美沙酮为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ-阿片受体。口服吸收良好，生物利用度高(80%)，30 min起效，作用持续时间长(24 ～ 36 h)，镇痛效力与吗啡相当。Haumann等[15]临床研究结果指出，使用美沙酮和芬太尼治疗ROM疼痛均有满意的镇痛效果和良好的耐受性。在5周内，2组的疗效相当，在第3周时，美沙酮组NRS评分明显低于芬太尼组。美沙酮组在第3周和第5周时阿片类物质升级指数较低(1.44 vs. 1.99，P = 0.004;1.50 vs. 2.32，P = 0.013)。美沙酮组和芬太尼组的常见的不良反应是口干症状，发生率分别为64%和81%，差异无统计学意义;2组因不良反应停药的患者分別有5例和2例，差异没有统计学意义。

    5.布托啡诺

    布托啡诺为合成的阿片受体激动-拮抗药，主要通过激动κ受体、部分δ受体而产生镇痛作用，对μ受体有弱拮抗作用。镇痛效力为吗啡的3.5 ～ 7倍。口服吸收良好，但首过效应明显，生物利用度仅为5% ～ 17%。国内的一项临床试验研究结果显示 ......