活性炭对替硝唑葡萄糖注射液的影响
作者：黄玉桐
单位：平乐县人民医院 广西平乐县 542400
关键词：活性炭；替硝唑;吸附作用▲
华夏医学000172 替硝唑(Tinidazole)是继甲硝唑后研制的新一代硝基咪唑类抗原虫与厌氧菌新药,它比甲硝唑疗效更高,耐受作用好。在配制替硝唑葡萄糖注射液的过程中,我们发现活性炭对该注射液的含量和pH值有明显影响,在此,笔者探讨活性炭用量对替硝唑葡萄糖注射液的含量和pH值的关系。
1 仪器与试剂
UV756-B紫外分光光度计(中国江苏宜兴分析仪器厂);WZZ-1自动指示旋光仪(上海物理光学仪器厂);PUS-3C型精密pH计(上海雷磁仪器厂);替硝唑(湖北广济药业股份有限公司,批号980115,符合卫生部部标准WS-11P(x-104)-96(2);葡萄糖(重庆大新药业股份有限公司,批号980514,符合中国药典95年版二部葡萄糖项下要求);活性炭(杭州木材总厂活性炭分厂,批号980110,符合注射用标准);稀盐酸(河南省平顶山朝阳制药厂,批号980316)。
, 百拇医药
2 测量方法
2.1 处方组成 替硝唑0.16g,葡萄糖5g,注射用水加至100ml。
2.2 供试品配制 称取替硝唑3.2g,葡萄糖100g置瓶中,加水约1 500ml溶解,用稀盐酸调pH约4.5,加水至2 000ml,搅匀即得。
2.3 含量测定
2.3.1 替硝唑 精密量取供试品1ml置100ml容量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度,使成为含替硝唑16μg.ml-1,依法[1]在317nm波长处测吸收度[2],按吸收系数E1%1cm为376计算浓度[3]。
2.3.2 葡萄糖 依法测旋光度[4],与1.0426相乘,即得。
, 百拇医药
3 方法和结果
3.1 不同量活性炭对替硝唑葡萄糖注射液含量的影响 精取100ml供试品8份置玻璃瓶中,分别加入0.0,0.005,0.025,0.05,0.10,0.20,0.30,0.40g活性炭,密塞,振摇,置70℃水浴30min后滤过,分别测定含量,结果见表1。
表1 活性炭用量对注射液中替硝唑和葡萄糖含量的影响 活性炭
(g/100ml)
替哨唑
葡萄糖
吸收度
相对含量%
旋光度
, http://www.100md.com
相对含量%
0.0
0.6060
100.7
4.86
101.3
0.005
0.6042
100.4
4.84
100.9
0.025
0.5966
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99.2
4.83
100.7
0.05
0.5852
97.3
4.80
100.1
0.1
0.5460
90.8
4.80
100.1
, 百拇医药
0.2
0.5096
84.7
4.81
100.3
0.3
0.4508
74.9
4.85
101.1
0.4
0.4094
68.1
, http://www.100md.com
4.82
100.5
原料药含量按100%计算。
3.2 定量活性炭在不同pH值条件下对注射液中替硝唑含量和pH值的影响 精密量取100ml供试品8份置玻璃瓶中,调pH值分别为3.5,4.0,4.5,5.0,5.5,6.0,6.5,7.0。各加入活性炭0.1g,密塞,振摇,置70℃水浴30min后滤过,同法测定吸收度及pH值,结果见表2。
表2 不同pH值时活性炭对注射液中替硝唑含量及pH值的影响 pH值
吸收度
相对含量%
ΔpH
3.5
, http://www.100md.com
0.5450
90.6
+0.17
4.0
0.5480
91.1
+0.08
4.5
0.5490
91.3
+0.05
5.0
0.5460
, http://www.100md.com
90.8
+0.10
5.5
0.5420
90.1
+0.15
6.0
0.5392
89.6
+0.28
6.5
0.5312
88.3
