诺和龙
作者：李玉珍 王佩
单位：北京医科大学人民医院，北京 100044
关键词：
中国新药杂志000626 Novonorm
【通用名称】 repaglinide，瑞格列奈
【化学名称】 (S)(+)-2-乙基-4-[[3-甲基-1-[2-(1-六氢吡啶)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸
【药理作用】 本品是新一类抗糖尿病药，于1997年2月FDA批准上市，其结构系氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制是与β细胞膜上的受体结合后，关闭胰岛β细胞膜上的ATP-钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加而刺激胰岛素的分泌，但其作用的前提是必须有葡萄糖的存在。本品在餐前15min服用后，仅在进餐时刺激胰岛素分泌，模拟生理性的胰岛素分泌，改善餐后及空腹血糖控制，可以产生持久的血糖水平改善，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激和发生低血糖的危险。
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【药代动力学】 本品口服后迅速被吸收，15min匀速静脉给与2mg后，稳态阶段和清除阶段的分布体积分别为24.37和28.89L。健康人服用不同剂量的本品，Cmax和AUC呈剂量依赖性增加，但Tmax相似。单次服用2mg,Cmax为15.2～15.5mg/ml，t1/2为0.6～0.7h。本品98%经肝脏细胞色素P4503A4代谢，90%的代谢产物经胆汁由粪便排泄，8%的代谢物由肾排泄。本品无明显蓄积作用，血浆蛋白结合率为97%。
【适应证】 适用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的2型糖尿病患者。
【用法与用量】 每次主餐前推荐的初始剂量为0.5mg，最大单剂量为4mg，最高限量不应超过16mg/d。
【不良反应】 最常见的不良反应为轻度低血糖，呼吸道疾病(如上呼吸道感染、鼻炎、支气管炎)，头痛和头昏，短暂的视力障碍，胃肠道功能紊乱(如腹泻或呕吐)；少见肝酶水平轻度而短暂的升高。
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【注意事项】 ①对本品的任何成分过敏者，妊娠和哺乳期妇女，1型糖尿病者，糖尿病酮症酸中毒，严重肝肾功能不全者禁用；②任何抑制或诱导细胞色素P4503A4的药物均可影响本品的代谢。酮康唑和红霉素抑制本品代谢，利福平和抗癫痫药物酰胺咪嗪及苯巴比妥钠可增加本品代谢；③华法林、呋塞米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低，导致血药浓度增高20%～35%；④本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响。
【临床评价】 通过检测糖化血红蛋白(HbAlc)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，证实本品与安慰剂相比可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述几个临床试验：①033/USA研究显示，在2型糖尿病患者中，本品与安慰剂相比，能使FBG和PPBG分别降低4和6mmol/L，HbAlc降低2%，表明本品是一种有效的一线单一治疗药物，可与饮食和运动治疗联合使用；②与格列苯脲的对照试验显示，本品能显著降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P<0.05)，而格列苯脲仅显著降低FBG(P<0.01)，对PPBG没有作用，且显著增加C肽水平(P<0.05)。C肽水平的变化表明本品对β细胞功能有保护作用；③用048/DK/N/S/SF试验，比较本品与磺脲类药物治疗1年的疗效。结果表明，治疗组的HbAlc和FBG水平变化分别是0.19%和0.5mmol/L，而格列吡嗪组分别为0.78%和1.3mmol/L，并且患者的血浆胰岛素水平明显降低；④053/AUS临床试验显示，本品与二甲双胍联合治疗2型糖尿病，可在血糖控制方面产生协同改善作用，HbAlc和FBG均显著改善。单用本品和单用二甲双胍治疗3个月后，约20%的患者获得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在联合治疗组中，60%患者获得良好的血糖控制，没有1例处于较差的血糖控制。本品耐受性好，患者发生低血糖危险性低于应用磺脲类药物者，也没有严重低血糖的发生。本品还适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。
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【规格包装】 片剂：0.5mg，30片/盒。
【参考价格】 85.60元/盒。
【贮存条件】 密闭、干燥处保存；有效期2年。
【生产厂家】 德国勃林格殷格翰公司
【厂 址】 Binger Stresse 173 S5216 Ingelheim
【进口注册证号】 X19990199
【作者简介】 李玉珍(1946-)，女，北京医科大学人民医院药剂科主任，主任药师，硕士生导师。发表论文和著作10余篇。联系电话：68314422-5750
