美克乐片
作者：马洪
单位：(格兰泰-三环制药(中国)有限公司科学部)
关键词：
中国新药杂志980421Microser Tablet
【通用名称】 betahistine dihydrochloride，盐酸倍他司汀
【异名】 甲胺乙吡啶盐酸盐
【化学名称】 2-(2-甲胺基乙基)-吡啶-二盐酸
【药理作用】 本品为新型口服组胺类药物。体内外实验证明，美克乐能选择性作用于H1、H2受体，具有扩张毛细血管，舒张前毛细血管括约肌，增加前毛细血管微循环血流量，降低内耳静脉压和促进内淋巴吸收，增进内耳动脉血流的作用。美克乐还通过抑制H3受体，抑制组胺的负反馈调节。美克乐在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能。美克乐对H1、H2受体作用较组胺持久，能增进脑血流量及内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感。美克乐对毛细血管通透性和动脉压的改变以及对平滑肌或胃酸分泌的影响尚未观察到。急慢毒理研究显示本品有很好的耐受性，小鼠口服LD50为2.67 g/kg，美克乐既无致畸作用又无胚胎毒性。
, http://www.100md.com
【药代动力学】 本品口服吸收迅速，1 h达血清峰浓度，t1/2为3.4～5.6 h，并以2-吡啶乙酸的形式在尿中排泄，24 h可完全清除。
【适应证】 由迷路微循环不足引起的眩晕；梅尼埃综合征及其相关的眩晕症状，特别是由颈关节病、动脉硬化、创伤、手术后、精神性因素、原发性疾病及其他原因引起的眩晕综合征；椎-基底动脉供血不足。
【用法与用量】 po,8～16 mg/次，bid或tid，最好饭时服用。
【不良反应】 偶有轻度恶心、头痛或其他特异体质反应等。
【禁忌证】 对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者。
【注意事项】 既往有胃溃疡史或支气管哮喘史者及孕妇慎用。
, 百拇医药
【临床评价】 北京医科大学第一临床医学院神经内科和耳鼻喉科治疗61例眩晕症，其中椎-基底动脉供血不全26例，梅尼埃综合征12例，良性发作性位置性眩晕11例，脑干梗塞1例，头晕待查11例。经美克乐治疗4周，痊愈+显效率为86.8%，总有效率达91.8%，其中轻型眩晕疗效最佳，痊愈+显效率为100%；而重度眩晕痊愈+显效率约为78.5%，5例无效者均在重型组，疗效是肯定的。美克乐不但能明显改善患者的眩晕症状，对眩晕发作时伴发的恶心、呕吐、耳鸣、耳闷等症状也有显著改善(P<0.05)。本组患者用药疗程定为4周，但有些患者用药1周甚至2 d症状即改善或消失，在进行观察的4周时间未复发，说明本药有良好的耐受性，并且有助于内耳或脑血循环的经常性改善。本组无明显不良反应，仅有4例有轻微头部不适、困倦、关节痛等主诉，但是否与用药有关尚不能肯定，说明本药是安全的。
【规格包装】 片剂：8 mg/片，20片/盒。铝箔水泡眼包装。
【参考价格】 36.80元/盒
【贮存条件】 室温下贮存，有效期5年。
【生产厂家】 意大利佛曼蒂制药有限公司生产；格兰泰-三环制药(中国)有限公司代理
【厂址】 Via Correggio,43 Milan，Italy
【进口注册证号】 X960411
(收稿：1998—03—30 修回：1998—05—20), 百拇医药
单位：(格兰泰-三环制药(中国)有限公司科学部)
关键词：
中国新药杂志980421Microser Tablet
【通用名称】 betahistine dihydrochloride，盐酸倍他司汀
【异名】 甲胺乙吡啶盐酸盐
【化学名称】 2-(2-甲胺基乙基)-吡啶-二盐酸
【药理作用】 本品为新型口服组胺类药物。体内外实验证明，美克乐能选择性作用于H1、H2受体，具有扩张毛细血管，舒张前毛细血管括约肌，增加前毛细血管微循环血流量，降低内耳静脉压和促进内淋巴吸收，增进内耳动脉血流的作用。美克乐还通过抑制H3受体，抑制组胺的负反馈调节。美克乐在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能。美克乐对H1、H2受体作用较组胺持久，能增进脑血流量及内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感。美克乐对毛细血管通透性和动脉压的改变以及对平滑肌或胃酸分泌的影响尚未观察到。急慢毒理研究显示本品有很好的耐受性，小鼠口服LD50为2.67 g/kg，美克乐既无致畸作用又无胚胎毒性。
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【药代动力学】 本品口服吸收迅速，1 h达血清峰浓度，t1/2为3.4～5.6 h，并以2-吡啶乙酸的形式在尿中排泄，24 h可完全清除。
【适应证】 由迷路微循环不足引起的眩晕；梅尼埃综合征及其相关的眩晕症状，特别是由颈关节病、动脉硬化、创伤、手术后、精神性因素、原发性疾病及其他原因引起的眩晕综合征；椎-基底动脉供血不足。
【用法与用量】 po,8～16 mg/次，bid或tid，最好饭时服用。
【不良反应】 偶有轻度恶心、头痛或其他特异体质反应等。
【禁忌证】 对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者。
【注意事项】 既往有胃溃疡史或支气管哮喘史者及孕妇慎用。
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【临床评价】 北京医科大学第一临床医学院神经内科和耳鼻喉科治疗61例眩晕症，其中椎-基底动脉供血不全26例，梅尼埃综合征12例，良性发作性位置性眩晕11例，脑干梗塞1例，头晕待查11例。经美克乐治疗4周，痊愈+显效率为86.8%，总有效率达91.8%，其中轻型眩晕疗效最佳，痊愈+显效率为100%；而重度眩晕痊愈+显效率约为78.5%，5例无效者均在重型组，疗效是肯定的。美克乐不但能明显改善患者的眩晕症状，对眩晕发作时伴发的恶心、呕吐、耳鸣、耳闷等症状也有显著改善(P<0.05)。本组患者用药疗程定为4周，但有些患者用药1周甚至2 d症状即改善或消失，在进行观察的4周时间未复发，说明本药有良好的耐受性，并且有助于内耳或脑血循环的经常性改善。本组无明显不良反应，仅有4例有轻微头部不适、困倦、关节痛等主诉，但是否与用药有关尚不能肯定，说明本药是安全的。
【规格包装】 片剂：8 mg/片，20片/盒。铝箔水泡眼包装。
【参考价格】 36.80元/盒
【贮存条件】 室温下贮存，有效期5年。
【生产厂家】 意大利佛曼蒂制药有限公司生产；格兰泰-三环制药(中国)有限公司代理
【厂址】 Via Correggio,43 Milan，Italy
【进口注册证号】 X960411
(收稿：1998—03—30 修回：1998—05—20), 百拇医药