药物效应的量效关系及其影响因素
作者：王瑞兰 郝继亭
单位：233600 安徽省涡阳县人民医院
关键词：药物效应；量效关系；影响因素
医药导报990559 药物的效应取决于三种关系：构效关系，量效关系和时效关系。诸多因素都影响后两种关系而最终影响药物效应。本文讨论药物量效关系及其主要影响因素。
1 药物量效关系
只谈剂量而忽略时间是不全面的，应以“单位时间内用药量”为准，因为剂量大小与用药时间长短关系极为密切。
1.1 量效曲线 任何药物都须达到一定量时才能发挥效应，开始发挥效应的剂量，叫做最低有效剂量。随着剂量的增加，药物效应随之增强，达到一定程度后药物效应不再增强，称为“最大效应”；若继续增加剂量，治疗效应将转变为毒理效应。
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1.2 效价与效能 比较同类药物作用强弱有两个指标：一是效价，表示达到同等效应所需剂量；二是效能，表示所能达到的最大效应。
1.3 安全范围 指ED95(95%患者有效或达到最大效应的95%的剂量)与TD5(5%的患者中毒或达到最大毒效的5%的剂量)之间的距离(TD5-ED95)。因最大效应和最小中毒量都不能准确测定，故采用ED95和TD5标准。药物安全范围越窄，用药越不安全，有的药物安全范围为负值(ED95与TD5相互重叠)，说明该药极易中毒。
1.4 治疗窗 一般来说，药物剂量在安全范围内不会发生严重毒性反应。近年提出“治疗窗”的概念，指疗效最佳而毒性最小的剂量范围，比安全范围更窄。下列情况须确定治疗窗：①药理效应不易定量；②用于重症，不允许无效；③安全范围小且毒性大的药物。
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2 药物量效关系的个体差异
药物效应的各种数据带有群体均值的性质，但人体对药物的反应存在着个体差异，有的甚至很大。例如，有的人对小剂量某种药物即产生强烈反应，称为高敏性，而有的人则需很大剂量才能反应，称为高耐受性，还有人对药物的反应与常人有质的不同，称为特异质。对个体差异大而且安全范围窄的药物应实行剂量(或用药方案)个体化。个体差异表现为两种情况：一是达到同样效应时不同患者需药剂量不同；二为用同等剂量时不同患者的效应不同。
3 量效关系与连续用药
就同一个体而言，有些药物连续使用可产生耐受性，药量需不断加大，有的药物则形成依赖性。仅仅是心理或精神上的依赖性称习惯性；有的药物如麻醉性镇痛药、某些中枢兴奋药，能形成生理或机能上的依赖，即有成瘾性，停用则出现戒断症状。后一种情况已成为严重的社会问题，故对这些药品应严格控制，避免滥用。
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4 量效关系、药物剂型和给药途径
不同剂型可影响量效关系，是指某药剂型不同，即使所含药物剂量相同，效应亦不同。这是因为个体使用不同剂型药物实际吸收进入血液循环的药量不同，即人体对药物的生物利用度不同。同种药物的同一剂型，由于生产工艺、配方、原料质量的差别，不同厂家的产品所含药物量的标示量即使相同，其效应也可能不同，称之为相对生物利用度不同，这是当前较普遍的问题，应引起注意。此外，随着药学的发展，出现了一些新的剂型，如缓释制剂和控释制剂等，影响药物的起效、达峰和维持时间，当然也影响量效关系。
5 量效关系与年龄、性别
5.1 年龄 小儿因机体发育不完善，机能与成年人有异，故药动学与药效学有其自身特点，但缺乏有关数据，且没有共同规律，故应在临床实践中注意摸索个体用法。老年人用药应注意共同规律。
5.2 性别 女性因激素及体质的影响，对药物反应与男性不同。一般来说，女性对解热镇痛药物的清除率为男性的一半左右。
(1998-10-27 收稿), http://www.100md.com
单位：233600 安徽省涡阳县人民医院
关键词：药物效应；量效关系；影响因素
医药导报990559 药物的效应取决于三种关系：构效关系，量效关系和时效关系。诸多因素都影响后两种关系而最终影响药物效应。本文讨论药物量效关系及其主要影响因素。
1 药物量效关系
只谈剂量而忽略时间是不全面的，应以“单位时间内用药量”为准，因为剂量大小与用药时间长短关系极为密切。
1.1 量效曲线 任何药物都须达到一定量时才能发挥效应，开始发挥效应的剂量，叫做最低有效剂量。随着剂量的增加，药物效应随之增强，达到一定程度后药物效应不再增强，称为“最大效应”；若继续增加剂量，治疗效应将转变为毒理效应。
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1.2 效价与效能 比较同类药物作用强弱有两个指标：一是效价，表示达到同等效应所需剂量；二是效能，表示所能达到的最大效应。
1.3 安全范围 指ED95(95%患者有效或达到最大效应的95%的剂量)与TD5(5%的患者中毒或达到最大毒效的5%的剂量)之间的距离(TD5-ED95)。因最大效应和最小中毒量都不能准确测定，故采用ED95和TD5标准。药物安全范围越窄，用药越不安全，有的药物安全范围为负值(ED95与TD5相互重叠)，说明该药极易中毒。
1.4 治疗窗 一般来说，药物剂量在安全范围内不会发生严重毒性反应。近年提出“治疗窗”的概念，指疗效最佳而毒性最小的剂量范围，比安全范围更窄。下列情况须确定治疗窗：①药理效应不易定量；②用于重症，不允许无效；③安全范围小且毒性大的药物。
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2 药物量效关系的个体差异
药物效应的各种数据带有群体均值的性质，但人体对药物的反应存在着个体差异，有的甚至很大。例如，有的人对小剂量某种药物即产生强烈反应，称为高敏性，而有的人则需很大剂量才能反应，称为高耐受性，还有人对药物的反应与常人有质的不同，称为特异质。对个体差异大而且安全范围窄的药物应实行剂量(或用药方案)个体化。个体差异表现为两种情况：一是达到同样效应时不同患者需药剂量不同；二为用同等剂量时不同患者的效应不同。
3 量效关系与连续用药
就同一个体而言，有些药物连续使用可产生耐受性，药量需不断加大，有的药物则形成依赖性。仅仅是心理或精神上的依赖性称习惯性；有的药物如麻醉性镇痛药、某些中枢兴奋药，能形成生理或机能上的依赖，即有成瘾性，停用则出现戒断症状。后一种情况已成为严重的社会问题，故对这些药品应严格控制，避免滥用。
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4 量效关系、药物剂型和给药途径
不同剂型可影响量效关系，是指某药剂型不同，即使所含药物剂量相同，效应亦不同。这是因为个体使用不同剂型药物实际吸收进入血液循环的药量不同，即人体对药物的生物利用度不同。同种药物的同一剂型，由于生产工艺、配方、原料质量的差别，不同厂家的产品所含药物量的标示量即使相同，其效应也可能不同，称之为相对生物利用度不同，这是当前较普遍的问题，应引起注意。此外，随着药学的发展，出现了一些新的剂型，如缓释制剂和控释制剂等，影响药物的起效、达峰和维持时间，当然也影响量效关系。
5 量效关系与年龄、性别
5.1 年龄 小儿因机体发育不完善，机能与成年人有异，故药动学与药效学有其自身特点，但缺乏有关数据，且没有共同规律，故应在临床实践中注意摸索个体用法。老年人用药应注意共同规律。
5.2 性别 女性因激素及体质的影响，对药物反应与男性不同。一般来说，女性对解热镇痛药物的清除率为男性的一半左右。
(1998-10-27 收稿), http://www.100md.com