, http://www.100md.com
+0.35
7.0
0.5288
87.9
+0.42
ΔpH表示pH改变,“+”表示增加,原料药含量按100%计算。
4 讨论
4.1 活性炭对注射液中替硝唑含量的影响 在配制替硝唑葡萄糖注射过程中,为提高注射液的澄明度及吸附热原,加入一定量的活性炭是行之有效的方法。但活性炭对替硝唑也具有吸附作用。从表1可以看出,随活性炭用量的增加,替硝唑的含量明显降低。因此在实际工作中要根据活性炭的加入量,酌情增大替硝唑的投料量。
4.2 活性炭的用量 配制过程中按常规加入0.1%～0.5%的活性炭,对浓度低,溶解度小的药物往往造成含量显著降低。如表1所示,替硝唑的含量随活性炭用量增加明显降低。在实际生产过程中,把活性炭的用量控制在0.05%左右,在不增加投料量的情况下,替硝唑葡萄糖注射液的含量和热原均合格。
, 百拇医药
4.3 定量活性炭在不同pH值条件下对注射液中替硝唑含量的影响 从表2可以看出,pH为4.0～5.0时,替硝唑的含量相对较高,说明活性炭对替硝唑吸附较少,而当pH为6.0～7.0时,替硝唑的含量相对较低,活性炭对其吸附较高,故在配制过程中pH宜控制在4.0～5.0之间。
4.4 定量活性炭在不同pH值条件下对注射液pH值的影响 表2显示,配制过程中,加入活性炭,注射液pH值有所增加,当pH为4.0～5.0时,活性炭对注射液pH值影响不大,而pH为6.0～7.0时升高明显。
参考文献：
[1]中国药典.二部.北京:化学工业出版社,1995.附录18
[2]中华人民共和国卫生部标准(试行),替硝唑葡萄糖注射液,WS-199(x-104)96(2)
[3]蒋和培,赵德化,王纪保，等.替硝唑注射液的研制.第四军医大学学报,1997,18(1):89
[4]中国药典.二部.北京:化学工业出版社,1995.附录35
收稿日期：1999-10-13, http://www.100md.com
单位：平乐县人民医院 广西平乐县 542400
关键词：活性炭；替硝唑;吸附作用▲
华夏医学000172 替硝唑(Tinidazole)是继甲硝唑后研制的新一代硝基咪唑类抗原虫与厌氧菌新药,它比甲硝唑疗效更高,耐受作用好。在配制替硝唑葡萄糖注射液的过程中,我们发现活性炭对该注射液的含量和pH值有明显影响,在此,笔者探讨活性炭用量对替硝唑葡萄糖注射液的含量和pH值的关系。
1 仪器与试剂
UV756-B紫外分光光度计(中国江苏宜兴分析仪器厂);WZZ-1自动指示旋光仪(上海物理光学仪器厂);PUS-3C型精密pH计(上海雷磁仪器厂);替硝唑(湖北广济药业股份有限公司,批号980115,符合卫生部部标准WS-11P(x-104)-96(2);葡萄糖(重庆大新药业股份有限公司,批号980514,符合中国药典95年版二部葡萄糖项下要求);活性炭(杭州木材总厂活性炭分厂,批号980110,符合注射用标准);稀盐酸(河南省平顶山朝阳制药厂,批号980316)。
, 百拇医药
2 测量方法
2.1 处方组成 替硝唑0.16g,葡萄糖5g,注射用水加至100ml。
2.2 供试品配制 称取替硝唑3.2g,葡萄糖100g置瓶中,加水约1 500ml溶解,用稀盐酸调pH约4.5,加水至2 000ml,搅匀即得。
2.3 含量测定
2.3.1 替硝唑 精密量取供试品1ml置100ml容量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度,使成为含替硝唑16μg.ml-1,依法[1]在317nm波长处测吸收度[2],按吸收系数E1%1cm为376计算浓度[3]。
2.3.2 葡萄糖 依法测旋光度[4],与1.0426相乘,即得。
, 百拇医药
3 方法和结果
3.1 不同量活性炭对替硝唑葡萄糖注射液含量的影响 精取100ml供试品8份置玻璃瓶中,分别加入0.0,0.005,0.025,0.05,0.10,0.20,0.30,0.40g活性炭,密塞,振摇,置70℃水浴30min后滤过,分别测定含量,结果见表1。
