3 討论

    本课题组先通过制备RES/HP-β-CD 提高RES的体外释放度;再利用Chitosan是自然界广泛存在的多糖，具有良好的生物相容性、生物黏附性的特性，且对细胞无毒[19]，对RES/HP-β-CD 进行改良，制得RES/HP-β-CD/Chitosan。本文体外释放度试验和大鼠体内药动学研究均表明，与RES原料药比较，RES/HP-β-CD的体外释放度明显增加，体内药物浓度也明显增加;与RES/HP-β- CD 比较，RES/HP-β-CD/Chitosan的释放明显减缓;且RES/HP-β-CD/Chitosan的AUC0-12 h是RES原料药的5.5倍。该缓释载药系统提高药物生物利用度的主要原因如下：(1)由于Chitosan在稀酸条件下，氨基质子化，形成NH3+。质子化后，正电荷互相排斥使得Chitosan分子链呈舒展状态 ......