复方呋乙栓的研制和临床应用
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作者：陈久艳 王怡敏
单位：苏州市妇幼保健院，苏州，215004
关键词：呋喃西林；栓剂，绝经期阴道炎；紫外分光光度法
苏州医学院学报000747 摘要 以甘油明胶为基质，研制了复方呋乙栓，并建立了质量控制方法。临床用于绝经期综合征患者，获得满意的疗效。
中图法分类号 R984
我院自制复方呋乙栓，是以呋喃西林、己烯雌酚为主药制成的阴道栓剂。由于木品可提高雌激素水平，并加强局部的抗菌力，缓解平滑肌痉挛，尤其适用于绝经期综合征、老年性阴道炎、外阴搔痒、女阴干枯等，经临床使用，收到了满意的疗效。
1 栓剂的研制
1.1 处方 呋喃西林12.5g，己烯雌酚0.15g，盐酸达克罗宁0.5g，氢化可的松0.5g，甘油193g，甘油明胶基质193g，共制成100粒。
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1.2 制备 称取等量的甘油及明胶，明胶中加入适量蒸馏水浸泡后，置已称定重量的容器中，加入甘油后置水浴上加热，使明胶溶解并除净水分即制成甘油明胶基质。取甘油明胶基质置水浴上使其熔化；将呋喃西林、己烯雌酚、盐酸达克罗宁、氢化可的松加到甘油中搅拌均匀，再加入已熔化的甘油明胶基质中充分搅匀，注入涂擦石腊油的阴道栓模具中，冷却刮平，成型后取出包装即成。分装于透明塑料袋内，置紫外灯下灭菌30min。
1.3 含量测定
1.3.1 仪器与试药 uv-260型紫外分光光度计(日本岛津)，二甲基甲酰胺(分析纯)。
1.3.2 测定条件的选择 取栓剂1枚，水浴微温至熔融，加二甲基甲酰胺15ml，待完全溶解后置100ml容量瓶中，加水至刻度摇匀，精密吸取该溶液1ml，置100ml容量瓶中加水至刻度。另取栓剂基质，操作同上，制得空白。在200～400nm的波长范围内测定吸收曲线，结果在375nm波长处有最大吸收。
, 百拇医药
1.3.3 标准曲线的绘制 精密称取105℃干燥至恒重的呋喃西林，用热蒸馏水溶解后，分别制成1～10mg/L系列浓度的溶液，在375nm波长处测定吸收度，经计算得线性回归方程：A=-0.01394+0.08483C,r=0.9998。
1.3.4 回收率试验 取适量栓剂基质精密加入呋喃西林，照以下样品测定方法制成供试液，测定含量计算回收率，结果见附表。
附表 回收率试验结果 样品号
投入量
(g)
测得量
(g)
回收率
(%)
, 百拇医药
平均回
收率(%)
RSD
(%)
1
0.1256
0.1247
99.3
99.7
0.7
2
0.1242
0.1228
, 百拇医药
98.9
3
0.1261
0.1264
100.2
4
0.1254
0.1259
100.4
1.3.5 样品测定 取栓剂4枚，分别精密称定后加10ml水，水溶微温至栓剂熔融，加二甲基甲酰胺15ml，搅拌使之全部溶解，置100ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀后精密吸取该溶液0.5ml，至100ml容量瓶中加水至刻度，在375nm处测得其吸收度，计算含量。测定4批复方呋喃西林含量，分别为标示量的99.5%、98.7%、99.1%和101.9%。
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2 临床应用
2.1 病例选择 我院接诊绝经期后妇女45～54岁86例，55～60岁100例。临床症状主要有白带增多，有异味，外阴搔痒，阴道烧灼感，干燥。白带悬液镜检霉菌滴虫阴性。
2.2 用法 隔天晚上阴塞1枚，5～10枚为1个疗程。
2.3 疗效判定[1] 治愈：点状充血，粘膜平薄，干燥，疼痛及脓性分泌物消失；好转：充血点减少，疼痛减轻，分泌物减少。无效：症状体症无好转，自觉症状无改善。
2.4 结果 186例绝经后阴道炎患者，治愈162例，治愈率87.1%，好转24例，好转率为12.9%，总有效率100%，治愈时间6～20天。
3 讨论
呋喃西林、己烯雌酚等药物与甘油明胶基质配伍制成栓剂，具有较好的韧性，患者使用安全、方便。用药后栓剂在局部滞留时间延长，有利于药物局部作用的发挥。处方中呋喃西林为主药，辅以氢化可的松和达克罗宁，可增强杀菌、防止继发感染的效果，增强了药物对阴道粘膜的穿透力。己烯雌酚可提高体内雌激素水平，促进上皮细胞的生理功能，从而增加了阴道粘膜的自身抵抗力。
本文所用的检测方法是以测定含量高的主要成份呋喃西林为质检标准，在二甲基甲酰胺的助溶下，将栓剂成份全部溶解后，进行10000倍稀释，以排除其它成份对测定的干扰，紫外光谱显示在375nm处无干扰。
参考文献
1，王淑贞，主编.实用妇产科学.北京∶人民卫生出版社，1994∶560
收稿：1999-07-13, http://www.100md.com
