布吲佐胺——治疗青光眼的局用新碳酸酐酶抑制剂
作者：
单位：
关键词：
中国药师990439 [英]/Anon∥MedLett.-1998，40(1036).-95～96
布吲佐胺(brinzolamide，商品名Azopt)是一种硫-噻嗪-6-磺胺碳酸酐酶抑制剂，其1%滴眼液已由美国FDA批准用于治疗开角型青光眼引起的眼内压增高。
它是FDA批准的第二种局部应用的碳酸酐酶抑制剂，此前批准的是多佐胺(dorzolamide)。
药理学 布吲佐胺可被全身吸收，集中于红细胞中，但血药浓度通常维持在低水平(<7.5ng.ml-1)。约60%以原药随尿排泄。治疗停止后，大部分碳酸酐酶活性在4周内恢复。
临床试验 对572例开角型青光眼患者作为期3个月的双盲试验。分别给予1%布吲佐胺，2次/d或3次/d；2%多佐胺，3次/d；或0.5%噻吗洛尔，2次/d。3个月后，用布吲佐胺2次/d者平均降低眼内压3.8～5.7mmHg，用布吲佐胺3次/d者4.2～5.6mmHg，用多佐胺者4.3～5.9mmHg，用噻吗洛尔者5.2～6.3mmHg。
另一项108例接受为期3个月双盲试验的结果显示，1%布吲佐胺3次/d加用0.5%噻吗洛尔2次/d，可使眼内压平均多降低3.2～4.1mmHg。
剂量 1%布吲佐胺混悬液，1滴/次，3次/d。
副作用 布吲佐胺的最常见副作用为短暂性视力模糊及口苦感觉。也可能发生眼内异物感、眼干燥、睑缘炎、眼痛及头痛。还有报道指出，用左吲佐胺滴眼比多佐胺较少引起眼刺激及烧灼感。布吲佐胺降低眼内压的效果虽与多佐胺相同，但当病人不能忍受多佐胺对眼的刺激和烧灼感时，可改用布吲佐胺。
(杨宣斌摘 沙雁校)
(1999-04-06收稿), 百拇医药
单位：
关键词：
中国药师990439 [英]/Anon∥MedLett.-1998，40(1036).-95～96
布吲佐胺(brinzolamide，商品名Azopt)是一种硫-噻嗪-6-磺胺碳酸酐酶抑制剂，其1%滴眼液已由美国FDA批准用于治疗开角型青光眼引起的眼内压增高。
它是FDA批准的第二种局部应用的碳酸酐酶抑制剂，此前批准的是多佐胺(dorzolamide)。
药理学 布吲佐胺可被全身吸收，集中于红细胞中，但血药浓度通常维持在低水平(<7.5ng.ml-1)。约60%以原药随尿排泄。治疗停止后，大部分碳酸酐酶活性在4周内恢复。
临床试验 对572例开角型青光眼患者作为期3个月的双盲试验。分别给予1%布吲佐胺，2次/d或3次/d；2%多佐胺，3次/d；或0.5%噻吗洛尔，2次/d。3个月后，用布吲佐胺2次/d者平均降低眼内压3.8～5.7mmHg，用布吲佐胺3次/d者4.2～5.6mmHg，用多佐胺者4.3～5.9mmHg，用噻吗洛尔者5.2～6.3mmHg。
另一项108例接受为期3个月双盲试验的结果显示，1%布吲佐胺3次/d加用0.5%噻吗洛尔2次/d，可使眼内压平均多降低3.2～4.1mmHg。
剂量 1%布吲佐胺混悬液，1滴/次，3次/d。
副作用 布吲佐胺的最常见副作用为短暂性视力模糊及口苦感觉。也可能发生眼内异物感、眼干燥、睑缘炎、眼痛及头痛。还有报道指出，用左吲佐胺滴眼比多佐胺较少引起眼刺激及烧灼感。布吲佐胺降低眼内压的效果虽与多佐胺相同，但当病人不能忍受多佐胺对眼的刺激和烧灼感时，可改用布吲佐胺。
(杨宣斌摘 沙雁校)
(1999-04-06收稿), 百拇医药