王艳宏 赵曙宇 张利那 王荣 张晴晴 关枫 陈大忠

    中图分类号 R283 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2021)22-2803-04

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.22.21

    摘 要 目的：了解中药有效成分自组装的机制及应用价值，为中药成分自组装在中药现代化研究中的深入应用提供思路。方法：收集相关文献，对近些年中药有效成分自组装的形成机制及应用价值进行归纳、总结。结果与结论：中药成分自组装是分子在平衡条件下自发地结合成由非共价键连接的结构明确且稳定的聚集体的过程，其产物可表现为胶束、脂质体、纳米管、螺旋带、囊泡等多种形态。中药成分的自组装行为可发生在同种成分之间、不同成分之间以及药效成分和人体成分之间。通过研究中药成分的自组装，不难发现其对于阐释传统用药科学内涵、开发新药和新型给药系统有着积极的意义。中药成分自组装已经在制造低成本、低能耗、低环境负荷的纳米材料方面显示出了巨大的优势，可以解决药物溶解度低、靶向性差和释药程度低等问题，但针对如何在富含各种屏障环境和免疫系统的动物体内维持自组装药物的稳定性，依然需要开展更多的相关研究进行探讨。

    关键词 中药成分;自组装;自沉淀;配伍;应用

    中药方剂在煎煮过程中容易出现沉淀物，例如黄连解毒汤[1]、麻杏甘石汤[2]、四逆汤[3]等，在实际生产或使用时，这些沉淀物常常随着药渣一起被丢弃。但相关研究表明，这些沉淀物的化学组成和上清液基本一致，药理作用甚至更显著[1-3]。因此，丢弃这些沉淀物可能会浪费部分活性物质，进而影响中药方剂的整体疗效。有学者认为，这类沉淀物的产生可能与药效成分之间的非共价结合有关，部分成分可以在水中自组装形成不同的分子，后者很可能是中药复方发挥药理作用的物质基础[1-3]。

    自组装是指分子在平衡条件下自发地结合成由非共价键，即通过范德华力、氢键、π-π堆积、卤键、阳离子-π相互作用、离子键、CH-π相互作用和溶剂化作用等连接形成结构明确且稳定的聚集体的过程，其产物可表现为胶束、脂质体、纳米管、螺旋带、囊泡等多种形态。酶反应中的锁钥关系、蛋白质-蛋白质络合物的生成、抗原-抗体的结合以及分子间遗传物质的翻译和转录等均证明了自组装在自然界中广泛存在[4]。自组装理论是超分子化学领域的重要分支之一，部分相关研究成果已被广泛应用于药物传递、细胞培养、染料吸附等生产研究领域，同时也是中医药领域的研究热点之一。自组装理论不仅可以揭示传统中药复方用药的科学性，而且能够解决中医药现代研究过程中遇到的难题 ......