氟罗沙星治疗1 002例细菌性感染临床观察
作者：马秀华 许仁和
单位：250012 济南，山东医科大学附属医院
关键词：
中华内科杂志980628 氟罗沙星(fleroxacin)是氟喹诺酮类抗菌药物新品种，具有三氟结构新特点。体外研究表明，其对大多数需氧革兰阴性菌具有良好的抗菌活性，尤对肠杆菌科细菌具有强大的抗菌作用[1]，对葡萄球菌也具有较强的抗菌活性，流感杆菌对本品高度敏感。为进一步观察其临床疗效及安全性，兹采用青岛制药股份有限公司生产的氟罗沙星(商品名沃尔得)对1 002例轻中度细菌感染患者进行了观察，现报道如下。
一、对象和方法
1.于我院住院和门诊可随访的患者中入选1 019例，而可评价疗效者1 002例，年龄18～65岁，性别不限，其临床症状、体征、实验室检查均符合细菌感染诊断标准：48小时内未接受有效抗菌药物治疗，感染部位细菌培养阳性率80%以上，且对氟罗沙星敏感者，无心、肝、肾、造血、精神神经系统等严重合并症；对喹诺酮类药物过敏及孕妇、哺乳期妇女不列为观察对象。
, 百拇医药
2.本试验采用多中心开放式试验设计，试验方案规定各项标准符合我国卫生部药政局制定的《抗菌药物临床研究指导原则》。
3.药品、剂量、给药方法与疗程：氟罗沙星口服片(批号：950101)，每次200 mg，每日2次(或300～400 mg/d)，疗程5～14天。
4.观察指标：(1)血常规，(2)尿常规，(3)肝功能(包括丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶)，(4)肾功能(包括血尿素氮、血肌酐)。以上检查于治疗前后各做1次。(5)治疗前后分别做细菌培养，(6)下呼吸道和肺部感染者于治疗前后还分别做X线胸片检查。
5.临床疗效判断标准：根据卫生部1988年颁发的《抗菌药物临床研究指导原则》，按痊愈、显效、进步、无效四级评定。痊愈：症状、体征、实验室检查及病原学检查四项均恢复正常；显效：病情明显好转，但上述四项中有一项未完全恢复正常；进步：用药后病情有好转，但不明显；无效：用药72小时后，病情无好转或加重。将痊愈和显效两项列入有效率统计。
, 百拇医药
表1 氟罗沙星治疗1 002例各类细菌感染的疗效分析 疾病分类
痊愈
显效
有效率(%)
例数
百分率(%)
例数
百分率(%)
呼吸系统
239
47.20
196
, 百拇医药 38.70
88.96
消化系统
88
48.35
69
34.23
88.72
泌尿系统
172
66.72
66
25.98
, 百拇医药
93.70
皮肤软组织及淋病
47
79.70
12
20.30
88.72
表2 806株细菌经氟罗沙星治疗后各类细菌的清除率 菌种
菌株
转阴
未阴转
清除率(%)
, http://www.100md.com
大肠杆菌
185
166
19
89.70
变形杆菌
57
52
5
91.20
克雷伯菌属
38
36
, http://www.100md.com
2
94.70
不动杆菌
34
32
2
94.10
卡他莫拉菌
37
27
10
72.97
阴沟杆菌
, http://www.100md.com
22
21
1
95.40
沙雷菌
12
10
2
83.30
产气杆菌
16
16
0
, 百拇医药 100.00
流感杆菌
6
6
0
100.00
铜绿假单胞菌
51
38
13
74.50
枸橼酸杆菌
14
, 百拇医药
14
0
100.00
弗氏痢疾杆菌
27
27
0
100.00
其他假单胞菌
24
20
4
83.33
, http://www.100md.com
伤寒杆菌
6
6
0
100.00
聚团肠杆菌
8
8
0
100.00
其他杆菌
48
36
, http://www.100md.com 12
75.00
共计
582
516
64
88.97
金葡菌
57
49
8
91.66
表葡菌
, 百拇医药 29
23
6
88.46
奈瑟淋球菌
35
26
9
74.30
肺炎链球菌
36
33
3
91.66
, 百拇医药
溶血性链球菌
24
22
2
91.70
粪链球菌
8
7
1
87.50
其他球菌
35
34
, 百拇医药 1
97.10
共计
224
194
30
86.61
二、结果
1.一般资料：采用氟罗沙星治疗各系统感染患者1 002例，其中体温升高者396例，白细胞增高者342例。治疗3～4天后，94.45%(378例)体温恢复正常，91.90%(314例)白细胞恢复正常。
2.临床及细菌学疗效分析：氟罗沙星治疗各种细菌感染的临床总有效率为88.72%，总痊愈率为54.49%，各系统疾病痊愈率及有效率见表1。
, 百拇医药
本次试验共培养出细菌806株，其中球菌224株，杆菌582株。经氟罗沙星治疗后其细菌清除率分别为86.61%和88.97%，总细菌清除率为88.21%。见表2。纸片法药敏试验结果表明，球菌敏感百分率为74.55%，杆菌敏感百分率为81.90%，总细菌敏感百分率为79.98%。
3.不良反应：共有93例出现程度不等的不良反应，发生率为9.24%，主要表现为恶心、腹部不适、心悸、失眠。仅1例出现肝功能异常(可能与本药有关)，停药并经保肝治疗后2周恢复正常。
