蕲蛇酶注射液
作者：傅得兴
单位：北京医院，100730
关键词：
中国新药杂志000430 Acutobin Injection
[通用名称] acutobin injection,蕲蛇酶注射液。
[药理作用] 蕲蛇酶系从尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒中分离提纯的 凝血酶样酶(Thrombinlike enzymes)，其相对分子质量为2，7000±3，000。蕲蛇酶注射液 为无色澄明溶液，它作用于血浆纤维蛋白原，可使其含量下降，延长凝血酶时间， 缩短优球蛋白溶解时间，抑制血小板聚集，减少其数量，阻止血栓形成。本品还能诱发 血管内皮细胞合成和t-PA的释放，抑制PAI活性，因此具溶栓作用。此外，本品亦能 使微循环得到改善。小鼠急性毒性试验结果表明，蕲蛇酶的LD50为12.6～ 18.3mg/kg。
, 百拇医药
[药代动力学] 本品静注于大鼠后全，迅速分布于肾、肝、肺、脾等血流 丰富的组织，主要经肾脏排泄。静脉给药2h在肾脏浓度最高，4h时，肾、脾、肺和肝中浓 度仍高，心脏中浓度较低，其他组织未见分布。用131I标记蕲蛇酶对家兔的 试验结果表明，其 血清蛋白结合率为30.63%，t1/2为(15.95±2.41)～(19.73±4.28)h，用 药后4h排出达高峰，24h后全部排出。
[适应证] 用于急性脑梗塞的治疗。
[用法与用量] 0.75u/次，溶于250或500ml 0.9%氯化钠注射液中静滴3 h以上，qd，7～14d 为一疗程。根据病情需要可重复1个疗程。
[不良反应] 本品在常规剂量下可致血小板抑制，少数患者可出现血小板 计数减少，个别可出现皮下或粘膜少量出血，但停药后可自行恢复。本品也可引起过敏反应 ，表现为皮疹。
, http://www.100md.com
[禁忌证] ① 对本品过敏者，有出血倾向或严重凝血障碍者，溃疡病 、肺结核活动期及孕妇等均禁用；② 肝、肾功能不良者慎用。
[注意事项] ① 用药前需做过敏试验。取蕲蛇酶注射液0.1ml，加0.9% 氯 化钠注射液至1ml，皮下注射0.1ml，30min后观察，丘疹直径超过15mm者为阳性；② 用药期 间应定期检查血小板计数，血小板降至正常以下应暂停使用，待恢复正常后可重复使用，但 再使用时仍需做皮试；③ 过敏体质者及对其他蛇酶制剂过敏试验阳性者不宜使用。
[临床评价] 由北京医科大学附属第一医院等5家临床医院对200例颈内动 脉 系统急性脑梗塞患者进行了随机双盲试验。结果显示，患者对临床神经功能缺损程度及生 活 能力状态1～2疗程治疗后均比治疗前好转(P<0.05)，血小板聚集率、血球压积、胆 固 醇比治疗前降低(P<0.05)；与对照组比较，也有显著差异(P<0.05)。在另一个20 9例的开放试验中，经1 疗程治疗后 ，患者基本痊愈12.1%，显著进步29.1%，进步32.5%，不良反应主要为血小 板降 低，但绝大多数在停药后2～4d恢复正常，其中有6例出现皮疹，1例牙龈小范围出血。另据 全 国40家医院完成的1 472例Ⅲ期临床试结果显示，患者基本痊愈17.7%，显著进步57.9%，进 步18.6%。另据河南中医学院对289例周围血管病患者的研究结果显示，用蕲蛇酶注射液0.5u ，静滴，qd，疗程7～10d(一般2～3个疗程)，并适当配以辅助治疗，对血管闭塞性脉管炎 、动脉硬化闭塞症、深静脉血栓形成、雷诺氏病、大动脉炎及急性动脉血栓等的治愈率 分 别为56%，42.5%，64%，51.7%，10.2%和40%，显效率分别为32.6%，21.3%，16 .4%，27.6%，45.5%和20%。
[规格包装] 水针剂：0.75U/ml，10支/盒
[贮存条件] 密闭，4～10℃保存；有效期2年。
[生产厂家] 福建汇天生物药业有限公司
[厂 址] 福建三明市台江路46号
[批准文号] 国药准字X19990362
(收稿：2000-01-26), http://www.100md.com
单位：北京医院，100730
关键词：
