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从扑热息痛&阿司匹林,认识肝脏解毒过程
http://www.100md.com 2010年3月11日 怎么吃也毒不了我
     醋胺酚是全世界使用最普遍的退烧药和止痛药,它的另一个中文PART 学名是对乙醯胺基酚,英文学名是Acetaminophen ,在英国的商品名是“普拿疼”(Panadol ),在美国的商品名是“Tylenol”,在大陆称为“扑热息痛”。它不是处方药,任何人都可在任何西药房或是美国的任何超级市场买得到。买它就像买糖果一样容易,但是,其实过量服用,它是有肝毒性的。很多非处方药都有醋胺酚的成分,种类超过200 种,所以如果同时服用多种感冒药,醋胺酚的总用量必须仔细计算,以免过量中毒。

    醋胺酚在肝脏内有一部分直接进入第二阶段硫酸化作用和葡萄糖醛酸作用而失去活性,有一部分经由第一阶段的细胞激素P4502E1 (CYP2E1 )转化为高毒性的中间产物NAPQI ,然后再进入谷胱甘肽结合作用被解毒。

    但是,当摄取太多醋胺酚之后,硫酸化作用和葡萄糖醛酸作用饱和,醋胺酚只能分流到谷胱甘肽结合系统,一旦谷胱甘肽耗尽,高毒性的中间产物NAPQI 就会四处流窜、毀损细胞膜,造成大量肝细胞损伤或坏死,这就是醋胺酚中毒的机制。

    酒精会活化CYP2E1 ,所以医师都会叮咛吃西药不可喝酒,否则药物毒性会更强。断食也会耗损谷胱甘肽,所以很多药物要在饭后服用。猫狗由于缺乏必要的解毒酵素,所以少量的醋胺酚就会导致死亡,因此不要以为宠物生病了,就给它们吃人类的药物,这样会害了它们。

    肝细胞坏死

    从阿司匹林看肝脏解毒

    柳树皮萃取物是自古以来自然医学医师常用的天然药物,从十八世纪中叶,就被认定具有良好的退烧、止痛、消炎的效果。十九世纪中叶,欧洲许多科学家陆续研发出从实验室合成水杨酸衍生物的方法,水杨酸是柳树皮萃取物的主要有效成分。1899 年,拜耳药厂正式命名“阿司匹林”,并开始推广。它的治疗范围极广,包括感冒、发烧、头痛、牙痛、关节痛、预防血栓、心肌梗塞和中风。但是也有不少副作用,例如胃肠出血、过敏、肝肾损害、小儿雷氏症候群等等。阿司匹林在体内水解成水杨酸,再直接进入第二阶段的甘胺酸结合作用、葡萄糖醛酸化作用转化成无毒性的

    安全、无毒安全、无毒终端产物。, 百拇医药