华卡，李健和，朱运贵，易利丹，曹俊华，刘晓磊，阳巧凤，曾小慧，罗霞

    (1.湖南省脑科医院药剂科，长沙市 410007；2.中南大学湘雅二医院药学部，长沙市 410011；3.湖南省马王堆医院，长沙市 410016)

    盐酸甲氯芬酯胶囊在健康人体内的生物等效性研究

    华卡1*，李健和2#，朱运贵2，易利丹2，曹俊华3，刘晓磊2，阳巧凤2，曾小慧2，罗霞2

    (1.湖南省脑科医院药剂科，长沙市 410007；2.中南大学湘雅二医院药学部，长沙市 410011；3.湖南省马王堆医院，长沙市 410016)

    目的：研究2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性。方法：18名健康男性志愿者随机分为2组，分别单剂量交叉口服盐酸甲氯芬酯胶囊受试制剂或参比制剂200mg。于服药前0h和服药后0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、14、24h时抽取静脉血，采用高效液相色谱法测定血浆中对氯苯氧乙酸的浓度。通过DAS Ver 2.0软件计算主要药动学参数，评价2制剂的生物等效性。结果：盐酸甲氯芬酯受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为：tmax(2.11±0.37)、(2.06±0.34)h，cmax(12.56±2.85)、(12.78±2.84)μg·mL-1，t1/2(5.81±2.68)、(6.00±2.14)h，AUC0～24(34.11±7.89)、(34.12±7.99)μg·h·mL-1，AUC0～∞(34.83±7.68)、(34.79±7.97)μg·h·mL-1。以AUC0～24计算，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.7±11.7)%。 结论：2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内具有生物等效性。

    盐酸甲氯芬酯胶囊；对氯苯氧乙酸；高相液相色谱法；生物等效性

    盐酸甲氯芬酯是中枢兴奋药，其化学名为对氯苯氧乙酸二甲氨基乙酸盐，临床主要用于治疗外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症等[1～4]。2005年版《中国药典》二部[5]和有关文献[6～9]采用高效液相色谱(HPLC)法测定其制剂的含量，但仅见少量文献报道人血浆中甲氯酚酯测定方法[10]。因甲氯芬酯在体内的代谢产物为对氯苯氧乙酸，且在体内较稳定，故本试验建立一种简单、灵敏和快速的HPLC法测定18名中国健康志愿者口服盐酸甲氯芬酯胶囊受试制剂与参比制剂后血浆中对氯苯氧乙酸的浓度，计算药动学参数和相对生物利用度，评价2制剂的生物等效性。

    1 材料

    1.1 仪器 ......