman JS等进行的可控随机双盲对照组和多中心临床试验报告，本品和噻吗洛尔二者降低眼内压的疗效没有明显的区别。酒石酸溴莫尼定降低眼内压的平均峰值是6.5 mmHg，而噻吗洛尔是6.1 mmHg；只是酒石酸溴莫尼定降低眼内压的峰值在2周～3个月时比噻吗洛尔更显著(P<0.3)。酒石酸溴莫尼定长期应用是安全有效的。
4 不良反应和禁忌证〔1，2〕
其不良反应(按发生率的大小顺序)包括：口干、眼部充血、烧灼感和刺激性症状、头痛、视物模糊、异物感、疲劳、嗜睡、结膜滤泡、眼部变态反应和眼部瘙痒。其发生率约为10%～30%。据Schuman JS等的研究报告，用酒石酸溴莫尼定出现过敏反应的为9%，出现口干的为33.0%，出现烧灼感和刺激性症状的为28.1%；而用噻吗洛尔出现口干的为19.4%，出现烧灼感和刺激性症状的为41.9%，其他不良反应二者基本一致。患有严重心血管病、脑血管病和冠状动脉供血不足、直立性低血压、血栓性脉管炎、雷诺氏病和抑郁症的患者应慎用；孕妇和哺乳期妇女应慎用。因酒石酸溴莫尼定可引起疲劳嗜睡，所以外出活动时(如开车等)应小心。
5 相互作用〔1〕
本品不能与单胺氧化酶抑制药同时使用。
6 用法与用量〔1〕
滴眼液的浓度为0.2%，含防腐剂氯化苯甲羟铵。用法是1滴/次，tid，间隔8 h。注意：带接触透镜的患者在用药前应摘下透镜，用药15 min后再置入透镜。
参考文献
1 Agents for glaucoma.J Am Pharm Assoc,1997,37(2)∶226
2 赵军阳.Brimonidine——青光眼药物的最新进展.国外医学眼科学分册，1997，21(5)∶290
3 Schuman JS,Horwitz B,Choplin NT,et al.A 1-year study of brimonidine twice daily in glaucoma and ocular hypertension.a controlled,randomized,multicenter clinical trial.Chronic Brimonidine Study Group.Arch Ophthalmol,1997,115(7)∶84
(收稿：1998—03—23), 百拇医药
单位：(中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科)
关键词：
酒石酸溴莫尼定 酒石酸溴莫尼定(brimonidine tartrate，商品名 Alphagan)，是1996年开发的治疗开角型青光眼新药。本品是一种新型高度选择性α2-肾上腺素能受体激动剂，对α2-受体的选择性比可乐定高7～12倍，比阿普拉可乐定高23～32倍。酒石酸溴莫尼定的降眼压效果与可乐定相似，强于阿普拉可乐定。
1 药效学〔1，2〕
本品有双重作用机制，即通过减少房水的产生及增加房水的巩膜色素膜外流而降眼压。
2 药动学〔1，2〕
本品不仅分布于眼球的前节，而且也能到达后节。大部分经肝脏代谢，经肾脏排泄。
3 临床应用〔1～3〕
本品适用于开角型青光眼和高眼压患者的慢性治疗，还可用于氩激光术后眼压增高者。据Schuman JS等进行的可控随机双盲对照组和多中心临床试验报告，本品和噻吗洛尔二者降低眼内压的疗效没有明显的区别。酒石酸溴莫尼定降低眼内压的平均峰值是6.5 mmHg，而噻吗洛尔是6.1 mmHg；只是酒石酸溴莫尼定降低眼内压的峰值在2周～3个月时比噻吗洛尔更显著(P<0.3)。酒石酸溴莫尼定长期应用是安全有效的。
4 不良反应和禁忌证〔1，2〕
其不良反应(按发生率的大小顺序)包括：口干、眼部充血、烧灼感和刺激性症状、头痛、视物模糊、异物感、疲劳、嗜睡、结膜滤泡、眼部变态反应和眼部瘙痒。其发生率约为10%～30%。据Schuman JS等的研究报告，用酒石酸溴莫尼定出现过敏反应的为9%，出现口干的为33.0%，出现烧灼感和刺激性症状的为28.1%；而用噻吗洛尔出现口干的为19.4%，出现烧灼感和刺激性症状的为41.9%，其他不良反应二者基本一致。患有严重心血管病、脑血管病和冠状动脉供血不足、直立性低血压、血栓性脉管炎、雷诺氏病和抑郁症的患者应慎用；孕妇和哺乳期妇女应慎用。因酒石酸溴莫尼定可引起疲劳嗜睡，所以外出活动时(如开车等)应小心。
5 相互作用〔1〕
本品不能与单胺氧化酶抑制药同时使用。
6 用法与用量〔1〕
滴眼液的浓度为0.2%，含防腐剂氯化苯甲羟铵。用法是1滴/次，tid，间隔8 h。注意：带接触透镜的患者在用药前应摘下透镜，用药15 min后再置入透镜。
参考文献
1 Agents for glaucoma.J Am Pharm Assoc,1997,37(2)∶226
2 赵军阳.Brimonidine——青光眼药物的最新进展.国外医学眼科学分册，1997，21(5)∶290
3 Schuman JS,Horwitz B,Choplin NT,et al.A 1-year study of brimonidine twice daily in glaucoma and ocular hypertension.a controlled,randomized,multicenter clinical trial.Chronic Brimonidine Study Group.Arch Ophthalmol,1997,115(7)∶84
(收稿：1998—03—23), 百拇医药