维思通片
作者：梁晓丽 吴娜
单位：(卫生部北京医院药剂科)
关键词：
中国新药杂志980508Risperdol Tablet
【通用名称】 risperidone,利培酮
【化学名】 3-〔2-〔4-(6-氟-1，2)-苯并异恶唑-3-基-1-哌啶〕乙基〕-6，7，8，9-四氢-己-甲基-4H-吡啶并〔1，2-α〕嘧啶-4-酮
【药理作用】 利培酮为苯并异恶唑衍生物，是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力，也能与α1-肾上腺素能受体结合，与H1组胺能受体和α2-肾上腺素能受体的亲和力较低，但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少，对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
, http://www.100md.com
【药代动力学】 利培酮口服后可被完全吸收，Tmax为1～2 h，t1/2为3 h，食物不影响其吸收。利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用，二者共同构成抗精神病的活性成分。9-羟基-利培酮以及抗精神的有效成分的t1/2为24 h。大多数患者利培酮可在1 d内达到稳态浓度，而9-羟基-利培酮则要经过4～5 d才能达到稳态水平。在治疗剂量范围内，利培酮的血浆浓度与剂量成正比。本品在体内可迅速分布，分布容积为1～2 L/kg。在血浆中，利培酮与球蛋白和α1-酸性糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为88%。9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。用药1周后，70%的药物经尿液排泄，14%经粪便排泄。经尿液排泄的部分中，35%～45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余的为非活性代谢物。但剂量研究表明，在老年患者和肾功能不全患者中利培酮的血浆浓度较高，消除速度较慢，而肝功能不全患者的血药浓度是正常的。
【适应证】 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)，也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。
, 百拇医药
【用法与用量】 治疗初始应逐渐加量以避免体位性低血压。成人：不论是急性的还是慢性的精神分裂症患者，起始剂量均为1 mg/次，bid;d2增至2 mg/次，bid;d3增加到3 mg/次，bid。此后，可维持剂量不变，或根据各人的情况进一步调整。一般情况，最适剂量为2～4 mg/次，bid。老年人及肾病、肝病患者：建议起始剂量为0.5 mg/次，bid。根据个体需要，剂量可逐渐加大到1～2 mg/次，bid。
【不良反应】 常见的有：失眠、焦虑、激越、头痛。较少见的有嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降、便秘、消化不良、恶心呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。偶尔出现体位性低血压、反射性心动过速或高血压症状，轻度中性粒细胞或血小板计数下降、溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经、体重增加、水肿、肝酶水平升高。与经典的抗精神病药相比，本品引起锥体外系症状的可能性较少，个别情况下也会出现颤抖、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不 能、急性张力障碍等症状。与经典的抗精神病药一样，偶尔会由于患者烦渴或抗利尿激素分泌失调引起精神病患者发生水中毒。此外偶见迟发生运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
, 百拇医药
【禁忌证】 对于本品过敏的患者以及15岁以下儿童禁用。
【注意事项】 ① 患有帕金森综合征、癫痫、心血管疾病的患者慎用，并应逐渐增加剂量。② 老年患者及肾功能不全患者的起始剂量应减半，随后的剂量增加应减半。③ 与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。④ 与酰胺咪嗪或其他肝酶诱导剂合用时，一旦停止使用后者时，应重新确定利培酮的剂量，必要时可减量。⑤ 若出现迟发性运动障碍、恶性症状群，应停止服用包括利培酮在内的所有抗精神病药物。⑥ 服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。
【临床评价】 Marder等报道，388位精神分裂症患者随机地接受8周的安慰剂、利培酮4种剂量(2，6，10，16 mg/d)之一，或氟哌啶醇20 mg/d治疗，结果：研究终点时各组的临床改善率(精神分裂症《阳性与阴性症状量表PANSS》的总分降低20%以上)分别为：利培酮2 mg/d组为35%，6 mg/d组为57%，10 mg/d组为40%，16 mg/d组为51%，氟哌啶醇组30%，安慰剂组22%。6 mg和16 mg利培酮组与安慰剂组和氟哌啶醇组的临床改善率存在显著性差异。于欣等报道，对60例精神分裂症住院患者给利培酮1～10 mg/d治疗，疗程8周，以简明精神病评定量表评定疗效，以不良反应症状量表评定药物不良反应，结果显示，治疗结束时显效率(痊愈+显著好转)为64%，有效率88%。不良反应发生率>5%的副作用为：头晕(13%)，困倦(11%)，口干(10%)，恶心呕吐(8%)，静坐不能(7%)，便秘(6%)，失眠(6%)，疲劳(5%)。从严重程度评定看，药物副作用的严重性多在轻度或中度，没有重度的情况。
, 百拇医药
【规格包装】 片剂：1，2 ，3，4 mg；100片/盒。
【参考价格】 624.00元/盒(2 mg)。
【贮藏条件】 15～30℃，置于儿童不易拿到处。有效期：3年。
【生产单位】 杨森制药公司
【厂 址】 陕西省西安市东郊万寿北路34号
【进口注册证号】 X960348，X960349，X960350，X960351
(收稿：1998—03—31 修回：1998—05—11), http://www.100md.com
单位：(卫生部北京医院药剂科)
关键词：
中国新药杂志980508Risperdol Tablet
【通用名称】 risperidone,利培酮
