红花黄色素对家兔血浆纤溶酶原激活剂及抑制剂水平的影响
作者:李江伟
单位:新疆自治区人民医院临床药学研究所(乌鲁木齐830001)
关键词:
中草药/990225 红花黄色素(safflow yellow, SY)为红花中的有效部位之一。红花作为活血化瘀、治疗冠心病等心脑血管疾病的药物广泛使用,但对其作用机制尚未明确。近年来,一些学者发现SY具有抗血栓作用〔1〕,为了更好地了解它的作用机制,我们测定了家兔血浆中组织型纤溶酶原激活剂(tissue plasminogen activator,tPA)及抑制剂(plasminogen activator inhibitor,PAI)活性变化的情况,并对家兔血浆纤溶面积与tPA及PAI之间的相关性作了研究。
1 材料与方法
1.1 动物:日本大耳白兔,体重2~3 kg,雌雄不拘。分成6个剂量组,每组3只。
, 百拇医药
1.2 药物:SY由新疆北庭天然红花色素厂出品。以生理盐水溶解,配成所需浓度。
1.3 仪器:BT-3型酶标仪,北京市新技术应用研究所产品,TCL型高速离心机,中科院物理所产品。
1.4 方法:家兔静脉采血后,将不同浓度的SY溶液分别以恒速由家兔耳缘iv 0.5 mL/kg体重。给药结束后2 h,采血测定给药前后的tPA及PAI活性及血纤维蛋白平板纤溶活性,以纤溶面积表示〔2〕。采集的血分别加枸橼酸钠抗凝处理并分离血浆用上海医科大学分子遗传室提供的发色底物试剂盒及方法测定tPA及PAI活性。相关性计算及检验按统计学方法进行。
2 结果
2.1 血浆tPA、PAI及纤溶活性:SY能显著提高家兔血浆tPA活性,并能降低PAI活性。当剂量达到75 mg/kg时,作用十分显著。给SY后家兔血浆纤溶活性明显增大,并随着SY的浓度增加而逐渐增大。各组动物血浆tPA及PAI活性和纤溶面积见表1。
, 百拇医药
表1 SY对家兔血浆tPA和PAI及纤溶活性的影响(±s) 组别
剂量
tPA(IU/mL)
PAI(IU/mL)
纤溶面积(mm2)
(mg/kg)
给药前
给药后
给药前
给药后
, 百拇医药 1
25
3.1±0.02
3.9±0.10
9.2±1.80
8.8±0.80
12±1.5
2
50
3.2±0.08
4.5±0.06
8.0±0.56
7.4±1.10
, 百拇医药
20±0.9
3
75
3.5±0.12
5.2±0.11*
8.7±1.20
6.8±0.70*
25±1.3
4
100
2.8±0.07
5.8±0.42*
, http://www.100md.com
7.9±1.50
5.5±1.80*
38±2.0
5
125
2.6±0.14
6.5±0.20*
8.4±0.05
6.2±0.07*
50±1.5
6
150
, 百拇医药
3.0±0.15
6.9±0.31*
7.2±0.12
4.9±0.20*
65±3.0
与给药前比较:*P<0.05
2.2 血浆tPA及PAI活性与纤溶面积的相关性:家兔iv SY后,血浆纤溶面积与tPA及PAI活性之间具有明显相关性。其中,tPA与纤溶面积呈正相关,r=0.629,P<0.05;PAI与纤溶面积呈负相关,r=-0.896,P<0.01。
3 讨论
tPA与PAI在纤溶系统中起重要作用。tPA与纤溶酶原及纤维蛋白形成复合物,从而使 纤溶酶原转变为纤溶酶,引起局部血栓溶解。PAI与tPA形成1∶1复合物从而快速抑制tPA的活性。tPA与PAI在纤溶系统激活过程中起着相互拮抗的作用。
, 百拇医药
SY已被证实具有抗血栓作用〔1〕,它用于治疗一些心血管疾病已取得了一定疗效。本文研究表明家兔耳缘iv SY后,血浆tPA活性明显增加并与纤溶面积呈正相关,同时可见给药后PAI活性明显降低。提示SY的抗血栓作用机制之一可能与其促进血管内皮细胞释放tPA有关。由于tPA活性的增强抵消了部分PAI的抑制作用,从而使纤溶活性得到加强。
作者简介:男31岁,生化专业硕士学位,助理研究员。目前主要从事生化药物及相关领域的科研工作。完成的新疆自治区科委课题“酪氨酸酶在治疗白癜风药物和美容药物方面的研究与应用”获得自治区科技进步二等奖。
参 考 文 献
[1] 黄正良,等.中草药,1987,18(4):22
[2] Astrup T, et al.Archs Biochem Biophys,1952,40:346
