释炎达致严重过敏反应1例
作者：沈美意
单位：浙江省奉化市中医院
关键词：
中国新药杂志990825Alarelin
【通用名称】 gonadotrophin releasing hormone analogue(GnRH-A)，促性腺激素释放激素类似物。
【异 名】 丙氨瑞林
【化学名称】 5-氧代脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺
【药理作用】 本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH)，引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。
, http://www.100md.com
【药代动力学】 动物实验表明：本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速，20 min左右血药浓度达到峰值，血药浓度下降符合二房室模型，肌注给药时t1/2α
约为0.2 h,t1/2β约为1.8 h。静脉给药时t1/2α为0.08 h,t1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24 h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。
【适应证】 用于治疗子宫内膜异位症。
【用法与用量】 皮下或肌肉注射，月经来潮的d1～d2开始治疗，150 μg/次，qd，或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3～6月为一个疗程。
, 百拇医药
【不良反应】 可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变，个别患者出现皮疹，停药后即可消失。
【注意事项】 ① 孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用。② 对GnRH或类似物过敏者禁用。③ 撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余患者均需采用逐步撤药的方法。④ 用药期间如出现淋漓出血，可咨询医生调整剂量至200 μg/d 。⑤ 疗程一般不超过6个月，以防发生骨质丢失。
【临床评价】 本品为卫生部批准的一类新药，经北京医科大学第一医院、北京医科大学第三医院、上海医科大学妇产科医院、上海第一妇婴保健院、上海第一人民医院、上海第二医科大学仁济医院等6家医院Ⅱ期临床研究，总例数150例，随机按2∶1分开放试验组(100例)和达那唑对照组(50例)，疗程为3个月。结果表明：试验组综合改善率为92.9%，其中明显改善为70.7%(70/99)，中度改善为22.2%(22/99)，轻度改善为7.1%(7/99)；对照组综合改善率为91.5%，其中明显改善为42.6%(20/47),中度改善为48.9%(23/47)，轻度改善为4.3%(2/47)。两组在综合改善率方面无明显差异，但明显改善率试验组大大高于对照组。阿拉瑞林对痛经、性交痛等症状有明显改善，试验组的明显改善率(76.1%)高于对照组(62.2%)。阿拉瑞林对直肠后陷凹结节触痛几乎可达到完全缓解的程度，并能使直肠后陷凹结节和卵巢内膜异位囊肿变软，体积缩小，少数可以完全消失。在安全性方面,阿拉瑞林不损伤肝、肾功能，不良反应少，比达那唑更安全。Ⅱ期临床结束后，阿拉瑞林治疗组已有10例不孕症患者怀孕。
, http://www.100md.com
【规格包装】 粉针剂：25 μg/支 ，10支/盒；150 μg /支 ，10支/盒。
【参考价格】 零售价：150 μg，32.00元/支；25 μg，14.00元/支。
【贮存条件】 避光、密封保存，有效期暂定2年。
【生产厂家】 上海丽珠东风生物技术有限公司， 安徽省马鞍山生物化学制药厂生产， 丽珠医药集团股份有限公司总经销。
【厂 址】 上海市漕宝路51号(200233)， 安徽省马鞍山市佳山南路(243011)。
【批准文号】 25 μg：(98)卫药试字X-39(1)号， 150μg：(98)卫药试字X-39(2)号。
(收稿：1999-04-09 修回：1999-06-17), 百拇医药
单位：浙江省奉化市中医院
关键词：
中国新药杂志990825Alarelin
【通用名称】 gonadotrophin releasing hormone analogue(GnRH-A)，促性腺激素释放激素类似物。
【异 名】 丙氨瑞林
【化学名称】 5-氧代脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺
【药理作用】 本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH)，引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。
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【药代动力学】 动物实验表明：本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速，20 min左右血药浓度达到峰值，血药浓度下降符合二房室模型，肌注给药时t1/2α
约为0.2 h,t1/2β约为1.8 h。静脉给药时t1/2α为0.08 h,t1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24 h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。
【适应证】 用于治疗子宫内膜异位症。
【用法与用量】 皮下或肌肉注射，月经来潮的d1～d2开始治疗，150 μg/次，qd，或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3～6月为一个疗程。
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【不良反应】 可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变，个别患者出现皮疹，停药后即可消失。
【注意事项】 ① 孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用。② 对GnRH或类似物过敏者禁用。③ 撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余患者均需采用逐步撤药的方法。④ 用药期间如出现淋漓出血，可咨询医生调整剂量至200 μg/d 。⑤ 疗程一般不超过6个月，以防发生骨质丢失。
【临床评价】 本品为卫生部批准的一类新药，经北京医科大学第一医院、北京医科大学第三医院、上海医科大学妇产科医院、上海第一妇婴保健院、上海第一人民医院、上海第二医科大学仁济医院等6家医院Ⅱ期临床研究，总例数150例，随机按2∶1分开放试验组(100例)和达那唑对照组(50例)，疗程为3个月。结果表明：试验组综合改善率为92.9%，其中明显改善为70.7%(70/99)，中度改善为22.2%(22/99)，轻度改善为7.1%(7/99)；对照组综合改善率为91.5%，其中明显改善为42.6%(20/47),中度改善为48.9%(23/47)，轻度改善为4.3%(2/47)。两组在综合改善率方面无明显差异，但明显改善率试验组大大高于对照组。阿拉瑞林对痛经、性交痛等症状有明显改善，试验组的明显改善率(76.1%)高于对照组(62.2%)。阿拉瑞林对直肠后陷凹结节触痛几乎可达到完全缓解的程度，并能使直肠后陷凹结节和卵巢内膜异位囊肿变软，体积缩小，少数可以完全消失。在安全性方面,阿拉瑞林不损伤肝、肾功能，不良反应少，比达那唑更安全。Ⅱ期临床结束后，阿拉瑞林治疗组已有10例不孕症患者怀孕。
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【规格包装】 粉针剂：25 μg/支 ，10支/盒；150 μg /支 ，10支/盒。
【参考价格】 零售价：150 μg，32.00元/支；25 μg，14.00元/支。
【贮存条件】 避光、密封保存，有效期暂定2年。
【生产厂家】 上海丽珠东风生物技术有限公司， 安徽省马鞍山生物化学制药厂生产， 丽珠医药集团股份有限公司总经销。
【厂 址】 上海市漕宝路51号(200233)， 安徽省马鞍山市佳山南路(243011)。
【批准文号】 25 μg：(98)卫药试字X-39(1)号， 150μg：(98)卫药试字X-39(2)号。
(收稿：1999-04-09 修回：1999-06-17), 百拇医药