优甲乐
作者：金志荔
单位：(北京友谊医院药剂科)
关键词：
优甲乐Euthyrox
【通用名称】 sodium levothyroxine，左甲状腺素钠
【异 名】 四碘甲状腺原氨酸，T4
【化学结构】 (S)-氧-(4-羟基-3，5-二碘苯基)-3，5-二碘酪氨酸
【药理作用】 优甲乐含有25～300 μg与甲状腺产生的T4 完全相同的合成甲状腺素T4 。左旋甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸，T4)由人体甲状腺合成和分泌。甲状腺素几乎对全身所有组织具有兴奋作用，通过增加蛋白和酶的合成或酶的活化，影响人体胚胎和新生期细胞的分裂、生长和发育。对成人器官的生理激素作用与能量代谢、体温调节以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢等有关。甲状腺素对心脏有增加心率和正性肌力作用，并能增加心输出量。左旋甲状腺素有时又称“激素原”，它几乎全部由甲状腺合成，比三碘甲状腺原氨酸的代谢活性弱。 T4 能保证依赖甲状腺素的人体代谢正常,脱碘转化为T3 (三碘甲状腺原氨酸)。T4在周围组织中约有45%被转化为T3 。80%的甲状腺外T3是由组织中的T4转化而来。T4在甲状腺激素转换机制中充当着T3激素原的作用。当甲状腺激素缺乏(甲状腺功能减退症)时,垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)增多，进而促使甲状腺合成和分泌T4 。如果甲状腺素过多(甲状腺功能亢进症)，垂体前叶合成和分泌TSH受到抑制。目前血液TSH浓度已经被认为是反映依赖甲状腺激素代谢状况的首要指标。优甲乐通过人体内分泌的反馈作用机制，抑制TSH的分泌, 进而达到减少甲状腺TSH受体和血液中TSH受体抗体，起到预防甲亢复发的作用。优甲乐还能够有效地抑制脑垂体TSH的过度分泌，从而达到预防术后甲状腺肿复发的作用。
, 百拇医药
【药代动力学】 甲状腺素在小肠上段几乎全部被吸收，左旋甲状腺素胃肠道吸收率约为60%。左旋甲状腺素服用后,血T4峰值水平出现于服药后2～4 h，血T4 水平保持高于基础值水平达6h。如果吸收正常，约99.97%的口服左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合。 其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内,约1/4位于肝脏和肾脏,其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4 和T3主要经肝脏和肾脏代谢，仅有小部分游离的T4 和T3经尿排出。内源性和外源性甲状腺素的血清生物半衰期达8d。
【适应证】 治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺机能正常状况)。预防甲状腺肿切除术后复发。作为各种原因引起的甲状腺机能减退的补充治疗。预防甲状腺机能亢进的辅助治疗。甲状腺癌的控制与补充治疗。用于甲状腺抑制实验。
【用法与用量】 ① 甲状腺肿(甲状腺机能正常情况)：成 人，75～200 μg，qd。青少年，50～150 μg，qd。 ② 预防甲状腺肿切除术后复发：75～200 μg，qd。 ③ 成人甲状腺机能减退： 初始剂量(间隔2～4周增加25～50 μg)，25～50 μg， qd。 维持剂量 125～250 μg， qd。 ④ 儿童甲状腺机能减退： 初始剂量， 25～50 μg， qd。 维持剂量，100～150 μg/m2，qd。 ⑤ 预防甲状腺机能亢进的辅助治疗： 50～100 μg， qd。 ⑥ 甲状腺全切术后： 150～300 μg， qd。 ⑦ 甲状腺抑制试验： 200 μg，qd。
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儿童如果心脏健康，治疗开始即应用全剂量，但成人应由小剂量开始，逐渐增加至最佳剂量。应至少于早餐前半小时，空腹一次性用水送服本品。
【不良反应】 个别病例由于对剂量不耐受或服用过量，特别是治疗开始时剂量增加过快，可能出现心动过速，心律不齐，多汗，腹泻，体重下降，失眠。
【禁忌证】 各种原因引起的甲状腺机能亢进。(作为甲状腺机能恢复正常后，抗甲状腺机能亢进的辅助治疗药物时除外)妊娠期间不宜使用。
