丹葛明目即型凝胶的制备研究(1)
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[摘要] 目的：研制丹葛明目即型凝胶。方法：以泊洛沙姆407和188(P407，P488)为温敏材料，采用均匀设计法优化处方，考察了凝胶的黏度；采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究；对制剂的眼刺激性进行评价；采用荧光示踪法观察了凝胶在眼部的滞留时间。结果：眼用温度敏感型凝胶温度随P407浓度的增大，胶凝温度逐渐降低，在一定范围内随着P188浓度的增加，胶凝温度逐渐升高，且P407对胶凝温度的影响大于P188。均匀设计法优化得最佳处方为19% P407与1% P188合用，在此基础上调整浓度制备的丹葛明目即型凝胶在26.9 ℃以下为自由流动的液体，同时被泪液稀释后在34.5 ℃能发生相变形成凝胶。药物的体外释放呈零级动力学特征，释放量取决于凝胶溶蚀量。眼部滞留时间表明凝胶在眼部可较长时间保留，同时动物试验表明凝胶眼部无刺激性。结论：均匀设计法可用于眼用温敏凝胶处方的优化，所制备的丹葛明目即型凝胶符合眼部用药的设计要求，有望在临床中获得应用。
[关键词] 均匀设计；葛根；丹参；温度敏感；眼用即型凝胶；制备
由于眼部结构复杂且存在许多屏障，传统眼用制剂在疗效和患者顺应性等方面有诸多问题，为了更好地使治疗药物进入眼内发挥疗效，新型眼部给药系统的研究逐渐成为药剂学研究的热点之一。眼用即型凝胶是近年来研究较多的一种新型眼部给药载体，其在非生理状态下为自由流动的液体，给药后在眼部生理条件下形成凝胶，能够延长药物在眼内的滞留时间，从而提高生物利用度。
药对葛根、丹参源于《施今墨对药》，二药参合，相互促进，活血化瘀，去瘀生新，降低血糖的作用增强，对糖尿病视网膜病变及视网膜动静脉阻塞效果显著，已被越来越多地应用于临床[1-2]，因此研究丹葛药对眼用制剂具有重大意义。本实验即选择丹参、葛根为研究对象，在分离纯化得到丹参总酮、总酚酸及葛根素有效部位的基础上 ......
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