【化学名】 3-〔2-〔4-(6-氟-1，2)-苯并异恶唑-3-基-1-哌啶〕乙基〕-6，7，8，9-四氢-己-甲基-4H-吡啶并〔1，2-α〕嘧啶-4-酮
【药理作用】 利培酮为苯并异恶唑衍生物，是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力，也能与α1-肾上腺素能受体结合，与H1组胺能受体和α2-肾上腺素能受体的亲和力较低，但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少，对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
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【药代动力学】 利培酮口服后可被完全吸收，Tmax为1～2 h，t1/2为3 h，食物不影响其吸收。利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用，二者共同构成抗精神病的活性成分。9-羟基-利培酮以及抗精神的有效成分的t1/2为24 h。大多数患者利培酮可在1 d内达到稳态浓度，而9-羟基-利培酮则要经过4～5 d才能达到稳态水平。在治疗剂量范围内，利培酮的血浆浓度与剂量成正比。本品在体内可迅速分布，分布容积为1～2 L/kg。在血浆中，利培酮与球蛋白和α1-酸性糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为88%。9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。用药1周后，70%的药物经尿液排泄，14%经粪便排泄。经尿液排泄的部分中，35%～45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余的为非活性代谢物。但剂量研究表明，在老年患者和肾功能不全患者中利培酮的血浆浓度较高，消除速度较慢，而肝功能不全患者的血药浓度是正常的。
【适应证】 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)，也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。
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【用法与用量】 治疗初始应逐渐加量以避免体位性低血压。成人：不论是急性的还是慢性的精神分裂症患者，起始剂量均为1 mg/次，bid;d2增至2 mg/次，bid;d3增加到3 mg/次，bid。此后，可维持剂量不变，或根据各人的情况进一步调整。一般情况，最适剂量为2～4 mg/次，bid。老年人及肾病、肝病患者：建议起始剂量为0.5 mg/次，bid。根据个体需要，剂量可逐渐加大到1～2 mg/次，bid。
【不良反应】 常见的有：失眠、焦虑、激越、头痛。较少见的有嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降、便秘、消化不良、恶心呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。偶尔出现体位性低血压、反射性心动过速或高血压症状，轻度中性粒细胞或血小板计数下降、溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经、体重增加、水肿、肝酶水平升高。与经典的抗精神病药相比，本品引起锥体外系症状的可能性较少，个别情况下也会出现颤抖、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不 能、急性张力障碍等症状。与经典的抗精神病药一样，偶尔会由于患者烦渴或抗利尿激素分泌失调引起精神病患者发生水中毒。此外偶见迟发生运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
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【禁忌证】 对于本品过敏的患者以及15岁以下儿童禁用。
【注意事项】 ① 患有帕金森综合征、癫痫、心血管疾病的患者慎用，并应逐渐增加剂量。② 老年患者及肾功能不全患者的起始剂量应减半，随后的剂量增加应减半。③ 与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。④ 与酰胺咪嗪或其他肝酶诱导剂合用时，一旦停止使用后者时，应重新确定利培酮的剂量，必要时可减量。⑤ 若出现迟发性运动障碍、恶性症状群，应停止服用包括利培酮在内的所有抗精神病药物。⑥ 服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。
【临床评价】 Marder等报道，388位精神分裂症患者随机地接受8周的安慰剂、利培酮4种剂量(2，6，10，16 mg/d)之一，或氟哌啶醇20 mg/d治疗，结果：研究终点时各组的临床改善率(精神分裂症《阳性与阴性症状量表PANSS》的总分降低20%以上)分别为：利培酮2 mg/d组为35%，6 mg/d组为57%，10 mg/d组为40%，16 mg/d组为51%，氟哌啶醇组30%，安慰剂组22%。6 mg和16 mg利培酮组与安慰剂组和氟哌啶醇组的临床改善率存在显著性差异。于欣等报道，对60例精神分裂症住院患者给利培酮1～10 mg/d治疗，疗程8周，以简明精神病评定量表评定疗效，以不良反应症状量表评定药物不良反应，结果显示，治疗结束时显效率(痊愈+显著好转)为64%，有效率88%。不良反应发生率>5%的副作用为：头晕(13%)，困倦(11%)，口干(10%)，恶心呕吐(8%)，静坐不能(7%)，便秘(6%)，失眠(6%)，疲劳(5%)。从严重程度评定看，药物副作用的严重性多在轻度或中度，没有重度的情况。
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【规格包装】 片剂：1，2 ，3，4 mg；100片/盒。
【参考价格】 624.00元/盒(2 mg)。
【贮藏条件】 15～30℃，置于儿童不易拿到处。有效期：3年。
【生产单位】 杨森制药公司
【厂 址】 陕西省西安市东郊万寿北路34号
【进口注册证号】 X960348，X960349，X960350，X960351
(收稿：1998—03—31 修回：1998—05—11), http://www.100md.com