【注意事项】 ① 老年患者慎用，从小剂量开始，缓慢增加服用剂量，经过一定时间间隔应频繁监测甲状腺激素情况。每隔3个月进行一次检查，根据TSH，T3和T4水平确定剂量增加12.5 μg/d或50 μg/d。② 对合并冠心病、心衰或快速心律不齐的患者，必须利用所有方法避免由左旋甲状腺素引起的轻度甲亢症状。因此有心脏病病史的患者治疗时无需慎重，替代治疗的起始剂量应为25 μg/d，每隔8周增加25 μg，直到血TSH水平降至正常。如果患者开始治疗后首次出现心绞痛症状，则应在密切观察随诊心脏疾病的同时考虑停止替代治疗。如果存在心绞痛症状恶化，立即停药，并对心脏疾病进行重新评估和治疗。③ 继发于垂体疾病的甲状腺机能减退症，必须确定是否合并肾上腺皮质功能不全，如果存在时，首先必须给糖皮质激素治疗。
, 百拇医药
【临床评价】 临床应用证明，优甲乐优于甲状腺素片。国外70年代中期已基本放弃甲状腺素片而普遍应用优甲乐。据国外资料报道，在对109位患甲亢患者的研究中，60位患者接受服用他巴唑10 mg/d和100 μg/d左旋甲状腺素的联合治疗，49位患者则服用安慰剂和他巴唑10 mg/d，两组均服用1年。在由左旋甲状腺素联合治疗的一组中，1个月后，TSH水平由(28+10)%下降到(10+3)%，而服用他巴唑的患者中TSH水平没有变化。每一组治疗1.5年后停用，在应用甲状腺素治疗的患者中，TSH水平继续下降(由停用他巴唑时的(9.1+4.8)%降至1年后的(2.1+1.2)%)，但接受安慰剂的患者中，抗体水平有了上升(由停用他巴唑时的(9.1+4.8)%升至1年后的(17.3+5.8)%)。表明联合治疗组降低TSH水平比单一用他巴唑治疗更明显，停药后3年的复发率也大大降低(1.7%比34.7%)。另据国外资料报道，在185位显示多发性甲状腺肿的患者中，171位进行手术治疗并接受了术后长期的优甲乐治疗，其中有9例复发，复发率为5.3%；14例患者未接受预防剂量的甲状腺素，其中有6例复发，复发率为43%。
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【规格包装】 50 μg/片，100 μg/片，100片/瓶。
【参考价格】 74.80元。
【贮存条件】 低于25℃的干燥环境保存，有效期2年。
【生产厂家】 德国默克-里昂制药集团
【北京办事处】 中国北京朝阳区光华路甲八号和乔物业写字楼二层
【进口注册证号】 X970327
(收稿：1999-03-02), 百拇医药
单位：(北京友谊医院药剂科)
关键词：
优甲乐Euthyrox
【通用名称】 sodium levothyroxine，左甲状腺素钠
【异 名】 四碘甲状腺原氨酸，T4
【化学结构】 (S)-氧-(4-羟基-3，5-二碘苯基)-3，5-二碘酪氨酸
【药理作用】 优甲乐含有25～300 μg与甲状腺产生的T4 完全相同的合成甲状腺素T4 。左旋甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸，T4)由人体甲状腺合成和分泌。甲状腺素几乎对全身所有组织具有兴奋作用，通过增加蛋白和酶的合成或酶的活化，影响人体胚胎和新生期细胞的分裂、生长和发育。对成人器官的生理激素作用与能量代谢、体温调节以及蛋白质、碳水化合物和脂肪的代谢等有关。甲状腺素对心脏有增加心率和正性肌力作用，并能增加心输出量。左旋甲状腺素有时又称“激素原”，它几乎全部由甲状腺合成，比三碘甲状腺原氨酸的代谢活性弱。 T4 能保证依赖甲状腺素的人体代谢正常,脱碘转化为T3 (三碘甲状腺原氨酸)。T4在周围组织中约有45%被转化为T3 。80%的甲状腺外T3是由组织中的T4转化而来。T4在甲状腺激素转换机制中充当着T3激素原的作用。当甲状腺激素缺乏(甲状腺功能减退症)时,垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH)增多，进而促使甲状腺合成和分泌T4 。如果甲状腺素过多(甲状腺功能亢进症)，垂体前叶合成和分泌TSH受到抑制。目前血液TSH浓度已经被认为是反映依赖甲状腺激素代谢状况的首要指标。优甲乐通过人体内分泌的反馈作用机制，抑制TSH的分泌, 进而达到减少甲状腺TSH受体和血液中TSH受体抗体，起到预防甲亢复发的作用。优甲乐还能够有效地抑制脑垂体TSH的过度分泌，从而达到预防术后甲状腺肿复发的作用。
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【药代动力学】 甲状腺素在小肠上段几乎全部被吸收，左旋甲状腺素胃肠道吸收率约为60%。左旋甲状腺素服用后,血T4峰值水平出现于服药后2～4 h，血T4 水平保持高于基础值水平达6h。如果吸收正常，约99.97%的口服左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合。 其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内,约1/4位于肝脏和肾脏,其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4 和T3主要经肝脏和肾脏代谢，仅有小部分游离的T4 和T3经尿排出。内源性和外源性甲状腺素的血清生物半衰期达8d。
