杨文莲，牛涛，傅春升，张红艳，孙洪胜#

    (1.泰安妇幼保健医院，山东泰安2 7 1 0 0 0；2.山东中医药大学附属医院药学部，济南 2 5 0 0 1 1；3.山东中医药大学第二附属医院药剂科，济南 2 5 0 0 0 1)

    葛根素自微乳制剂的制备工艺研究Δ

    杨文莲1*，牛涛2，傅春升2，张红艳3，孙洪胜2#

    (1.泰安妇幼保健医院，山东泰安2 7 1 0 0 0；2.山东中医药大学附属医院药学部，济南 2 5 0 0 1 1；3.山东中医药大学第二附属医院药剂科，济南 2 5 0 0 0 1)

    目的：研究制备葛根素自微乳制剂。方法：根据葛根素的饱和溶解度选取油相、乳化剂和助乳化剂，通过伪三元相图，以自乳化效率及成乳后粒径为指标，确定最佳处方。结果：最佳处方为油酸乙酯∶吐温8 0/蓖麻油聚氧乙烯醚4 0(1∶2)∶聚乙二醇4 0 0∶葛根素∶三七总皂苷＝1 5∶3 5∶3 5∶6∶9；微乳的平均粒径为3 2.9 nm。结论：加入三七总皂苷的葛根素自微乳粒径小，稳定性好，这为自微乳制剂的增效减毒提供了新的思路和途径。

    葛根素；自微乳给药系统；三七总皂苷；伪三元相图；减毒增效

    葛根素是从豆科植物野葛、甘葛藤的干燥根中提取得到的一种异黄酮类化合物，其化学名为8-β-D葡萄吡喃糖-4′，7-二羟基异黄酮[1]。葛根素具有扩张冠状动脉、降低血压、减慢心率等作用，在临床上多用于心脑血管疾病的治疗。但因其水溶性和脂溶性都较差，口服吸收少，生物利用度很低，限制了其在临床中的使用。三七总皂苷(PNS)具有跟葛根素相似的药理作用，且具有乳化剂作用。

    自微乳化给药系统(Self-Microemulsifying Drug Delivery System，SMEDDS)是由药物、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的混合物，在温和搅拌或胃肠道运动下，在水性介质中可形成粒径<1 0 0 nm的O/W型微乳，属于微乳的浓缩液[2]。结合中医药理论和中药使用经验，选用与葛根素有类似药理作用的PNS作为乳化剂的一种，制备葛根素自微乳制剂，可减少乳化剂用量、降低乳化剂毒性、增加药物药效，达到增效减毒的作用。

    1 仪器与试药

    8 5-2恒温磁力搅拌器(江苏金坛中大仪器厂)；6 0 C医用低速离心机(安新县白洋离心机厂)；U2 8 0 0紫外-可见分光光度计(日本东芝公司)；分析天平(奥豪斯国际贸易有限公司)；5 2 0 0 H超声波清洗器(上海科导超声仪器有限公司，功率：2 5 0 W ......