讨论 药物动力学研究表明，氟罗沙星口服效果好，血清浓度与组织浓度较高，蛋白结合率低，血清半衰期长[2，3]。同时药物在胃肠道、泌尿生殖系、呼吸道黏膜、肺和心脏组织中浓度较高[1]，且其组织浓度与血清浓度基本呈平行下降。本试验采用氟罗沙星治疗呼吸系统、消化系统、泌尿系统及皮肤软组织的细菌性感染1 002例，临床总有效率达88.72%，总痊愈率达54.49%，表明其临床疗效较好，与文献报道相一致[4]；尤其在治疗泌尿系感染中有效率高达93.70%，可与第三代头孢类抗菌药物相媲美，同时亦显示其抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌及绿脓杆菌均有杀灭作用[5]。本试验中细菌总清除率为88.21%，对肠杆菌属、流感杆菌、变形杆菌等的清除率均达91%以上，对金葡菌和绿脓杆菌的清除率亦分别为85.96%和74.50%。充分证明氟罗沙星在体内有较好的抗菌作用。同其他喹诺酮药物一样，氟罗沙星具有用药剂量低、吸收快、疗程短的特点[5]。每日给药1～2次，即可达有效治疗浓度，同时其不良反应较低。故氟罗沙星可安全有效地用于临床各系统细菌性感染的治疗。
, http://www.100md.com
参考文献
1 刘鑫荣.喹诺酮抗菌药的药理及临床应用最新进展.国外医药抗生素分册，1996，17：361-366.
2 Nighingale CH. Overview of the pharmacokinetic of fleroxacin. Am J Med, 1993,94(suppl 3A)：38-43.
3 Weidekamm E, Portmann R. Penetration of fleroxacin into body tissues and fluids. Am J Med, 1993,94(suppl 3A)：75-80.
4 Smith BL, Mogabgab WJ, Dalu ZA, et al. Muticenter tyial of fleroxacin versus ceftriaxone in the treatment of uncomplicated gonorrhea. Am J Med, 1993,94(suppl 3A)：81-84.
5 郭瑞臣，傅平，主编.现代临床药理学.赤峰市：内蒙古科学技术出版社，1995，141.
(收稿：1997-10-21 修回：1998-03-18), http://www.100md.com
单位：250012 济南，山东医科大学附属医院
关键词：
中华内科杂志980628 氟罗沙星(fleroxacin)是氟喹诺酮类抗菌药物新品种，具有三氟结构新特点。体外研究表明，其对大多数需氧革兰阴性菌具有良好的抗菌活性，尤对肠杆菌科细菌具有强大的抗菌作用[1]，对葡萄球菌也具有较强的抗菌活性，流感杆菌对本品高度敏感。为进一步观察其临床疗效及安全性，兹采用青岛制药股份有限公司生产的氟罗沙星(商品名沃尔得)对1 002例轻中度细菌感染患者进行了观察，现报道如下。
一、对象和方法
1.于我院住院和门诊可随访的患者中入选1 019例，而可评价疗效者1 002例，年龄18～65岁，性别不限，其临床症状、体征、实验室检查均符合细菌感染诊断标准：48小时内未接受有效抗菌药物治疗，感染部位细菌培养阳性率80%以上，且对氟罗沙星敏感者，无心、肝、肾、造血、精神神经系统等严重合并症；对喹诺酮类药物过敏及孕妇、哺乳期妇女不列为观察对象。
, 百拇医药
2.本试验采用多中心开放式试验设计，试验方案规定各项标准符合我国卫生部药政局制定的《抗菌药物临床研究指导原则》。
3.药品、剂量、给药方法与疗程：氟罗沙星口服片(批号：950101)，每次200 mg，每日2次(或300～400 mg/d)，疗程5～14天。
4.观察指标：(1)血常规，(2)尿常规，(3)肝功能(包括丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶)，(4)肾功能(包括血尿素氮、血肌酐)。以上检查于治疗前后各做1次。(5)治疗前后分别做细菌培养，(6)下呼吸道和肺部感染者于治疗前后还分别做X线胸片检查。
5.临床疗效判断标准：根据卫生部1988年颁发的《抗菌药物临床研究指导原则》，按痊愈、显效、进步、无效四级评定。痊愈：症状、体征、实验室检查及病原学检查四项均恢复正常；显效：病情明显好转，但上述四项中有一项未完全恢复正常；进步：用药后病情有好转，但不明显；无效：用药72小时后，病情无好转或加重。将痊愈和显效两项列入有效率统计。
, 百拇医药
表1 氟罗沙星治疗1 002例各类细菌感染的疗效分析 疾病分类
痊愈
显效
有效率(%)
例数
百分率(%)
例数
百分率(%)
呼吸系统
239
47.20
196
, 百拇医药 38.70
88.96
消化系统
88
48.35
69
34.23
88.72
泌尿系统
172
66.72
66
25.98
, 百拇医药
93.70
皮肤软组织及淋病
47
79.70
12
20.30
88.72
