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沙国柱 季曙明
器官移植|FK－506|排斥反应,.
作者：沙国柱 季曙明
单位：南京军区南京总医院 解放军肾脏病研究所(南京，210002)
关键词：器官移植；FK-506；排斥反应
肾脏病与透析肾移植杂志990325
FK-506(Tacrolimus)是1985年从Tsukubaensis链霉菌发酵液中提取出的大环内酯类化合物。体外试验，其对T细胞的免疫抑制活性比环孢素强100倍。体内试验，在多种动物实验模型中，防止排斥反应的有效剂量不到环孢素的1/10～1/100[1]。临床上FK-506已作为主要药物，用于预防各种移植器官的排斥，也用于自身免疫性疾病的治疗。本文对FK-506和环孢素在肾移植中的临床应用效果作一综述[2，3]。
1 作用机制
尽管FK-506与环孢素结构不同，但它们具有相似的免疫抑制作用。FK-506的作用主要是抑制细胞毒T细胞(Tc)的形成，从而防止同种排斥反应。在分子水平，FK-506与胞浆蛋白FKBP-12结合形成FK-506-FKBP复合物，再竟争性结合Calcineurin，抑制其活性，进而抑制钙依赖性T细胞信号传导通道，阻止淋巴因子基因分散位点的转录。故FK-506能阻止T细胞活化及T辅助细胞依赖性B细胞的增殖 ......
单位：南京军区南京总医院 解放军肾脏病研究所(南京，210002)
关键词：器官移植；FK-506；排斥反应
肾脏病与透析肾移植杂志990325
FK-506(Tacrolimus)是1985年从Tsukubaensis链霉菌发酵液中提取出的大环内酯类化合物。体外试验，其对T细胞的免疫抑制活性比环孢素强100倍。体内试验，在多种动物实验模型中，防止排斥反应的有效剂量不到环孢素的1/10～1/100[1]。临床上FK-506已作为主要药物，用于预防各种移植器官的排斥，也用于自身免疫性疾病的治疗。本文对FK-506和环孢素在肾移植中的临床应用效果作一综述[2，3]。
1 作用机制
尽管FK-506与环孢素结构不同，但它们具有相似的免疫抑制作用。FK-506的作用主要是抑制细胞毒T细胞(Tc)的形成，从而防止同种排斥反应。在分子水平，FK-506与胞浆蛋白FKBP-12结合形成FK-506-FKBP复合物，再竟争性结合Calcineurin，抑制其活性，进而抑制钙依赖性T细胞信号传导通道，阻止淋巴因子基因分散位点的转录。故FK-506能阻止T细胞活化及T辅助细胞依赖性B细胞的增殖 ......