(收稿：2000-03-29), 百拇医药
单位：北京医科大学人民医院，北京 100044
关键词：
中国新药杂志000626 Novonorm
【通用名称】 repaglinide，瑞格列奈
【化学名称】 (S)(+)-2-乙基-4-[[3-甲基-1-[2-(1-六氢吡啶)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸
【药理作用】 本品是新一类抗糖尿病药，于1997年2月FDA批准上市，其结构系氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制是与β细胞膜上的受体结合后，关闭胰岛β细胞膜上的ATP-钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加而刺激胰岛素的分泌，但其作用的前提是必须有葡萄糖的存在。本品在餐前15min服用后，仅在进餐时刺激胰岛素分泌，模拟生理性的胰岛素分泌，改善餐后及空腹血糖控制，可以产生持久的血糖水平改善，避免空腹期间对β细胞的不必要刺激和发生低血糖的危险。
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【药代动力学】 本品口服后迅速被吸收，15min匀速静脉给与2mg后，稳态阶段和清除阶段的分布体积分别为24.37和28.89L。健康人服用不同剂量的本品，Cmax和AUC呈剂量依赖性增加，但Tmax相似。单次服用2mg,Cmax为15.2～15.5mg/ml，t1/2为0.6～0.7h。本品98%经肝脏细胞色素P4503A4代谢，90%的代谢产物经胆汁由粪便排泄，8%的代谢物由肾排泄。本品无明显蓄积作用，血浆蛋白结合率为97%。
【适应证】 适用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的2型糖尿病患者。
【用法与用量】 每次主餐前推荐的初始剂量为0.5mg，最大单剂量为4mg，最高限量不应超过16mg/d。
【不良反应】 最常见的不良反应为轻度低血糖，呼吸道疾病(如上呼吸道感染、鼻炎、支气管炎)，头痛和头昏，短暂的视力障碍，胃肠道功能紊乱(如腹泻或呕吐)；少见肝酶水平轻度而短暂的升高。
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【注意事项】 ①对本品的任何成分过敏者，妊娠和哺乳期妇女，1型糖尿病者，糖尿病酮症酸中毒，严重肝肾功能不全者禁用；②任何抑制或诱导细胞色素P4503A4的药物均可影响本品的代谢。酮康唑和红霉素抑制本品代谢，利福平和抗癫痫药物酰胺咪嗪及苯巴比妥钠可增加本品代谢；③华法林、呋塞米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低，导致血药浓度增高20%～35%；④本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响。
【临床评价】 通过检测糖化血红蛋白(HbAlc)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，证实本品与安慰剂相比可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述几个临床试验：①033/USA研究显示，在2型糖尿病患者中，本品与安慰剂相比，能使FBG和PPBG分别降低4和6mmol/L，HbAlc降低2%，表明本品是一种有效的一线单一治疗药物，可与饮食和运动治疗联合使用；②与格列苯脲的对照试验显示，本品能显著降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P<0.05)，而格列苯脲仅显著降低FBG(P<0.01)，对PPBG没有作用，且显著增加C肽水平(P<0.05)。C肽水平的变化表明本品对β细胞功能有保护作用；③用048/DK/N/S/SF试验，比较本品与磺脲类药物治疗1年的疗效。结果表明，治疗组的HbAlc和FBG水平变化分别是0.19%和0.5mmol/L，而格列吡嗪组分别为0.78%和1.3mmol/L，并且患者的血浆胰岛素水平明显降低；④053/AUS临床试验显示，本品与二甲双胍联合治疗2型糖尿病，可在血糖控制方面产生协同改善作用，HbAlc和FBG均显著改善。单用本品和单用二甲双胍治疗3个月后，约20%的患者获得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在联合治疗组中，60%患者获得良好的血糖控制，没有1例处于较差的血糖控制。本品耐受性好，患者发生低血糖危险性低于应用磺脲类药物者，也没有严重低血糖的发生。本品还适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。
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【规格包装】 片剂：0.5mg，30片/盒。
【参考价格】 85.60元/盒。
【贮存条件】 密闭、干燥处保存；有效期2年。
【生产厂家】 德国勃林格殷格翰公司
【厂 址】 Binger Stresse 173 S5216 Ingelheim
【进口注册证号】 X19990199
【作者简介】 李玉珍(1946-)，女，北京医科大学人民医院药剂科主任，主任药师，硕士生导师。发表论文和著作10余篇。联系电话：68314422-5750
(收稿：2000-03-29), 百拇医药