摘 要 目的：制備序列为丙氨酸-谷氨酸-酪氨酸-亮氨酸-精氨酸(简称为“AEYLR”)的小肽修饰的紫杉醇(PTX)纳米结构脂质载体(A-P-NLC)，并对其体内外抗肿瘤效果进行评价。方法：采用熔融乳化-低温固化法制备纳米结构脂质载体(NLC)、PTX纳米结构脂质载体(P-NLC)和A-P-NLC，表征其外观形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位，并检测其包封率、载药量及体外释放度；以NCI-H1299细胞和S180细胞为对象，采用CCK-8法对游离PTX、P-NLC、A-P-NLC(0.44～44.00 μg/mL，以PTX计)的细胞抑制作用进行考察，并计算其半数抑制浓度(IC50)；以S180荷瘤小鼠为模型动物，对游离PTX、P-NLC、A-P-NLC(5 mg/kg，以PTX计)的抑瘤效果进行评价。结果：P-NLC和A-P-NLC外观均呈类圆形、分布均匀；A-P-NLC的粒径、PDI、Zeta电位分别为(43.92±0.76)nm、0.203±0.034、(-19.77±1.16)mV，较P-NLC有所增加；A-P-NLC的包封率、载药量分别为(95.71±0.68)%、(1.97±0.25)% ......