赐尔泰
作者：高巍
单位：北京医院药剂科，北京 100730
关键词：
中国新药杂志001025 [中图分类号]R978.25 [文献标识码]B
[文章编号]1003-3734(2000)10-0723-02
【通用名称】 tosufloxacin tasylate tablet,甲苯磺酸托氟沙星
【化学名称】 7-(3-氨基-1-吡啶)-6-氟基-1-(2，4-二氟苯基) -1，4-双氢-4-酮基-1，8-二氮杂萘-3-羧酸对甲苯磺酸
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【药理作用】 本品为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，通过强力抑制脱氧核糖 转录酶阻止细菌 的DNA复制，达到杀菌作用。在各类临床分离菌株实验中，均显示很强的抗菌活性，特别是 对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌力经氧氟沙星、诺氟沙星8～16倍；对G- 菌如大肠杆菌、克雷白菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弗劳地拘橼酸杆菌 等肠杆菌科细菌的MIC90为0.06～1μg/ml，其抗菌活性与环丙沙星相似或略差，但明 显优于氧氟沙星、诺氟沙星，也优于其他新喹诺酮类药物如司巴沙星等；对流感杆菌、绿脓 杆菌、厌氧菌的抗菌力比氧氟沙星、诺氟沙星要强，对沙眼衣原体的抗菌力比氧氟沙星强4 ～16倍，也优于头孢三嗪、大观霉素，与强力霉素相当，但低于克拉霉素、米诺霉素。托氟 沙星对分枝杆菌的活性要大于大环内酯类药物，而对耐青霉素类菌株的活性要高于β-内 酰胺类药物。另据一项测定托氟沙星、罗红霉素、甲硝唑、阿奇霉素、头孢西丁对60株厌氧 菌的体外抗菌活性的实验表明，托氟沙星的抗菌活性最好，其MIC90依次为2，16，16 ，32，32μg/ml。
, 百拇医药
本品急性毒性很低，长期毒性实验表明，对脏器无明显影响，无致畸、致突变，较为安全。
【药代动力学】 健康成人饭后单次口服本品150,300mg时Tmax约1.5～3h,Cm ax分别为0.65 和108μg/ml，t1/2约3.3～3.6h。本品服用后在口腔组织、胆汁、胆囊组织、痰、皮 肤、耳鼻喉组织、子宫、附件组织、前列腺组织、前列腺液、附睾组织均可达到治疗浓度， 且无药物蓄积作用。本品蛋白结合率为35.5%～39.9%，24h内尿中回收率为45.8%，尿中浓度 可达56.0μg/ml。本品大部分以原形物从尿中及粪便中排泄，其次为葡糖醛酸结合物，24h 之内的尿中总回收率为50.7%(包括代谢物在内)。
【适应证】 呼吸道系统：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；泌 尿系统：肾盂肾 炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等；胃肠道感染：胆管炎、胆囊炎、细菌性痢 疾等；皮肤软组织感染：丹毒、淋巴管炎、皮下脓肿等；其他组织感染：中耳炎、外耳炎、 牙周炎、眼睑炎等。
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【用法用量】 用于治疗单独性尿路感染，150～450mg/d，分2～3次服，疗 程7～21d。用于 胆道感染，450～600mg/d，分3次服，疗程7～14d。用于眼、耳鼻喉感染，150～450mg/d,分 2～3次服，疗程3～10d。用于皮肤软组织感染，450～600mg/d,分2～3次服，疗程7～14 d。治疗其他尿路感染、呼吸道感染300～600mg/d,分 2～3次服，疗程3～7d。
【不良反应】 偶有皮疹、皮肤瘙痒等过敏症，也可见胃肠道不适，表现为 上中腹不适、腹 疼、口干、便泌、腹泻、食欲不振等。神经系统可见头昏、失眠、偶有倦怠感。实验室检查 ，可见尿素氮、肌酸酐、AST、ALT、碱性磷酸酶、胆红素升高、白细胞减少、嗜酸性细胞增 多、血小板减少等，但停药后恢复正常。据报道，4 244例中不良反应发生率约为3.3%，均 呈一过性，因此使用较安全。