表2 806株细菌经氟罗沙星治疗后各类细菌的清除率 菌种
菌株
转阴
未阴转
清除率(%)
, http://www.100md.com
大肠杆菌
185
166
19
89.70
变形杆菌
57
52
5
91.20
克雷伯菌属
38
36
, http://www.100md.com
2
94.70
不动杆菌
34
32
2
94.10
卡他莫拉菌
37
27
10
72.97
阴沟杆菌
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22
21
1
95.40
沙雷菌
12
10
2
83.30
产气杆菌
16
16
0
, 百拇医药 100.00
流感杆菌
6
6
0
100.00
铜绿假单胞菌
51
38
13
74.50
枸橼酸杆菌
14
, 百拇医药
14
0
100.00
弗氏痢疾杆菌
27
27
0
100.00
其他假单胞菌
24
20
4
83.33
, http://www.100md.com
伤寒杆菌
6
6
0
100.00
聚团肠杆菌
8
8
0
100.00
其他杆菌
48
36
, http://www.100md.com 12
75.00
共计
582
516
64
88.97
金葡菌
57
49
8
91.66
表葡菌
, 百拇医药 29
23
6
88.46
奈瑟淋球菌
35
26
9
74.30
肺炎链球菌
36
33
3
91.66
, 百拇医药
溶血性链球菌
24
22
2
91.70
粪链球菌
8
7
1
87.50
其他球菌
35
34
, 百拇医药 1
97.10
共计
224
194
30
86.61
二、结果
1.一般资料：采用氟罗沙星治疗各系统感染患者1 002例，其中体温升高者396例，白细胞增高者342例。治疗3～4天后，94.45%(378例)体温恢复正常，91.90%(314例)白细胞恢复正常。
2.临床及细菌学疗效分析：氟罗沙星治疗各种细菌感染的临床总有效率为88.72%，总痊愈率为54.49%，各系统疾病痊愈率及有效率见表1。
, 百拇医药
本次试验共培养出细菌806株，其中球菌224株，杆菌582株。经氟罗沙星治疗后其细菌清除率分别为86.61%和88.97%，总细菌清除率为88.21%。见表2。纸片法药敏试验结果表明，球菌敏感百分率为74.55%，杆菌敏感百分率为81.90%，总细菌敏感百分率为79.98%。
3.不良反应：共有93例出现程度不等的不良反应，发生率为9.24%，主要表现为恶心、腹部不适、心悸、失眠。仅1例出现肝功能异常(可能与本药有关)，停药并经保肝治疗后2周恢复正常。
讨论 药物动力学研究表明，氟罗沙星口服效果好，血清浓度与组织浓度较高，蛋白结合率低，血清半衰期长[2，3]。同时药物在胃肠道、泌尿生殖系、呼吸道黏膜、肺和心脏组织中浓度较高[1]，且其组织浓度与血清浓度基本呈平行下降。本试验采用氟罗沙星治疗呼吸系统、消化系统、泌尿系统及皮肤软组织的细菌性感染1 002例，临床总有效率达88.72%，总痊愈率达54.49%，表明其临床疗效较好，与文献报道相一致[4]；尤其在治疗泌尿系感染中有效率高达93.70%，可与第三代头孢类抗菌药物相媲美，同时亦显示其抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌及绿脓杆菌均有杀灭作用[5]。本试验中细菌总清除率为88.21%，对肠杆菌属、流感杆菌、变形杆菌等的清除率均达91%以上，对金葡菌和绿脓杆菌的清除率亦分别为85.96%和74.50%。充分证明氟罗沙星在体内有较好的抗菌作用。同其他喹诺酮药物一样，氟罗沙星具有用药剂量低、吸收快、疗程短的特点[5]。每日给药1～2次，即可达有效治疗浓度，同时其不良反应较低。故氟罗沙星可安全有效地用于临床各系统细菌性感染的治疗。
, http://www.100md.com
参考文献
1 刘鑫荣.喹诺酮抗菌药的药理及临床应用最新进展.国外医药抗生素分册，1996，17：361-366.
2 Nighingale CH. Overview of the pharmacokinetic of fleroxacin. Am J Med, 1993,94(suppl 3A)：38-43.
3 Weidekamm E, Portmann R. Penetration of fleroxacin into body tissues and fluids. Am J Med, 1993,94(suppl 3A)：75-80.
4 Smith BL, Mogabgab WJ, Dalu ZA, et al. Muticenter tyial of fleroxacin versus ceftriaxone in the treatment of uncomplicated gonorrhea. Am J Med, 1993,94(suppl 3A)：81-84.
5 郭瑞臣，傅平，主编.现代临床药理学.赤峰市：内蒙古科学技术出版社，1995，141.
(收稿：1997-10-21 修回：1998-03-18), http://www.100md.com