陈培文 陶飞燕 谢永美

    中图分类号 R979.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2021)24-3059-05

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.24.20

    摘 要 目的：为川楝素的再利用提供参考。方法：以“川楝素”“肿瘤”“癌症”“toosendanin”“tumor”“cancer”等为关键词，在中国知网、万方数据库、PubMed、Web of Science和SciFinder等数据库中组合查询2007-2021年发表的相关文献，对川楝素的抗肿瘤活性及作用机制进行归纳、综述。结果与结论：川楝素对卵巢癌、尤文氏肉瘤、胃癌、大肠癌、胰腺癌等多种肿瘤细胞均具有抑制活性，其作用机制主要包括抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡，阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞上皮-间充质转化，调控信号转导及转录活化因子3、p53、微小RNA、Notch、Wnt/β-联蛋白等因子和信号通路等。此外，川楝素可以有效逆转抗肿瘤药物多柔比星和雷戈拉非尼的耐药性;在与顺铂、多柔比星等联合使用时，川楝素能提高肿瘤细胞对上述抗肿瘤药物的敏感性，增强抗癌治疗效果，具有被开发为抗肿瘤药物的潜力。

    关键词 川楝素;抗肿瘤活性;作用机制;研究进展

    基金项目：四川省国际科技创新合作/港澳台科技创新合作项目(No.2019YFH0119);四川省应用基础研究项目(No.2018JY0599)

    本科生。研究方向：肿瘤学。E-mail：1021962975@qq.com

    通信作者：研究员，博士生导师，博士。研究方向：药物化学。E-mail：xieym@scu.edu.cn

    癌症的发生率和病死率逐年上升，是造成人类死亡的主要原因。据统计，2018年全球范围内有1 810万癌症新发病例和960万癌症死亡病例[1]。随着科技的进步，癌症的免疫治疗和分子靶向治疗取得了较大的进展，但手术治疗、放疗和化疗仍然是当前临床的主要疗法，鉴于现有抗肿瘤药物的安全性欠佳，故开发高效低毒的抗肿瘤药物仍具有非常重要的意义[2]。从天然产物中获取抗肿瘤药物是目前国内外抗肿瘤药物开发的热门领域。据Demain等[3]报道，自從1940年以来，超过60%的抗肿瘤药物来源于天然产物、半合成品或以天然产物为模型的全合成品 ......