中国新药杂志000430 Acutobin Injection
[通用名称] acutobin injection,蕲蛇酶注射液。
[药理作用] 蕲蛇酶系从尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒中分离提纯的 凝血酶样酶(Thrombinlike enzymes)，其相对分子质量为2，7000±3，000。蕲蛇酶注射液 为无色澄明溶液，它作用于血浆纤维蛋白原，可使其含量下降，延长凝血酶时间， 缩短优球蛋白溶解时间，抑制血小板聚集，减少其数量，阻止血栓形成。本品还能诱发 血管内皮细胞合成和t-PA的释放，抑制PAI活性，因此具溶栓作用。此外，本品亦能 使微循环得到改善。小鼠急性毒性试验结果表明，蕲蛇酶的LD50为12.6～ 18.3mg/kg。
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[药代动力学] 本品静注于大鼠后全，迅速分布于肾、肝、肺、脾等血流 丰富的组织，主要经肾脏排泄。静脉给药2h在肾脏浓度最高，4h时，肾、脾、肺和肝中浓 度仍高，心脏中浓度较低，其他组织未见分布。用131I标记蕲蛇酶对家兔的 试验结果表明，其 血清蛋白结合率为30.63%，t1/2为(15.95±2.41)～(19.73±4.28)h，用 药后4h排出达高峰，24h后全部排出。
[适应证] 用于急性脑梗塞的治疗。
[用法与用量] 0.75u/次，溶于250或500ml 0.9%氯化钠注射液中静滴3 h以上，qd，7～14d 为一疗程。根据病情需要可重复1个疗程。
[不良反应] 本品在常规剂量下可致血小板抑制，少数患者可出现血小板 计数减少，个别可出现皮下或粘膜少量出血，但停药后可自行恢复。本品也可引起过敏反应 ，表现为皮疹。
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[禁忌证] ① 对本品过敏者，有出血倾向或严重凝血障碍者，溃疡病 、肺结核活动期及孕妇等均禁用；② 肝、肾功能不良者慎用。
[注意事项] ① 用药前需做过敏试验。取蕲蛇酶注射液0.1ml，加0.9% 氯 化钠注射液至1ml，皮下注射0.1ml，30min后观察，丘疹直径超过15mm者为阳性；② 用药期 间应定期检查血小板计数，血小板降至正常以下应暂停使用，待恢复正常后可重复使用，但 再使用时仍需做皮试；③ 过敏体质者及对其他蛇酶制剂过敏试验阳性者不宜使用。
[临床评价] 由北京医科大学附属第一医院等5家临床医院对200例颈内动 脉 系统急性脑梗塞患者进行了随机双盲试验。结果显示，患者对临床神经功能缺损程度及生 活 能力状态1～2疗程治疗后均比治疗前好转(P<0.05)，血小板聚集率、血球压积、胆 固 醇比治疗前降低(P<0.05)；与对照组比较，也有显著差异(P<0.05)。在另一个20 9例的开放试验中，经1 疗程治疗后 ，患者基本痊愈12.1%，显著进步29.1%，进步32.5%，不良反应主要为血小 板降 低，但绝大多数在停药后2～4d恢复正常，其中有6例出现皮疹，1例牙龈小范围出血。另据 全 国40家医院完成的1 472例Ⅲ期临床试结果显示，患者基本痊愈17.7%，显著进步57.9%，进 步18.6%。另据河南中医学院对289例周围血管病患者的研究结果显示，用蕲蛇酶注射液0.5u ，静滴，qd，疗程7～10d(一般2～3个疗程)，并适当配以辅助治疗，对血管闭塞性脉管炎 、动脉硬化闭塞症、深静脉血栓形成、雷诺氏病、大动脉炎及急性动脉血栓等的治愈率 分 别为56%，42.5%，64%，51.7%，10.2%和40%，显效率分别为32.6%，21.3%，16 .4%，27.6%，45.5%和20%。
[规格包装] 水针剂：0.75U/ml，10支/盒
[贮存条件] 密闭，4～10℃保存；有效期2年。
[生产厂家] 福建汇天生物药业有限公司
[厂 址] 福建三明市台江路46号
[批准文号] 国药准字X19990362
(收稿：2000-01-26), http://www.100md.com