孙洪胜，傅春升，张红艳(.山东中医药大学附属医院，济南市 500；.山东中医药大学，济南市50355)

    葛根素固体自微乳制剂的制备及其质量评价Δ

    孙洪胜1*，傅春升1，张红艳2(1.山东中医药大学附属医院，济南市 250011；2.山东中医药大学，济南市250355)

    目的：制备葛根素固体自微乳制剂，并评价其质量。方法：通过改变处方组成、稀释倍数、介质、温度等考察影响自微乳化效率和粒径大小的因素，采用激光粒度分析仪测定成乳后粒径，并通过透射电镜对成乳后的微乳进行形态学观察；通过3个月的加速试验考察葛根素固体自微乳的稳定性。结果：处方组成、温度等因素对自微乳化效率和粒径大小都有影响；稀释倍数、分散介质等在一定范围内影响不大。葛根素固体自微乳成乳后为圆球形，平均粒径为30nm。结论：葛根素固体自微乳粒径小，稳定性好。

    葛根素；自微乳化效率；固体自微乳

    葛根素(Puerarin)是豆科植物野葛或同属植物根中提取的一种有效成分，为异黄酮类化合物[1]。具有扩张冠状动脉、降低血压、改善微循环等作用，临床上广泛应用于心脑血管疾病的治疗[2]。但其水溶性和脂溶性都较差，口服吸收少，生物利用度低，这在一定程度上影响了其疗效的发挥。三七总皂苷具有跟葛根素相似的药理活性[3]，口服无毒，且具有乳化剂的作用，可作为表面活性剂使用。为了提高葛根素的口服生物利用度和稳定性，降低乳化剂用量，本课题组在葛根素普通自微乳的基础上加入三七总皂苷作为乳化剂的一部分，将其制成固体自微乳制剂，并对其进行了质量评价。

    1 仪器与试药

    85-2恒温磁力搅拌器(江苏金坛中大仪器厂)；60C医用低速离心机(安新县白洋离心机厂)；MS3000激光粒度分析仪(英国马尔文仪器有限公司)；GEM-100CXR透射电镜(日本电子株式会社)；分析天平(奥豪斯国际贸易(上海)有限公司)；5200H超声波清洗器(上海科导超声仪器有限公司)；HH·S21·6双列六孔电热恒温水浴锅(山东医疗器械厂)。

    葛根素原料(含量>99%，安康禾烨麦迪森植物药业有限公司)；三七总皂苷原料(含量>90%，云南植物药业有限公司)；油酸乙酯(上海千为油酯科技有限公司)；Cremophor聚氧乙烯蓖麻油(EL)-40(德国BASF公司)；吐温-80(天津市天大化工实验厂)；聚乙二醇(PEG)400(天津市科密欧化学试剂发展中心)；甘露醇(天津市大茂化学试剂厂)；其他试剂均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 葛根素自微乳处方 ......