【注意事项】 孕妇及16岁以下儿童及骨髓发育不良者不宜应用；有中枢神 经系统患者或癫痫病史者不宜应用；重症肾功能障碍者慎用。
, 百拇医药
【禁忌证】 对本品和喹诺酮类药品有过敏史者禁用。
【药物相互作用】 避免与苯醋酸类、联苯丁酮酸等非甾体类消炎止痛药同 时服用，以免引 起痉挛的可能。避免与含钙、镁的抗酸剂或铁制剂同时服用，以免本品效果减弱。
【临床评价】 据报道，口服托氟沙星治疗各类感染2 903例，结果显示，该 药对呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织及眼、耳、鼻喉、口腔等感染具有良好疗效， 有效率为82.6%～96.2%，细菌清除率为76.4%～92.3%，其中对淋球菌、卡他莫拉菌的清除率 为100%；对流感杆菌、大多数肠杆菌科细菌、金葡球菌、表皮葡萄菌、肺炎球菌、链球菌、 粪肠球菌、脆弱类杆菌、消化链球菌的细菌清除率为96.7%～91.7%；对不动杆菌属的细 胞菌清除率为87%；对沙雷菌属及绿脓杆菌的作用较差，清除率分别为61%和45.5%。
另据与氧氟沙星双盲试验比较表明，本品对呼吸道感染有效率与氧氟沙星相当，分 别为82.9%和82.0%；对复杂性道感染的有效率分别为79.1%和66.1%；对皮肤软组织 感染，两组总改善分别为88.0%和89.8%，无明显差异。
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【规格包装】 片剂：150mg,6片/盒。
【贮存条件】 避光，密闭保存；有效期2年。
【生产厂家】 珠海经济特区生物化学制药厂
【厂 址】 广东省珠海经济特区吉大园林路C1厂房
【批准文号】 国药准字X19990164
[作者简介] 高巍(1974-)，男，主要从事药剂方面的研究工作。 联系电话：65132266-3105。
收稿：2000-05-29
修回：2000-07-25, http://www.100md.com
单位：北京医院药剂科，北京 100730
关键词：
中国新药杂志001025 [中图分类号]R978.25 [文献标识码]B
[文章编号]1003-3734(2000)10-0723-02
【通用名称】 tosufloxacin tasylate tablet,甲苯磺酸托氟沙星
【化学名称】 7-(3-氨基-1-吡啶)-6-氟基-1-(2，4-二氟苯基) -1，4-双氢-4-酮基-1，8-二氮杂萘-3-羧酸对甲苯磺酸
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【药理作用】 本品为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，通过强力抑制脱氧核糖 转录酶阻止细菌 的DNA复制，达到杀菌作用。在各类临床分离菌株实验中，均显示很强的抗菌活性，特别是 对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌力经氧氟沙星、诺氟沙星8～16倍；对G- 菌如大肠杆菌、克雷白菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弗劳地拘橼酸杆菌 等肠杆菌科细菌的MIC90为0.06～1μg/ml，其抗菌活性与环丙沙星相似或略差，但明 显优于氧氟沙星、诺氟沙星，也优于其他新喹诺酮类药物如司巴沙星等；对流感杆菌、绿脓 杆菌、厌氧菌的抗菌力比氧氟沙星、诺氟沙星要强，对沙眼衣原体的抗菌力比氧氟沙星强4 ～16倍，也优于头孢三嗪、大观霉素，与强力霉素相当，但低于克拉霉素、米诺霉素。托氟 沙星对分枝杆菌的活性要大于大环内酯类药物，而对耐青霉素类菌株的活性要高于β-内 酰胺类药物。另据一项测定托氟沙星、罗红霉素、甲硝唑、阿奇霉素、头孢西丁对60株厌氧 菌的体外抗菌活性的实验表明，托氟沙星的抗菌活性最好，其MIC90依次为2，16，16 ，32，32μg/ml。
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本品急性毒性很低，长期毒性实验表明，对脏器无明显影响，无致畸、致突变，较为安全。
