KEYWORDS Indapamide； β-cyclodextrin； Inclusion compound； Technology optimization； Phase identification； in vitro release rate

    吲达帕胺(Indapamide，IDP)为噻嗪类利尿药(结构见图1)，具有利尿和钙拮抗作用，是一种长效降压药，该药在发挥降压作用的同时，对心肌细胞及肾脏也表现出明显的保护作用[1]。由于IDP在水中溶解度极低，使得其在体内吸收较差、生物利用度较低，因此限制了其相关制剂的开发和应用[2-3]。β-环糊精(β-CD)为常用的包合材料，其水溶性较好且毒性较低，难溶性药物被其包合后，可使药物溶解度得以改善、溶出增加、生物利用度增大[4-5]。有研究发现，β-CD包合物不仅可以改善药物溶出，还可提高药物稳定性，改善药物的不良臭味[4-5]。为解决IDP生物利用度低和水溶性差的问题，本研究以β-CD为包合材料制备了IDP-β-CD包合物 ......