【适应证】 治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺机能正常状况)。预防甲状腺肿切除术后复发。作为各种原因引起的甲状腺机能减退的补充治疗。预防甲状腺机能亢进的辅助治疗。甲状腺癌的控制与补充治疗。用于甲状腺抑制实验。
【用法与用量】 ① 甲状腺肿(甲状腺机能正常情况)：成 人，75～200 μg，qd。青少年，50～150 μg，qd。 ② 预防甲状腺肿切除术后复发：75～200 μg，qd。 ③ 成人甲状腺机能减退： 初始剂量(间隔2～4周增加25～50 μg)，25～50 μg， qd。 维持剂量 125～250 μg， qd。 ④ 儿童甲状腺机能减退： 初始剂量， 25～50 μg， qd。 维持剂量，100～150 μg/m2，qd。 ⑤ 预防甲状腺机能亢进的辅助治疗： 50～100 μg， qd。 ⑥ 甲状腺全切术后： 150～300 μg， qd。 ⑦ 甲状腺抑制试验： 200 μg，qd。
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儿童如果心脏健康，治疗开始即应用全剂量，但成人应由小剂量开始，逐渐增加至最佳剂量。应至少于早餐前半小时，空腹一次性用水送服本品。
【不良反应】 个别病例由于对剂量不耐受或服用过量，特别是治疗开始时剂量增加过快，可能出现心动过速，心律不齐，多汗，腹泻，体重下降，失眠。
【禁忌证】 各种原因引起的甲状腺机能亢进。(作为甲状腺机能恢复正常后，抗甲状腺机能亢进的辅助治疗药物时除外)妊娠期间不宜使用。
【注意事项】 ① 老年患者慎用，从小剂量开始，缓慢增加服用剂量，经过一定时间间隔应频繁监测甲状腺激素情况。每隔3个月进行一次检查，根据TSH，T3和T4水平确定剂量增加12.5 μg/d或50 μg/d。② 对合并冠心病、心衰或快速心律不齐的患者，必须利用所有方法避免由左旋甲状腺素引起的轻度甲亢症状。因此有心脏病病史的患者治疗时无需慎重，替代治疗的起始剂量应为25 μg/d，每隔8周增加25 μg，直到血TSH水平降至正常。如果患者开始治疗后首次出现心绞痛症状，则应在密切观察随诊心脏疾病的同时考虑停止替代治疗。如果存在心绞痛症状恶化，立即停药，并对心脏疾病进行重新评估和治疗。③ 继发于垂体疾病的甲状腺机能减退症，必须确定是否合并肾上腺皮质功能不全，如果存在时，首先必须给糖皮质激素治疗。
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【临床评价】 临床应用证明，优甲乐优于甲状腺素片。国外70年代中期已基本放弃甲状腺素片而普遍应用优甲乐。据国外资料报道，在对109位患甲亢患者的研究中，60位患者接受服用他巴唑10 mg/d和100 μg/d左旋甲状腺素的联合治疗，49位患者则服用安慰剂和他巴唑10 mg/d，两组均服用1年。在由左旋甲状腺素联合治疗的一组中，1个月后，TSH水平由(28+10)%下降到(10+3)%，而服用他巴唑的患者中TSH水平没有变化。每一组治疗1.5年后停用，在应用甲状腺素治疗的患者中，TSH水平继续下降(由停用他巴唑时的(9.1+4.8)%降至1年后的(2.1+1.2)%)，但接受安慰剂的患者中，抗体水平有了上升(由停用他巴唑时的(9.1+4.8)%升至1年后的(17.3+5.8)%)。表明联合治疗组降低TSH水平比单一用他巴唑治疗更明显，停药后3年的复发率也大大降低(1.7%比34.7%)。另据国外资料报道，在185位显示多发性甲状腺肿的患者中，171位进行手术治疗并接受了术后长期的优甲乐治疗，其中有9例复发，复发率为5.3%；14例患者未接受预防剂量的甲状腺素，其中有6例复发，复发率为43%。
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【规格包装】 50 μg/片，100 μg/片，100片/瓶。
【参考价格】 74.80元。
【贮存条件】 低于25℃的干燥环境保存，有效期2年。
【生产厂家】 德国默克-里昂制药集团
【北京办事处】 中国北京朝阳区光华路甲八号和乔物业写字楼二层
【进口注册证号】 X970327
(收稿：1999-03-02), 百拇医药