(1998-05-06收稿), 百拇医药
单位:新疆自治区人民医院临床药学研究所(乌鲁木齐830001)
关键词:
中草药/990225 红花黄色素(safflow yellow, SY)为红花中的有效部位之一。红花作为活血化瘀、治疗冠心病等心脑血管疾病的药物广泛使用,但对其作用机制尚未明确。近年来,一些学者发现SY具有抗血栓作用〔1〕,为了更好地了解它的作用机制,我们测定了家兔血浆中组织型纤溶酶原激活剂(tissue plasminogen activator,tPA)及抑制剂(plasminogen activator inhibitor,PAI)活性变化的情况,并对家兔血浆纤溶面积与tPA及PAI之间的相关性作了研究。
1 材料与方法
1.1 动物:日本大耳白兔,体重2~3 kg,雌雄不拘。分成6个剂量组,每组3只。
, 百拇医药
1.2 药物:SY由新疆北庭天然红花色素厂出品。以生理盐水溶解,配成所需浓度。
1.3 仪器:BT-3型酶标仪,北京市新技术应用研究所产品,TCL型高速离心机,中科院物理所产品。
1.4 方法:家兔静脉采血后,将不同浓度的SY溶液分别以恒速由家兔耳缘iv 0.5 mL/kg体重。给药结束后2 h,采血测定给药前后的tPA及PAI活性及血纤维蛋白平板纤溶活性,以纤溶面积表示〔2〕。采集的血分别加枸橼酸钠抗凝处理并分离血浆用上海医科大学分子遗传室提供的发色底物试剂盒及方法测定tPA及PAI活性。相关性计算及检验按统计学方法进行。
2 结果
2.1 血浆tPA、PAI及纤溶活性:SY能显著提高家兔血浆tPA活性,并能降低PAI活性。当剂量达到75 mg/kg时,作用十分显著。给SY后家兔血浆纤溶活性明显增大,并随着SY的浓度增加而逐渐增大。各组动物血浆tPA及PAI活性和纤溶面积见表1。
, 百拇医药
表1 SY对家兔血浆tPA和PAI及纤溶活性的影响(±s) 组别
剂量
tPA(IU/mL)
PAI(IU/mL)
纤溶面积(mm2)
(mg/kg)
给药前
给药后
给药前
给药后
, 百拇医药 1
25
3.1±0.02
3.9±0.10
9.2±1.80
8.8±0.80
12±1.5
2
50
3.2±0.08
4.5±0.06
8.0±0.56
7.4±1.10
, 百拇医药
20±0.9
3
75
3.5±0.12
5.2±0.11*
8.7±1.20
6.8±0.70*
25±1.3
4
100
2.8±0.07
5.8±0.42*
, http://www.100md.com
7.9±1.50
5.5±1.80*
38±2.0
5
125
2.6±0.14
6.5±0.20*
8.4±0.05
6.2±0.07*
50±1.5
6
150
, 百拇医药
3.0±0.15
6.9±0.31*
7.2±0.12
4.9±0.20*
65±3.0
与给药前比较:*P<0.05
2.2 血浆tPA及PAI活性与纤溶面积的相关性:家兔iv SY后,血浆纤溶面积与tPA及PAI活性之间具有明显相关性。其中,tPA与纤溶面积呈正相关,r=0.629,P<0.05;PAI与纤溶面积呈负相关,r=-0.896,P<0.01。
3 讨论
tPA与PAI在纤溶系统中起重要作用。tPA与纤溶酶原及纤维蛋白形成复合物,从而使 纤溶酶原转变为纤溶酶,引起局部血栓溶解。PAI与tPA形成1∶1复合物从而快速抑制tPA的活性。tPA与PAI在纤溶系统激活过程中起着相互拮抗的作用。
, 百拇医药
SY已被证实具有抗血栓作用〔1〕,它用于治疗一些心血管疾病已取得了一定疗效。本文研究表明家兔耳缘iv SY后,血浆tPA活性明显增加并与纤溶面积呈正相关,同时可见给药后PAI活性明显降低。提示SY的抗血栓作用机制之一可能与其促进血管内皮细胞释放tPA有关。由于tPA活性的增强抵消了部分PAI的抑制作用,从而使纤溶活性得到加强。
作者简介:男31岁,生化专业硕士学位,助理研究员。目前主要从事生化药物及相关领域的科研工作。完成的新疆自治区科委课题“酪氨酸酶在治疗白癜风药物和美容药物方面的研究与应用”获得自治区科技进步二等奖。
参 考 文 献
[1] 黄正良,等.中草药,1987,18(4):22
[2] Astrup T, et al.Archs Biochem Biophys,1952,40:346
(1998-05-06收稿), 百拇医药