【药代动力学】 健康成人饭后单次口服本品150,300mg时Tmax约1.5～3h,Cm ax分别为0.65 和108μg/ml，t1/2约3.3～3.6h。本品服用后在口腔组织、胆汁、胆囊组织、痰、皮 肤、耳鼻喉组织、子宫、附件组织、前列腺组织、前列腺液、附睾组织均可达到治疗浓度， 且无药物蓄积作用。本品蛋白结合率为35.5%～39.9%，24h内尿中回收率为45.8%，尿中浓度 可达56.0μg/ml。本品大部分以原形物从尿中及粪便中排泄，其次为葡糖醛酸结合物，24h 之内的尿中总回收率为50.7%(包括代谢物在内)。
【适应证】 呼吸道系统：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；泌 尿系统：肾盂肾 炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等；胃肠道感染：胆管炎、胆囊炎、细菌性痢 疾等；皮肤软组织感染：丹毒、淋巴管炎、皮下脓肿等；其他组织感染：中耳炎、外耳炎、 牙周炎、眼睑炎等。
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【用法用量】 用于治疗单独性尿路感染，150～450mg/d，分2～3次服，疗 程7～21d。用于 胆道感染，450～600mg/d，分3次服，疗程7～14d。用于眼、耳鼻喉感染，150～450mg/d,分 2～3次服，疗程3～10d。用于皮肤软组织感染，450～600mg/d,分2～3次服，疗程7～14 d。治疗其他尿路感染、呼吸道感染300～600mg/d,分 2～3次服，疗程3～7d。
【不良反应】 偶有皮疹、皮肤瘙痒等过敏症，也可见胃肠道不适，表现为 上中腹不适、腹 疼、口干、便泌、腹泻、食欲不振等。神经系统可见头昏、失眠、偶有倦怠感。实验室检查 ，可见尿素氮、肌酸酐、AST、ALT、碱性磷酸酶、胆红素升高、白细胞减少、嗜酸性细胞增 多、血小板减少等，但停药后恢复正常。据报道，4 244例中不良反应发生率约为3.3%，均 呈一过性，因此使用较安全。
【注意事项】 孕妇及16岁以下儿童及骨髓发育不良者不宜应用；有中枢神 经系统患者或癫痫病史者不宜应用；重症肾功能障碍者慎用。
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【禁忌证】 对本品和喹诺酮类药品有过敏史者禁用。
【药物相互作用】 避免与苯醋酸类、联苯丁酮酸等非甾体类消炎止痛药同 时服用，以免引 起痉挛的可能。避免与含钙、镁的抗酸剂或铁制剂同时服用，以免本品效果减弱。
【临床评价】 据报道，口服托氟沙星治疗各类感染2 903例，结果显示，该 药对呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织及眼、耳、鼻喉、口腔等感染具有良好疗效， 有效率为82.6%～96.2%，细菌清除率为76.4%～92.3%，其中对淋球菌、卡他莫拉菌的清除率 为100%；对流感杆菌、大多数肠杆菌科细菌、金葡球菌、表皮葡萄菌、肺炎球菌、链球菌、 粪肠球菌、脆弱类杆菌、消化链球菌的细菌清除率为96.7%～91.7%；对不动杆菌属的细 胞菌清除率为87%；对沙雷菌属及绿脓杆菌的作用较差，清除率分别为61%和45.5%。
另据与氧氟沙星双盲试验比较表明，本品对呼吸道感染有效率与氧氟沙星相当，分 别为82.9%和82.0%；对复杂性道感染的有效率分别为79.1%和66.1%；对皮肤软组织 感染，两组总改善分别为88.0%和89.8%，无明显差异。
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【规格包装】 片剂：150mg,6片/盒。
【贮存条件】 避光，密闭保存；有效期2年。
【生产厂家】 珠海经济特区生物化学制药厂
【厂 址】 广东省珠海经济特区吉大园林路C1厂房
【批准文号】 国药准字X19990164
[作者简介] 高巍(1974-)，男，主要从事药剂方面的研究工作。 联系电话：65132266-3105。
收稿：2000-05-29
修回：2000-07-25, http://www.100md.com