单位：苏州市妇幼保健院，苏州，215004
关键词：呋喃西林；栓剂，绝经期阴道炎；紫外分光光度法
苏州医学院学报000747 摘要 以甘油明胶为基质，研制了复方呋乙栓，并建立了质量控制方法。临床用于绝经期综合征患者，获得满意的疗效。
中图法分类号 R984
我院自制复方呋乙栓，是以呋喃西林、己烯雌酚为主药制成的阴道栓剂。由于木品可提高雌激素水平，并加强局部的抗菌力，缓解平滑肌痉挛，尤其适用于绝经期综合征、老年性阴道炎、外阴搔痒、女阴干枯等，经临床使用，收到了满意的疗效。
1 栓剂的研制
1.1 处方 呋喃西林12.5g，己烯雌酚0.15g，盐酸达克罗宁0.5g，氢化可的松0.5g，甘油193g，甘油明胶基质193g，共制成100粒。
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1.2 制备 称取等量的甘油及明胶，明胶中加入适量蒸馏水浸泡后，置已称定重量的容器中，加入甘油后置水浴上加热，使明胶溶解并除净水分即制成甘油明胶基质。取甘油明胶基质置水浴上使其熔化；将呋喃西林、己烯雌酚、盐酸达克罗宁、氢化可的松加到甘油中搅拌均匀，再加入已熔化的甘油明胶基质中充分搅匀，注入涂擦石腊油的阴道栓模具中，冷却刮平，成型后取出包装即成。分装于透明塑料袋内，置紫外灯下灭菌30min。
1.3 含量测定
1.3.1 仪器与试药 uv-260型紫外分光光度计(日本岛津)，二甲基甲酰胺(分析纯)。
1.3.2 测定条件的选择 取栓剂1枚，水浴微温至熔融，加二甲基甲酰胺15ml，待完全溶解后置100ml容量瓶中，加水至刻度摇匀，精密吸取该溶液1ml，置100ml容量瓶中加水至刻度。另取栓剂基质，操作同上，制得空白。在200～400nm的波长范围内测定吸收曲线，结果在375nm波长处有最大吸收。
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1.3.3 标准曲线的绘制 精密称取105℃干燥至恒重的呋喃西林，用热蒸馏水溶解后，分别制成1～10mg/L系列浓度的溶液，在375nm波长处测定吸收度，经计算得线性回归方程：A=-0.01394+0.08483C,r=0.9998。
1.3.4 回收率试验 取适量栓剂基质精密加入呋喃西林，照以下样品测定方法制成供试液，测定含量计算回收率，结果见附表。
附表 回收率试验结果 样品号
投入量
(g)
测得量
(g)
回收率
(%)
, 百拇医药
平均回
收率(%)
RSD
(%)
1
0.1256
0.1247
99.3
99.7
0.7
2
0.1242
0.1228
, 百拇医药
98.9
3
0.1261
0.1264
100.2
4
0.1254
0.1259
100.4
1.3.5 样品测定 取栓剂4枚，分别精密称定后加10ml水，水溶微温至栓剂熔融，加二甲基甲酰胺15ml，搅拌使之全部溶解，置100ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀后精密吸取该溶液0.5ml，至100ml容量瓶中加水至刻度，在375nm处测得其吸收度，计算含量。测定4批复方呋喃西林含量，分别为标示量的99.5%、98.7%、99.1%和101.9%。
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2 临床应用
2.1 病例选择 我院接诊绝经期后妇女45～54岁86例，55～60岁100例。临床症状主要有白带增多，有异味，外阴搔痒，阴道烧灼感，干燥。白带悬液镜检霉菌滴虫阴性。
2.2 用法 隔天晚上阴塞1枚，5～10枚为1个疗程。
2.3 疗效判定[1] 治愈：点状充血，粘膜平薄，干燥，疼痛及脓性分泌物消失；好转：充血点减少，疼痛减轻，分泌物减少。无效：症状体症无好转，自觉症状无改善。
2.4 结果 186例绝经后阴道炎患者，治愈162例，治愈率87.1%，好转24例，好转率为12.9%，总有效率100%，治愈时间6～20天。
3 讨论
呋喃西林、己烯雌酚等药物与甘油明胶基质配伍制成栓剂，具有较好的韧性，患者使用安全、方便。用药后栓剂在局部滞留时间延长，有利于药物局部作用的发挥。处方中呋喃西林为主药，辅以氢化可的松和达克罗宁，可增强杀菌、防止继发感染的效果，增强了药物对阴道粘膜的穿透力。己烯雌酚可提高体内雌激素水平，促进上皮细胞的生理功能，从而增加了阴道粘膜的自身抵抗力。
本文所用的检测方法是以测定含量高的主要成份呋喃西林为质检标准，在二甲基甲酰胺的助溶下，将栓剂成份全部溶解后，进行10000倍稀释，以排除其它成份对测定的干扰，紫外光谱显示在375nm处无干扰。
参考文献
1，王淑贞，主编.实用妇产科学.北京∶人民卫生出版社，1994∶560
收稿：1999-07-13, http://www.100md.com