色瑞替尼治疗间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的研究概况(4)
5 結语综上所述，色瑞替尼为ALK的高效抑制剂，能有效克服克唑替尼的部分耐药突变，其局限性在于对发生了罕见ALK耐药突变(如C1156Y、G1202R、 1151T-ins、L1152R和F1174C)的细胞系无明显作用，且临床试验中检测到色瑞替尼最终不可避免地引起ALK次级突变(主要为F1174和G1202)。色瑞替尼的推荐剂量为750 mg/d，空腹服药，不建议与CYP3A的强抑制剂和诱导剂联用。与化疗和克唑替尼比较，色瑞替尼显著延长了患者的中位无进展生存期与总生存期，色瑞替尼的透过颅内的浓度高于克唑替尼。在色瑞替尼受试者中最常报道的不良事件是腹泻、恶心、呕吐、腹痛和食欲下降，与色瑞替尼相关的不良事件通常为1～2级，可通过降低剂量减少不良事件的发生 ......
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