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编号:37960
瑞舒伐他汀防治心血管疾病的研究进展
http://www.100md.com 2016年2月1日 2016年第29期
辛伐他汀,1作用机制,2药动学,3临床应用,4安全性,5结语
     余 勋(威宁彝族回族苗族自治县人民医院心血管内科,贵州威宁 553100)

    瑞舒伐他汀防治心血管疾病的研究进展

    余勋*(威宁彝族回族苗族自治县人民医院心血管内科,贵州威宁553100)

    目的:关注瑞舒伐他汀防治心血管疾病的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,就瑞舒伐他汀防治心血管疾病的研究进行归纳和总结。结果与结论:瑞舒伐他汀与其他传统他汀类药物相比,其化学结构上含有一个极性碳酸基侧链,可降低与脂类细胞的亲和力,高选择性地进入肝细胞;其甲基氨苯磺胺基团具有强亲水性,更易被肝脏摄入。瑞舒伐他汀在体内具有良好的药动学线性特征。瑞舒伐他汀在调脂、稳定和逆转动脉粥样硬化斑块以及抗炎、抗氧化等防治心血管疾病方面具有明显疗效,与其他他汀类药物相比具有使用剂量小、效果明显和安全性高等优势。瑞舒伐他汀的研究方向为对其安全性、局限性和作用机制的深入、系统地研究。

    瑞舒伐他汀;心血管疾病;调脂;动脉粥样硬化;抗氧化

    心血管疾病、传染病和癌症为当前人类死亡的三大主要原因,其中心血管疾病的发病人数最多,主要表现为高血压、高血脂和动脉粥样硬化等。预计至2030年,全球每年死于心血管疾病的患者将增至2 330万[1]。随着我国经济的快速发展,居民膳食结构的改变和人口老龄化的加速,心血管疾病呈逐年递增趋势。目前,我国约有2.9亿心血管疾病患者,每年约有400万患者死于该类疾病,成为严重威胁我国居民健康的首要因素[2]。他汀类药物在心脑血管疾病二级预防中已得到循证医学的广泛支持,可有效防治动脉粥样硬化斑块形成,并明显降低心血管事件的发生。瑞舒伐他汀为他汀类药物家族的新成员,具有比其他他汀类药物更强的调脂效果及相似的安全性,被称为强效的血脂调节药[3]。笔者查阅近年来国内外相关文献,就瑞舒伐他汀防治心血管疾病的研究作一综述。

    1 作用机制

    1.1他汀类药物的作用机制

    他汀类药物为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,降低胆固醇的水平以达到降脂的目的[4]。动脉粥样硬化斑块通常由含炎性细胞的脂质和细胞外基质构成的纤维帽形成,动脉粥样硬化则主要为炎性反应与血管内皮功能障碍相互作用所引起的动态病变过程[5]。心血管疾病患者动脉粥样硬化斑块或外周血中的C反应蛋白(CRP)均可引起巨噬细胞活化,并介导T淋巴细胞活化。他汀类药物可以有效地改善心肌缺血在灌注状态下的内皮功能,从而使胆固醇水平下降,炎性细胞减少,使血小板激活因子与白细胞黏附、单核细胞与内皮细胞黏附均相应减少 ......

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