李维辉，苟佳佳，李靖柯(1.重庆工程职业技术学院，重庆 400016；.四川大竹县卫生局，四川大竹65100；.重庆医科大学药学院，重庆 400016)

    治疗2型糖尿病新药

    ——利拉利汀

    李维辉1*，苟佳佳2，李靖柯3(1.重庆工程职业技术学院，重庆 400016；2.四川大竹县卫生局，四川大竹635100；3.重庆医科大学药学院，重庆 400016)

    目的：为利拉利汀临床应用提供参考。方法：对利拉利汀作用机制、药动学、临床应用等方面进行综述。结果与结论：利拉利汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮、磺酰脲类联用都有明显的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。

    利拉利汀；二肽基肽酶Ⅳ抑制剂；2型糖尿病

    2型糖尿病是一种主要由于胰岛素抵抗导致高血糖的慢性代谢性疾病，占糖尿病总数的90%～95%。目前，口服降血糖药是其主要治疗手段，虽然临床应用的抗糖尿病药物研究已取得较大进展，但仍存在一些不容忽视的问题，如：胰岛素及其类似物和磺酰脲类会引起体重增加和低血糖；噻唑烷二酮类易导致水肿及加重心血管负担；双胍类不适用于肾功能不佳的患者；α-葡萄糖苷酶抑制剂存在胃肠道副作用等。随着对糖尿病病理生理机制的深入研究，出现了一系列新的抗糖尿病药物，其中二肽基肽酶Ⅳ(Dipeptidyl peptidaseⅣ，DPP-Ⅳ)抑制剂就是一类很有临床应用前景的新型抗糖尿病药，它通过抑制DPP-Ⅳ的活性，增强肠促胰岛素活性，从而达到降低血糖的目的。由勃林格殷格翰公司开发的DPP-Ⅳ抑制剂利拉利汀片(Linagliptin，商品名Tradjenta)于2011年5月2日由美国FDA批准上市，用于改善2型糖尿病患者血糖控制能力。本品耐受性好，对体重无影响，单用或与吡格列酮、二甲双胍等联用均不会增加低血糖风险，与其他DPP-Ⅳ抑制剂不同的是它可以应用于肾功能受损的糖尿病患者。基于利拉利汀在临床中广泛的应用前景，本文就其药动学、与其他药物的相互作用、耐受性及安全性等方面进行综述。

    1 理化性质

    本品化学名为8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3，7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮，分子式为C25H28N8O2，相对分子质量为472.54。结构式见图1。 ......