Lee JH等[20]研究了基于三苯基膦-香豆素探针(TPP-C)的线粒体靶向药物制剂的抗肿瘤效果，制备了由TPP和多柔比星(DOX)修饰的制剂(TPP-C-DOX)。在体外细胞毒性试验中，将质量浓度(10～50 μmol/L)的TPP-C和TPP-C- DOX分别作用于多种肿瘤细胞系如人宫颈癌HeLa细胞、人卵巢颗粒癌COV434细胞、人结肠癌HCT116细胞和人非小细胞肺癌A549细胞24 h，采用CellTiter-Glo?发光法细胞活力检测试剂盒法检测各组细胞活性。结果，TPP-C组的肿瘤细胞存活率为85%，表明TPP-C对肿瘤细胞系无明显的细胞毒性。与空白对照细胞比较，TPP-C-DOX对细胞有很高的细胞毒性作用，肿瘤细胞系观察到较低的细胞存活率，这与DOX的化学治疗效果有关。通过线粒体靶向配体TPP介导的线粒体跨膜过程，TPP-C-DOX被内化于线粒体中。随后，通过TPP-C的药物释放性质，DOX从线粒体中的TPP-C- DOX释放，并且释放的DOX将作用于线粒体DNA(mtDNA)，导致肿瘤细胞线粒体功能障碍，最终死亡。这一结果体现了该载体作为未来临床药物系统的可靠性，特别是针对细胞器靶向抗肿瘤药物制剂。

    综上，经TPP修饰的上述抗肿瘤制剂成功地实现了线粒体靶向，且在一定程度上抑制了肿瘤细胞增殖 ......