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编号:10275186
氟吗西尼
http://www.100md.com 《中国新药杂志》 2000年第3期
     作者:高魏

    单位:卫生部北京医院药剂科

    关键词:

    中国新药杂志000323 Flumazenil

    【通用名称】 flumazenil,氟吗西尼

    【药理作用】 在中枢神经系统内存在有能与苯二氮类物质特异性结合的受体,安定类药物和此受体结合后,激发受体蛋白复合体,使中枢内典型的抑制性递质γ-氨基丁酸释放并与γ-氨基丁酸受体结合,使突触后膜的氯离子通道打开,产生而引起抑制性突触后电位,达到催眠效果。氟吗西尼因为特殊的构效关系,它能竞争性抑制苯二氮类药物与受体结合,使受体复合蛋白活性降低, γ-氨基丁酸释放量下降,氯离子通道关闭解除抑制性突触后电位,达到催醒效果。
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    【药代动力学】 氟吗西尼为亲脂性药物,口服吸收快而完全,20~90min后产生血浆峰值浓度,但生物利用度因肝脏首过作用而降低。氟吗西尼的血浆蛋白结合率为(40±8)%,表观分布容积0.63~1.06L/kg,血浆半衰期为0.7~1.3h。该药在体内绝大部分经肝代谢失活排出体外,仅0.2%以原药经肾排出。

    【适应证】 逆转全身麻醉手术后因使用苯二氮类药物所致的中枢镇静和催眠。

    【用法与用量】 首次剂量:在15s内将氟吗西尼0.2mg(2ml)静脉注射,60s后唤醒患者,如达到目的,可以不再用药。追加剂量:首次剂量60s,如不能唤醒患者,可追加0.1mg(1ml),再等60s,再唤醒。每次可追加0.1mg(1ml),总量不超过1mg。

    【不良反应】 少数患者在应用时,会出现恶心或呕吐,在快速注射氟吗西尼后,会有焦虑、心悸、恐惧等不适感,一过性血压增高及心率增加。癫痫患者可出现抽搐发作,这些不良反应通常不需要特殊处理。
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    【注意事项】 ①对此药及安定类药物过敏者,正在应用苯二氮类药物控制癫痫持续状态或颅内压者,有严重抗抑郁剂中毒者禁用。②虽然动物实验证明高剂量的氟吗西尼不会有胚胎毒性,但妊娠早期应权衡利弊再决定是否应用。③手术结束时麻醉师请勿在周围肌肉松弛消退前注射氟吗西尼。长期、高剂量接受苯二氮类治疗的患者,不要快速注射氟吗西尼,以免产生戒断症状。

    【临床评价】 氟吗西尼是苯二氮类药物的特异性拮抗药物,用氟吗西尼后心血管情况稳定,可改善咪唑安定镇静作用对呼吸的影响,氟吗西尼不良反应小。北京协和医院对80例手术麻醉患者采用随机双盲对照方法,比较了国产与进口氟吗西尼拮抗咪唑安定镇静催眠作用的效果,结果表明术后早期用适量(0.1~1.0mg)的国产氟吗西尼可有效地逆转咪唑安定的镇静作用,其作用与进口氟吗西尼相似,90%患者在第一次拮抗后清醒,入恢复室5min 患者的理解和记忆能力恢复至术前水平。拮抗期间患者的血压、心率、呼吸频率和氧饱和度均波动小,少数患者出现药物不良反应,但均迅速消失,未见到严重的不良反应。
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    另据Louis等对20例应用苯二氮类药物全麻的患者,术后拔管后30min静注氟吗西尼0.1mg/kg,检测心血管无任何变化,注射后患者清醒。

    【规格包装】 粉针剂:5mg, 0.5mg,5支/盒。

    【贮存条件】 避光,密闭保存。

    【生产厂家】 浙江奥托康制药集团股份有限公司

    【厂 址】 浙江金华市龙渎路28号

    【批准文号】 (98)卫药准字X-67(1)号

    收稿:1999-11-19, 百拇医药