表1 活性炭用量对注射液中替硝唑和葡萄糖含量的影响 活性炭
(g/100ml)
替哨唑
葡萄糖
吸收度
相对含量%
旋光度
, http://www.100md.com
相对含量%
0.0
0.6060
100.7
4.86
101.3
0.005
0.6042
100.4
4.84
100.9
0.025
0.5966
, 百拇医药
99.2
4.83
100.7
0.05
0.5852
97.3
4.80
100.1
0.1
0.5460
90.8
4.80
100.1
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0.2
0.5096
84.7
4.81
100.3
0.3
0.4508
74.9
4.85
101.1
0.4
0.4094
68.1
, http://www.100md.com
4.82
100.5
原料药含量按100%计算。
3.2 定量活性炭在不同pH值条件下对注射液中替硝唑含量和pH值的影响 精密量取100ml供试品8份置玻璃瓶中,调pH值分别为3.5,4.0,4.5,5.0,5.5,6.0,6.5,7.0。各加入活性炭0.1g,密塞,振摇,置70℃水浴30min后滤过,同法测定吸收度及pH值,结果见表2。
表2 不同pH值时活性炭对注射液中替硝唑含量及pH值的影响 pH值
吸收度
相对含量%
ΔpH
3.5
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0.5450
90.6
+0.17
4.0
0.5480
91.1
+0.08
4.5
0.5490
91.3
+0.05
5.0
0.5460
, http://www.100md.com
90.8
+0.10
5.5
0.5420
90.1
+0.15
6.0
0.5392
89.6
+0.28
6.5
0.5312
88.3
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+0.35
7.0
0.5288
87.9
+0.42
ΔpH表示pH改变,“+”表示增加,原料药含量按100%计算。
4 讨论
4.1 活性炭对注射液中替硝唑含量的影响 在配制替硝唑葡萄糖注射过程中,为提高注射液的澄明度及吸附热原,加入一定量的活性炭是行之有效的方法。但活性炭对替硝唑也具有吸附作用。从表1可以看出,随活性炭用量的增加,替硝唑的含量明显降低。因此在实际工作中要根据活性炭的加入量,酌情增大替硝唑的投料量。
4.2 活性炭的用量 配制过程中按常规加入0.1%～0.5%的活性炭,对浓度低,溶解度小的药物往往造成含量显著降低。如表1所示,替硝唑的含量随活性炭用量增加明显降低。在实际生产过程中,把活性炭的用量控制在0.05%左右,在不增加投料量的情况下,替硝唑葡萄糖注射液的含量和热原均合格。
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4.3 定量活性炭在不同pH值条件下对注射液中替硝唑含量的影响 从表2可以看出,pH为4.0～5.0时,替硝唑的含量相对较高,说明活性炭对替硝唑吸附较少,而当pH为6.0～7.0时,替硝唑的含量相对较低,活性炭对其吸附较高,故在配制过程中pH宜控制在4.0～5.0之间。
4.4 定量活性炭在不同pH值条件下对注射液pH值的影响 表2显示,配制过程中,加入活性炭,注射液pH值有所增加,当pH为4.0～5.0时,活性炭对注射液pH值影响不大,而pH为6.0～7.0时升高明显。
参考文献：
[1]中国药典.二部.北京:化学工业出版社,1995.附录18
[2]中华人民共和国卫生部标准(试行),替硝唑葡萄糖注射液,WS-199(x-104)96(2)
[3]蒋和培,赵德化,王纪保，等.替硝唑注射液的研制.第四军医大学学报,1997,18(1):89
[4]中国药典.二部.北京:化学工业出版社,1995.附录35
收稿日期：1999-10-13, http://www.100md.com