王海龙，于珊珊，赵美玲，刘善奎

    (济南大学医学与生命科学学院，济南250022)

    丹皮酚脂质体的制备与质量评价

    王海龙*，于珊珊，赵美玲，刘善奎#

    (济南大学医学与生命科学学院，济南250022)

    目的：制备丹皮酚脂质体，并评价其质量。方法：采用薄膜分散-水化法制备丹皮酚脂质体。以丹皮酚与大豆卵磷脂重量比、胆固醇与大豆卵磷脂重量比、水化介质磷酸盐缓冲液(PBS)的pH值为考察因素，以包封率为评价指标，采用正交试验优选工艺，并考察丹皮酚脂质体的质量。结果：优选的制备工艺为丹皮酚与大豆卵磷脂的重量比为1∶20，胆固醇与大豆卵磷脂的重量比为1∶4，水化介质PBS的pH值为6.5。制得的丹皮酚脂质体颗粒圆整，平均粒径为95 nm，包封率达到91.3%，在4℃下稳定性良好。结论：所选工艺稳定、可行，制得的制剂质量合格。

    丹皮酚；脂质体；薄膜分散-水化法；质量评价

    丹皮酚(Paeonol)系从毛茛科植物牡丹(Paeonia suffruticosa)的根皮、萝藦科植物徐长卿(Cynanchum paniculatum)的全草等植物中提取的主要活性成分，除了具有抑菌抗炎、镇痛、抗氧化、降压等作用外，还具有较强的抗癌活性。它能通过影响肿瘤细胞基因表达等机制抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞分化和凋亡，对肿瘤细胞产生杀伤作用[1]。目前临床应用的丹皮酚剂型有注射剂、软膏剂、微乳、凝胶等[2，3]。本试验将丹皮酚制成丹皮酚脂质体(Paeonol liposomes)，可增强其对肿瘤细胞的靶向性，并降低毒副作用。

    1 仪器与试药

    RE-52AA旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)；RQ2200B超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；XSB-101B光学显微镜(济南强胜光电仪器有限公司)；FA1104B电子分析天平(上海越平科技仪器有限公司)；SH2-(D)Ⅲ循环水式真空泵(上海一展实验设备有限公司)；800电动离心机(常州博远实验分析仪器厂)；TU-1818紫外-可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司)；H-800透射电子显微镜(日本日立公司)；Winner801光子相关纳米粒度仪(济南微纳颗粒仪器股份有限公司)；9800 Zeta电位仪(贝克曼库尔特商贸有限公司)

    丹皮酚对照品(上海锐谷生物科技有限公司，纯度≥99%)；丹皮酚(四川博兴实业有限公司，批号：20100910)；大豆卵磷脂(德国Lipoid公司，批号：790641-09，含量≥94.7%)；胆固醇(厦门星隆达化学试剂有限公司 ......