王周丽，贝永燕，顾宗林，朱爱军，陈维良，施林森，张学农

    (苏州大学药学院药学系，江苏苏州215123)

    蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

    王周丽*，贝永燕，顾宗林，朱爱军，陈维良，施林森，张学农#

    (苏州大学药学院药学系，江苏苏州215123)

    目的：制备蛇床子素β-环糊精包合物，并考察其稳定性。方法：采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物，用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度；以蛇床子素含量为考察指标，对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果：经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成，包合物的溶解度约是原药的34倍，120 min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下，包合物中蛇床子素含量没有明显变化，而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论：包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度，蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于蛇床子素混合物。

    蛇床子素；β-环糊精包合物；紫外分光光度法；溶解度；溶出度；稳定性

    蛇床子素又名甲氧基欧芹酚，是从伞形科蛇床子属植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的果实中提取的一种香豆素类化合物[1]。现代药理研究表明，蛇床子素具有抗高血压、抗心律失常、抗脂肪肝、抗肿瘤[2]、抗骨质疏松症等功效。近年来，蛇床子素已有内服和外用制剂用于临床，但由于蛇床子素难溶于水[3]，口服生物利用度低[4]，口感麻辣，口服后对胃有烧灼感，化学性质不稳定，见光易分解[5]，故限制了其在临床上的广泛应用。本研究以β-环糊精(β-CD)为载体[6]，制备蛇床子素β-CD包合物(以下简称包合物)，以增加蛇床子素的水溶性，提高稳定性，掩盖其麻辣味，并加快药物的溶出速率，以便进一步制备口服给药新剂型。

    1 仪器与试药

    ME2155分析天平(德国Starorious公司)；85-2A恒温磁力搅拌器(金坛市富华仪器有限公司)；旋蒸仪(巩义市英峪与华仪器厂)；UV-2401pc紫外分光光度计(日本岛津公司)；RCZ-6B2药物溶出度仪(上海黄海药检仪器有限公司)；KQ3200B超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。

    蛇床子素原料药(南京药物研究所植化室，纯度：99%)；β-CD(郁南县永光环糊精有限公司，纯度：99%)；无水乙醇(分析纯，国药集团化学试剂有限公司)；水为蒸馏水 ......